ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Затверджено МОЗ Украiни від 2017-03-09 р. № 247. Р.п. № UA/15849/01/01

Загальна характеристика

міжнародна та раціональна хімічна назви: amoxicillin, clavulanic acid;

основні фізико-хімічні властивості: продовгуваті, двоопуклі таблетки жовто-білого або світло-жовтого кольору з бороздкою на одному боці та відбитком «1000» на іншому боці;

Склад

одна таблетка містить 875 мг амоксициліну у вигляді амоксициліну тригідрату і 125 мг клавуланової кислоти у вигляді клавуланата калію;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, хіноліновий жовтий (Е104), титану діоксид (Е171), кросповідон, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова, макрогол 6000, гіпромелоза, сахарин натрію, ванільний ароматизатор, магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Комбінації пеніцилінів, у тому числі з інгибіторами бета-лактамаз.

Код АТС J 01 CR02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Амоксицилін є бактерицидним напівсинтетичним аміно-бензилпеніциліном (п-гідроксиампіциліном), який діє на клітинну стінку бактерій

Амоксицилін гальмує останню стадію будови стінки бактеріальної клітини шляхом уповільнення активності транспептидаз — ферментів, які беруть участь у синтезі пептидоглікану, що є важливим компонентом стінки бактеріальної клітини. Неадекватний синтез пептидоглікану призводить до утворення деформованої стінки бактеріальної клітини з осмотичною нестабільністю, що викликає руйнування бактеріальної клітини. Пеніциліни можуть також пошкоджувати стінку бактеріальної клітини шляхом гальмування активності інгібітору муреїнгідролази — ферменту, який бере участь у діленні клітин.

Клавуланова кислота має незначну антибактеріальну активність, але вона діє як потужний необоротний інгібітор b-лактамази. Вона утворює стабільні неактивні комплекси з ферментами і тому попереджує розпад амоксициліну.

Бетаклав чинить бактерицидну дію на грампозитивні і деяких грамнегативні бактерії, включаючи бактерії, що продукують b-лактамазу. Його застосовують для лікування помірних і сильних інфекцій, викликаних бактеріями, які виробляють b-лактамазу.

Таблиця 1. Бактерії, чутливі до Бетаклаву

Аеробні грампозитивні бактерії Аеробні грамнегативні бактерії Анаеробні бактерії
Streptococcus pneumoniae Haemaphilus influenzae Грампозитивні бактерії
Streptococcus pyogenes Moraxella catarrhalis Види пептококів
Streptococcus viridans Escherichia coli Види пептострептококів
Streptococcus agalactiae Proteus vulgaris Види клостридій
Staphylococcus epidermidis Proteus mirabilis
Staphylococcus saprophyticus Neisseria gonorrhoeae Грамнегативні бактерії
Staphylococcus aureus Neisseria meningitidis Види бактероїдів
Enterococcus faecalis Види клебсієли Bacteroides fragilis
Enterococcus faecium Види сальмонели Види фузобактерій
Види коринебактерій Види шигели
Bacillus anthracis Bordatella pertussis
Listeria monocytogenes Види бруцели
Nocardia asteroides Холерний вібріон
Yersinia enterocolitica
Pasteurella multocida

Фармакокінетика: абсорбція амоксациліну в шлунково-кишковому тракті добра і складає 90%, абсорбція клавулонової кислоти — 60%. Після абсорбції 30% клавулонової кислоти і 20% амоксациліну зв'язується з білками крові.

Амоксицилін і клавуланова кислота легко потрапляють у тканини та рідини організму за винятком головного мозку і спинномозкової рідини. Ступінь проникнення залежить від дози.

Амоксицилін і клавуланова кислота легко проходять через плацентарний бар’єр і у незначній кількості виділяються з грудним молоком. У грудної дитини може розвиватись сенсибілізація. Інші шкідливі впливи на новонароджених дітей не відомі.

