БИКУЛИД- инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат Бикулид - антиандрогенное средство.
Бикулид является нестероидным антиандрогеном, что нет другого воздействия на эндокринную систему. Препарат связывается с андрогенными рецепторами без активного экспрессию генов, таким образом подавляя андрогенные стимулы. В результате такого угнетения наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. При отмене Бикулиду в определенной части пациентов может возникнуть синдром отмены.
Бикулид является рацемической смесью с антиандрогенным активностью, представлен почти исключительно (R) -энантиомер.

Фармакокинетика

.
Бикулид хорошо всасывается после приема внутрь. Нет доказательств клинически значимого эффекта приема пищи на биодоступность препарата.
(S) -энантиомер очень быстро выводится по сравнению с (R) -энантиомер; период полувыведения последнего составляет примерно 1 неделю.
При ежедневном назначении Бикулиду (R) -энантиомер вследствие его длительного периода полувыведения кумулируется в плазме в 10-кратной концентрации.
Плато концентрации (R) -энантиомер на уровне примерно 9 мкг / мл наблюдается при назначении суточной дозы 50 мг Бикулиду. В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R) -энантиомера приходится 99% общего количества циркулирующих энантиомеров.
Фармакокинетика (R) -энантиомера не зависит от возраста, поражения почек или легкого и умеренного поражения печени. Существуют доказательства, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени (R) -энантиомер медленнее выводится из плазмы.
Бикулид имеет высокую степень связывания с белками (рацемат - 96% (R) -энантиомер -> 99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации), его метаболиты равной степени выделяются с мочой и желчью.
В ходе клинического исследования средняя концентрация (R) -бикалутамиду в сперме мужчин, которые получали Бикулид в дозе 150 мг, составила 4,9 мкг / мл. Количество бикалутамида, потенциально попадает в организм женщины-партнера во время полового сношения, низкая и может составлять примерно 0,3 мкг / мл. Этот уровень ниже того, который у лабораторных животных приводит к изменению потомства.

Показания к применению

Препарат Бикулид показан для лечения рака предстательной железы (поздние стадии) в комбинации с терапией аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или хирургической кастрацией.

Способ применения

Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста внутрь по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки. Лечение Бикулидом следует начинать как минимум за 3 дня до начала терапии аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или одновременно с хирургической кастрацией.
Дети: Бикулид противопоказан детям.
Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может наблюдаться повышенное накопление препарата.

Побочные действия

Бикулид, как правило, хорошо переносится, и только в редких случаях побочные эффекты требовали прекращения его приема.
Наблюдались такие побочные реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница.
Нарушение метаболизма и питания: уменьшение аппетита.
Психические расстройства: снижение либидо, депрессия.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость.
Со стороны сердца: инфаркт миокарда (сообщение о летальный исход) 4, сердечная недостатнисть4.
Сосудистые нарушения: приливы.
Со стороны средостения, грудной клетки и дыхательной системы: интерстициальная легочная болезнь. Имеются сообщения о летальных случаях.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, тошнота, диспепсия, метеоризм.
Гепатобилиарной системы: гепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаминаз1. Печеночная недостатнисть2. Имеются сообщения о летальных случаях.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, гирсутизм / восстановления роста волос, сухость кожи, зуд, сыпь.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: гематурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия и болезненность молочных залоз3. Эректильная дисфункция.
Общие нарушения и состояние места введения: астения, отек, боль в груди.
Обследование: увеличение массы тела.
Со стороны печени редко тяжелыми и часто проходят или ослабевают при продолжении лечения или после его прекращения.
Печеночная недостаточность изредка отмечалась у пациентов, принимавших Бикулид, однако причинно-следственная связь с препаратом точно не установлен. Следует рассмотреть целесообразность периодического контроля функции печени.
Может снизиться при сопутствующей кастрации.
Наблюдалось во время фармако-эпидемиологического исследования применения агонистов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона и антиандрогенов для лечения рака предстательной железы. Риск увеличивался, если Бикулид 50 мг применяли в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, однако увеличение риска не было отмечено при применении Бикулиду 150 мг в качестве монотерапии для лечения рака предстательной железы.

Противопоказания

:
Бикулид противопоказан женщинам и детям; пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к действующему веществу или любых вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
Противопоказано одновременное применение Бикулида с терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Беременность

:
Бикулид противопоказан женщинам. Его противопоказано назначать в период беременности или кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не существует доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия Бикулида и аналогов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.
Исследования in vitro показали, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и обнаруживает меньше ингибиторный эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.
Хотя клинические исследования, в ходе которых применяли антипирин как маркер активности цитохрома Р450 (CYP), не свидетельствуют о потенциальном взаимодействии с Бикулидом, средняя концентрация мидазолама (площадь под фармакокинетической кривой) увеличилась до 80% после одновременного его назначения в течение 28 дней с Бикулидом. Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое повышение может иметь важное значение. Соответственно, одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказан. Также Бикулид следует с осторожностью применять с такими соединениями, как циклоспорины и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата возникают побочные эффекты в результате его применения. При применении циклоспорина рекомендуют проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме и за клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения Бикулидом.
С осторожностью следует назначать Бикулид при применении препаратов, которые могут подавлять окисление продукта (таких как циметидин, кетоконазол). Теоретически это может привести к повышению концентрации Бикулиду в плазме может вызвать усиление побочных эффектов препарата.
Исследования in vitro показали, что Бикулид может вытеснять кумариновый антикоагулянт варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении Бикулиду пациентам, которые уже получают антикоагулянты кумаринового, рекомендуют проводить тщательный мониторинг протромбинового времени.

Передозировка

:
Нет данных о передозировке людей. Специфического антидота не существует; лечение симптоматическое. Диализ может быть неэффективным, поскольку Бикулид значительной степени связывается с белками и не обнаруживается в неизмененном виде в моче. При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Бикулид - таблетки, покрытые оболочкой.
По 50 таблеток во флаконах, по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Состав

:
1 таблетка Бикулид содержит бикалутамида 50 мг.
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, лактоза, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка таблетки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид Е 171, полидекстроза, триэтилцитрат, полиэтиленгликоль.

Дополнительно

:
Лечение препаратом Бикулид следует начинать под непосредственным наблюдением врача.
Бикулид активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение препарата замедляется, а это может привести к кумуляции Бикулиду. Поэтому Бикулид следует применять с осторожностью пациентам с умеренным или тяжелыми поражениями печени.
Из-за возможности изменений функции печени следует периодически контролировать печеночных проб. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения Бикулиду.
Изредка при назначении Бикулиду наблюдают тяжелые изменения, сообщалось даже о смертельных случаях. Если наблюдаются тяжелые изменения функции печени, лечение Бикулидом следует прекратить.
У мужчин, которые принимают агонисты рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, наблюдается уменьшение толерантности к глюкозе. Это может проявиться сахарным диабетом или потерей гликемического контроля у пациентов с уже выявленным диабетом. В связи с этим следует уделить внимание мониторинга уровня глюкозы в крови пациентов, которые получают Бикулид в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.
Показано, что Бикулид подавляет активность цитохрома Р450 (CYP 3A4), поэтому следует проявлять осторожность при одновременном его назначении с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.
Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.
Бикулид не обладает способностью влиять на управление автомобилем или работу с механизмами. Однако, следует иметь в виду, что изредка может возникать сонливость. Пациенты, принимающие этот препарат, должны соблюдать осторожность.

Основные параметры