БУДЕНОФАЛЬК ПІНА РЕКТ - інструкція, склад, застосування, дозування, показання, протипоказання, відгуки

діюча речовина: будесонід;

кожна доза ( 1 розпилювання) містить 2 мг будесоніду;

допоміжні речовини: спирт цетиловий, спирт цетостеариловий, полісорбат 60, вода очищена, динатрію едетат, макроголу стеариловий ефір, пропіленгліколь, кислота лимонна, моногідрат, пропан/н-бутан/ізобутан.

Біла або тьмяно-біла щільна піна жирної консистенції.

Фармакодинаміка. Точний механізм дії будесоніду при лікуванні виразкового коліту/проктосигмоїдиту не цілком з’ясований. Дані, отримані в ході фармакологічних досліджень і контрольованих клінічних випробувань, чітко вказують, що спосіб дії будесоніду в основному базується на місцевій дії в кишечнику. Будесонід є ГКС з високою протизапальною активністю.

Ректальна піна Буденофальк, досліджена в добовій дозі до 4 мг будесоніду, фактично не впливає на рівень кортизолу в крові.

Фармакокінетика. Специфічні для ректальної піни Буденофальк аспекти. Поглинання. AUC після ректального введення дещо більше, ніж після перорального застосування. C_max при аплікації ректальної піни Буденофальк досягаються в середньому через 2‒3 год.

Кумуляцію після повторної аплікації можна виключити.

Розповсюдження. Сцинтиграфічне дослідження з міченою технецієм ректальною піною Буденофальк у пацієнтів з виразковим колітом показало, що піна розповсюджується по всій сигмовидній кишці.

Підвищена чутливість до будесоніду або до інших інгредієнтів, що входять до складу лікарського засобу.

Локальні інфекції кишечнику (бактеріальні, грибкові, амебні, вірусні).

Цироз печінки з ознаками портальної гіпертензії, наприклад, на пізній стадії первинного біліарного цирозу.

Лікування ректальною піною Буденофальк забезпечує більш низькі системні рівні ГКС, ніж у разі пероральної терапії ГКС, що діють системно. Перехід з іншої терапії ГКС може спричинити появу симптомів, повязаних зі зміною системного рівня ГКС.

Необхідним є спеціальне медичне спостереження за пацієнтами з будь-яким із таких захворювань: туберкульоз, АГ, цукровий діабет, остеопороз, пептичні виразки (шлунка або дванадцятипалої кишки), глаукома, катаракта, випадки цукрового діабету і глаукоми в сімейному анамнезі.

Інфекції. Пригнічення запальної відповіді та імунної функції збільшує сприйнятливість до інфекцій та їх тяжкість. Клінічні прояви часто можуть бути нетиповими, і серйозні інфекції, такі як сепсис і туберкульоз, можуть маскуватися і розвинутися до прогресивної стадії, перш ніж вони будуть розпізнані.

Особливої уваги потребує вітряна віспа, оскільки це захворювання може бути серйозним або летальним у пацієнтів з пригніченим імунітетом. Пацієнтам, які не мають в анамнезі вітряної віспи, слід запропонувати уникати тісного контакту з хворими на вітряну віспу або оперізуючий лишай (herpes zoster), а якщо такий контакт відбувся, необхідно знаходитися під спостереженням лікаря. Необхідна пасивна імунізація імуноглобуліном вітряної віспи/оперізуючого лишаю неімунізованих пацієнтів, які отримують системні ГКС або приймали їх впродовж 3 попередніх місяців. Імунізацію потрібно провести протягом 10 днів після контакту з хворим на вітряну віспу. Якщо діагноз вітряної віспи підтверджено, це вказує на необхідність негайного лікування захворювання і уваги спеціаліста. Необхідно вжити також відповідних запобіжних заходів у разі можливої інфекції кору.

Вакцини. Особам з порушеною імунною відповіддю застосовувати живі вакцини не можна. Вироблення антитіл до інших (інактивованих) вакцин може зменшуватися.