Період напіввиведення амоксициліну і клавуланової кислоти приблизно становить 1 годину. Клавуланова кислота виводиться з організму шляхом гломерулярної фільтрації, а амоксицилін — переважно шляхом тубулярної секреції. Саме тому пробенецид не впливає на виведення клавуланової кислоти.

В перші 6 годин із сечею виділяється від 60 до 80% амоксициліну в активній формі. Для клавуланової кислоти ця кількість становить від 30 до 50%. Клавуланова кислота інтенсивно розпадається у печінці. Якщо кліренс креатиніну знижується до рівня менше 10 мл/хв., то це призводить до накопичення клавуланової кислоти.

Показання для застосування

Лікування бактеріальних інфекцій, збудниками яких є грамнегативні і грампозитивні мікроорганізми, чутливі до комбінації амоксициліну й клавуланової кислоти.

Бетаклав застосовується для лікування таких інфекцій:

  • інфекції верхніх дихальних шляхів: синусит, рецидивуючий тонзиліт;
  • інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий і хронічний бронхіт, пневмонія, емпіема, абсцес у легенях;
  • запалення середнього вуха;
  • інфекції шкіри і м'яких тканин: підшкірні фурункули й абсцеси, целюліт, інфіковані рани в тому числі після укусів тварин;
  • інфекції сечостатевих шляхів: цистит, уретрит, простатит, пієлонефрит, септичний аборт, інфекції органів малого таза, м'який шанкр, гонорея;
  • інші інфекції: остеомієліт, сепсис, дивертикуліт, абсцес печінки, інфекції жовчних шляхів, перидонтальні інфекції.

Бетаклав використовується для профілактики інфекцій після операцій на шлунково-кишковому тракті, у малому тазі, на кінцівках, шиї, серці, нирках, жовчних шляхах.

Спосіб застосування та дози

Таблетки вживати не розжовуючи, запиваючи склянкою води безпосередньо перед їжею.

Дорослі, підлітки і діти, з вагою більше 40 кг

1 таблетка Бетаклаву кожні 12 годин (двічі на добу).

Курс лікування 14 днів.

Дозування для пацієнтів із порушенням функції нирок

Дозу Бетаклавутреба зменшити для пацієнтів з порушенням функції нирок. При помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну більше 0,5мл/с чи 30 мл/хв) зменшувати дозування не потрібно. При нарковій недостатності з кліренсом креатиніну від 0,16 мл/с до 0,5 мл/с чи від10 мл/хв до 30 мл/хв призначається 1 таблетка Бетаклаву по 625 мг кожні 12 годин (двічі на добу).

Побічна дія

Діарея, нудота і блювота. Під час лікування може виникати суперінфекція, викликана резистентними мікроорганізмами. Може розвиватись кандидозний стоматит і вагініт, псевдомембранний коліт.

Можуть виникати реакції підвищеної чутливості, свербіж, макулопапульозний висип, кропивниця, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз і васкуліт, а також біль у суглобах, м’язах, ангіонабряк, бронхоспазм, анафілактична реакція, багатоформна еритема і у дуже рідких випадках — синдром Стівенса-Джонсона.

Іноді відбувається підвищення активності ферментів печінки. В окремих випадках виникає холестатична жовтяниця, гепатит, печінкова недостатність, інтерстиційний нефрит і гематурія. Печінкова недостатність здебільшого є транзиторною. Вона розвивається частіше у чоловіків, людей похилого віку (старше 65 років) і у випадках, коли лікування триває більше 14 днів.

Можуть змінюватись показники крові: лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, анемія, гемолітична анемія.

Побічні ефекти з боку ЦНС проявляються виключно рідко. Можуть виникати такі ефекти: запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, галюцинації та судоми. Ці ефекти можуть виникати, в основному, у пацієнтів з нирковою недостатністю або при прийомі високих доз.

Протипоказання

Бетаклав протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до бета-лактамних антибіотиків та інших комплексних препаратів.

Бетаклав протипоказаний при інфекційному мононуклеозі, лімфолейкозі.

Бетаклав не треба призначати пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки і пацієнтам, яких раніше лікували амоксициліном/клавулановою кислотою, і у них виникла гепатотоксичність.