Слід проявити увагу до пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, такими як, наприклад, при лікуванні іншими глюкокортикоїдами, елімінація ректальної піни Буденофальк буде зниженою, а системна біодоступність ― збільшеною; отже, не можна допускати лікування таких пацієнтів будесонідом.

Ректальна піна Буденофальк може спричинити пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи і знизити реакцію на стрес. У випадку коли пацієнт піддається хірургічному лікуванню або іншим стресам, рекомендується додаткове лікування системними глюкокортикоїдами.

Необхідно уникати супутньої терапії кетоконазолом або іншими інгібіторами CYP 3A, оскільки інгібування окиснювального біоперетворення будесоніду може спричинити підвищення рівня будесоніду в плазмі крові.

Слід також відзначити, що системні побічні явища, подібні до глюкокортикоїдних, можуть спостерігатися при дозах, що перевищують рекомендовані.

Цетиловий спирт може спричинити місцеве подразнення шкіри (наприклад контактний дерматит).

Поліетиленгліколь може спричинити подразнення шкіри.

Досвіду застосування ректальної піни Буденофальк під час вагітності немає. Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність.

Слід уникати застосування препарату протягом вагітності, якщо немає вагомих причин для терапії ректальною піною Буденофальк з урахуванням ризику/користі.

Перед лікуванням потрібно виключити можливу вагітність у жінок репродуктивного віку і використовувати котнрацептивні засоби під час терапії.

Оскільки невідомо, чи проникає будесонід, подібно до інших ГКС, у грудне молоко, слід припинити годування грудьми протягом лікування ректальною піною Буденофальк, якщо користь від лікування для матері перевищує ризик для дитини.

Застосовують у дорослих: 1 розпилювання, що містить 2 мг будесоніду, на добу.

Спосіб введення: для ректального застосування. Перед застосуванням добре збовтати.

Ректальну піну Буденофальк можна застосовувати зранку або ввечері.

Ректальну піну Буденофальк слід застосовувати при кімнатній температурі. Спочатку на банку надягають аплікатор і після цього енергійно струшують протягом приблизно 15 с перед введенням у пряму кишку якомога глибше. Слід зазначити, що доза може бути достатньо точною тільки тоді, коли ковпак помпи знаходиться внизу в максимально можливому вертикальному положенні. Для введення дози ректальної піни Буденофальк потрібно натиснути до упору на ковпак насоса і дуже повільно відпустити. Після приведення в дію аплікатор потрібно утримувати у такому положенні 10‒15 с до витягування з прямої кишки. Використаний аплікатор не придатний для повторного використання, тому його необхідно утилізувати, використовуючи спеціальний пластиковий пакет для утилізації аплікатора, що додається в картонній коробці.

Найкращий результат досягається, якщо перед застосуванням ректальної піни Буденофальк проводять очищення кишечнику.

Тривалість застосування визначає лікар. Періоди загострень зазвичай послаблюються через 6‒8 тиж. Ректальну піну Буденофальк не варто застосовувати довше вказаного терміну.

Оцінку побічних ефектів проводять за такими показниками: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), включаючи окремі повідомлення.

Інфекційні і паразитарні захворювання: нечасто — інфекції сечового тракту.

З боку кровоносної і лімфатичної систем: нечасто — анемія, збільшення ШОЕ, лейкоцитоз.

З боку метаболізму і харчування: нечасто — підвищений апетит.

З боку психіки: нечасто: безсоння.

З боку нервової системи: нечасто — головний біль, запаморочення, розлади нюху.

З боку серцево-судинної системи: нечасто — АГ.

З боку ШКТ: нечасто — нудота, біль у животі, диспепсія, метеоризм, парестезії в ділянці живота, анальні тріщини, афтозний стоматит, часті спонукання до дефекації, геморой, ректальна кровотеча.

З боку гепатобіліарної системи: нечасто: збільшення вмісту трансаміназ (глютамінова оксалоацетинова трансаміназа, глютамінова піровиноградна трансаміназа), зростання параметрів холестазу (гамма-глутамилтранспептидаза, лужна фосфатаза).

З боку шкіри та її похідних: нечасто — акне, посилене потовиділення.

Лабораторні показники: нечасто — зростання активності амілази, зміни рівня кортизолу.

Загальні порушення і порушення в місці введення: часто: відчуття печіння і болю в прямій кишці; нечасто — астенія, збільшення маси тіла.

Можуть спостерігатися побічні ефекти, типові для діючих системно ГКС. Побічні явища, наведені нижче, залежать від дозування, тривалості застосування, супутнього або попереднього прийому інших ГКС та індивідуальної чутливості.

З боку імунної системи: може пригнічувати таку властивість організму, як імунна відповідь, що, як наслідок, підвищує ризик інфекцій.

Порушення метаболізму і харчування: синдром Кушинга — місяцеподібне обличчя, абдомінальне ожиріння, знижена глюкозотолерантність, цукровий діабет, затримка натрію з утворенням набряку, збільшена екскреція калію, неактивність або атрофія кори надниркових залоз, уповільнення росту у дітей, порушення секреції статевих гормонів (наприклад аменорея, гірсутизм, імпотенція).

З боку психіки: депресія, дратівливість, ейфорія.

З боку органів зору: глаукома, катаракта.

З боку нервової системи: церебральний псевдотумор (включаючи папілозний набряк) у підлітків.

З боку серцево-судинної системи: підвищений ризик тромбозів, васкуліт (синдром відміни після тривалої терапії).

З боку травного тракту: захворювання шлунка, дуоденальна виразка, панкреатит.

З боку шкіри та її похідних: алергічна екзантема, червоні стрії, петехії, синці, уповільнення загоєння ран. Можуть спостерігатися місцеві шкірні реакції, такі як контактний дерматит.

З боку скелетно-м’язової системи, сполучної тканини і кісток: асептичний некроз кісток (стегнової й голівки плечової кістки), дифузний м’язовий біль і слабкість, остеопороз.

Деякі з цих побічних явищ з’являлися після тривалого перорального застосування будесоніду.

Завдяки місцевій дії ризик виникнення побічних явищ при застосуванні ректальної піни Буденофальк набагато нижчий, ніж при застосуванні системних глюкокортикоїдів.

Фармакодинамічні взаємодії

Серцеві глікозиди. Дія глікозидів може посилитися при дефіциті калію.

Салуретики. Екскреція калію може посилитися.

Фармакокінетичні взаємодії. Цитохром Р450 3A (CYP3A)

Інгібітори CYP 3A, такі як кетоконазол, ритовір, тролеандоміцин, еритроміцин, циклоспорин, грейпфрутовий сік, ефект ГКС можуть посилити.

Індуктори CYP 3A, такі як карбамазепін і рифампіцин, можуть знизити як системну, так і місцеву дію будесоніду на слизову оболонку кишечнику. Може знадобитися корекція дози будесоніду.

Субстрати CYP 3A, такі як етинілестрадіол, завершують метаболізм будесоніду. Якщо спорідненість конкуруючого субстрату для CYP 3A вища, це може призвести до підвищення концентрації будесоніду в крові. Якщо будесонід зв’язується з CYP 3A сильніше, це може підвищити концентрацію конкуруючого субстрату в крові. Може виникнути необхідність у корекції дози будесоніду або конкуруючого субстрату.

Повідомлялося про підвищення концентрацій в плазмі крові та посилення ефектів ГКС у жінок, які також приймали естрогени або пероральні контрацептиви, проте такі явища не спостерігалися при застосуванні пероральних низькодозових контрацептивів.

3 роки.

Не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Вміст балона повинен бути використаний впродовж 4 тижнів з моменту першого розпилення.

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Не охолоджувати та не заморожувати!