Передозування

Дуже високі дози препарату можуть викликати нудоту, біль у животі та шлунку, блювання і діарею; при більш тяжких випадках можуть також виникати запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми та інтерстиційний нефрит. Ці ефекти переважно проявляються у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Для прискореного виведення амоксициліну з організму можна провести гемодіаліз, промивання шлунку, ентеросорбенти, симптоматична терапія.

Особливості застосування

Бетаклав не бажано призначати пацієнтам з відомою гіперчутливістю до b-лактамних антибіотиків (наприклад, до пеніцилінів або цефалоспоринів) через ризик анафілактичного шоку.

Пацієнтам з порушенням функції печінки Бетаклав призначають з обережністю. Бетаклав може підвищувати рівень трансаміназ печінки (АЛТ, АСТ), лужної фосфатази, білірубіну у сироватці крові. При тривалому використанні Бетаклаву, показані регулярний контроль функції нирок і печінки, а також гематологічних показників. Бетаклав не бажано призначати пацієнтам з вираженою нирковою недостатністю.

Тривале використання Бетаклаву (або іншого антибіотика широкого спектру дії) може спричинити суперінфекцію стійкими до ліків бактеріями або грибами (Clostridium difficile, Candida). Тяжкий, тривалий пронос під час перших кількох тижнів лікування може бути результатом псевдомембранозного і геморагічного коліту, у такому випадку лікування препаратом слід відмінити і провести відповідні заходи.

Пацієнти з тяжкими шлунково-кишковими порушеннями, включаючи блювання та діарею, не повинні лікуватись Бетаклавом, оскільки не можна гарантувати достатнього засвоєння цих ліків. У таких випадках рекомендується парентеральна терапія.

Пацієнтам з інфекційним мононуклеозом і пацієнтам з лімфолейкозом не слід призначати Бетаклав.

При введенні у високих концентраціях, при кімнатній температурі амоксицилін може випадати в осад із сечі на стінках катетера для сечового міхура. Тому треба регулярно перевіряти наявність просвіту в такому катетері.

Висока концентрація амоксициліну в сечі може спричинити хибно позитивні результати аналізу для визначення концентрації глюкози у сечі неферментативними методами. Під час лікування Бетаклавом можна отримати хибно позитивні результати аналізу Кумбса.

Вагітність та годування груддю.

Немає повідомлень про шкідливу дію Бетаклаву на плід або на новонароджену дитину під час прийому препарату вагітною жінкою. Як засіб перестороги Бетаклав слід давати вагітним жінкам лише у випадках, якщо потреба для матері переважає можливий ризик для плода.

У грудне молоко потрапляє невелика кількість амоксициліну і клавуланової кислоти. Якщо жінка під час лікування Бетаклавом годує дитину груддю, то у дитини може з’явитись підвищена чутливість до цього препарату.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами.

Цей препарат не впливає на здатність пацієнта керувати автомобілем та іншими механічними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів, які приймають пероральні антикоагулянти, тому що одночасне застосування з Бетаклавом може призвести до посилення дії цих препаратів і викликати кровотечу.

При паралельному застосуванні амоксициліну з алопуринолом можуть виникати шкірні висипи.

Одночасне застосування Бетаклаву і пробенециду збільшує концентрацію амоксициліну у сироватці крові, проте концентрації клавуланової кислоти не змінюються.

При одночасному застосуванні Бетаклаву і метотрексату збільшується концентрація метотрексату в сироватці крові і тому підвищується токсичність метотрексату.

Жінок необхідно попередити, що цей препарат зменшує ефективність пероральних гормональних протизаплідних засобів.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі до 25 °С , у недоступному для дітей місці. Термін придатності — 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка.

Таблетки по 875мг/125мг №10 (5х2), №14 (7х2), №20 (10х2) у стрипах та в картонній коробці

Виробник

КРКА, д.д., Ново место, Словенія

Адреса

Ново место, Словенія.

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.