БЕКЛАЗОН-ЕКО (BECLAZONE-EKO)

фармакодинамічні властивості. Беклометазон дипропіонат є синтетичним ГКС. Після перорального вдихання він справляє місцеву протизапальну дію на слизову оболонку бронхів. Клінічно цей ефект помітний, наприклад, зниженням симптомів, пов’язаних з хворобою, таких як респіраторний дистрес. Знижується гіперчутливість бронхіальної системи до екзогенних стимуляторів.

Фармакокінетичні властивості. Після інгаляції беклометазону–17,21–дипропіонат гідролізується до беклометазону–17-пропіонату, який трансестерифікується до беклометазону–21-пропіонату, а потім гідролізується до беклометазону. Крім беклометазону-17,21-дипропіонату, беклометазон-17-пропіонат також має протизапальний еффект.

C_max відбувається через 3-5 год після інгаляції. Зв’язування з білками плазми крові становить 87%.

Частина дози, яка осідає в носі та горлі, проковтується значною мірою. приблизно 90% проковтнутого беклометазона-17,21-дипропіонату всмоктується в основному як беклометазон-17-пропіонат, дипропіонат та вільний спирт в ШКТ. У печінці вони перетворюються на фармакологічно неактивні метаболіти за допомогою ефекту першого проходу. Це обмежує системну біодоступність та токсичність. Більшість метаболітів виводиться з калом, ≈15% через сечу.

Беклазон-Еко 100 мкг: профілактичне лікування при хронічній БА легкого, середнього та тяжкого ступеня.

Беклазон-Еко 250 мкг: лікування БА тяжкого ступеня у дорослих; хворих, які потребують застосування системних ГКС для адекватного контролю БА.

Беклазон-Еко 100 мкг.

Дорослі та діти у віці старше 12 років.

Початкова доза — 100 — 500 мкг/добу (максимальна добова доза — 1000 мкг), в залежності від тяжкості перебігу БА хворого.

Підтримуюча доза — 200-400 мкг, яка рівномірно розподілена протягом доби. У разі необхідності застосовують більш високі дози, до 1000 мкг протягом доби.

Діти у віці 7-12 років.

Початкова доза — 100 мкг 2 рази на добу (максимальна добова доза — 200 мкг).

Беклазон-Еко 250 мкг.

Початкова доза залежить від ступеню тяжкості захворювання та становить 1000 мкг/сут.

Дорослі та діти у віці старше 12 років — 1000 мкг/добу. Доза препарату може бути підвищена до 2000 мкг/сут. Добову дозу може бути розділена на 2, 3 чи 4 прийоми.

підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

інгаляційні ГКС можуть викликати системні побічні ефекти. Можливі побічні ефекти включають пригнічення функції надниркових залоз, зменшення щільності кісткової тканини, затримку росту у дітей та підлітків, виникнення катаракти та глаукоми.

При інгаляційному введенні можливе пригнічення гіпоталамічно–гіпофізарно-адренокортикальної системи. Можливе посилення чутливості до інфекційних захворювань. Регулювання стресу може бути утруднено. У дорослих, у дозах 0,4-0,8 мг дипропіонату беклометазону на добу, у більшості пацієнтів пригнічення кори надниркових залоз не виявлено. При дозах 1,6-2,0 мг на добу відповідний ефект не можна виключити.

Рідко може бути спровокований парадоксальний бронхоспазм.

Інфекції та інвазії: кандидоз, пневмонія (у хворих на ХОЗЛ)

Порушення імунної системи: реакції підвищеної чутливості (висип, кропив’янка, свербіж, еритема та набряк обличчя, очей, губ і горла, бронхоспазм), анафілактичні/анафілактоїдні реакції.

Респіраторні порушення: фарингіт, посилений кашель.

Шлунково-кишкові порушення: нудота, кандидоз порожнини рота, диспепсія.

Також можуть бути: гострий бронхіт, ларингіт, ангіна, захриплість голови і головний біль.

З невідомою частотою можливі такі побічні ефекти: психомоторна гіперактивність, порушення сну, тривожність, депресія, агресивність, поведінкові зміни (особливо у дітей).

У діти та підлітки можлива затримка росту, зміна поведінки.

перед призначенням інгаляційного препарату необхідно проінструктувати пацієнта про правила його застосування. Розвиток кандидозу ротової порожнини найбільш ймовірно у пацієнтів з високим рівнем преципітуючих антитіл в крові проти грибка Candida, що вказує на раніше перенесену грибкову інфекцію. Після інгаляції слід полоскати порожнину рота та горло водою.

При переведенні пацієнтів з прийому системних ГКС на інгаляційну терапію можуть проявлятися алергічні реакції (наприклад алергічний риніт, екзема), які раніше придушувалися системними препаратами.

Пацієнти зі зниженою функцією кори надниркових залоз, які були переведені на інгаляційне лікування, повинні мати запас ГКС та завжди носити з собою попереджаючу картку, в якій повинно бути зазначено, що вони в стресових ситуаціях потребують додаткового системного призначення ГКС.

Беклометазона дипропионат для інгаляцій призначений не для купірування нападів, а для регулярного щоденного застосування. Для купірування нападів застосовуються β₂-адреностимулятори короткої дії (наприклад сальбутамол). При важкому загостренні БА або недостатньої ефективності терапії слід збільшити дозу беклометазону дипропіонату та в разі необхідності призначити системний ГКС та/або антибіотик при розвитку інфекції.

При розвитку парадоксального бронхоспазму слід відразу ж припинити застосування беклометазону дипропіонату.

У зв’язку з можливою наднирковою недостатністю слід дотримуватися особливої обережності і регулярно контролювати показники функції кори надниркових залоз при переведенні пацієнтів, на лікування препаратом Беклазон Еко.

Рекомендується регулярно стежити за динамікою росту дітей, які отримують інгаляційні ГКС протягом тривалого часу. Не рекомендується різка відміна інгаляцій беклометазону дипропіонату.

Слід дотримуватися особливої обережності при лікуванні інгаляційними ГКС пацієнтів з активною або неактивною формами туберкульозу легенів.

одночасне застосування барбітуратів, фенітоїну або рифампіцину може збільшувати метаболізм та знижувати ефективність пероральних ГКС. Реакція на антикоагулянти може бути знижена, а в деяких випадках — підвищена у зв’язку з дією пероральних ГКС. Одночасне застосування пероральних ГКС або сечогінних засобів, які не затримують калій, таких як тіазиди або фуросемід, може викликати надмірну втрату калію.

симптоми інтоксикації:

Короткочасне передозування може призвести до пригнічення функції гіпоталамо–гіпофізарно–надниркової системи. У разі тривалого передозування може виникнути атрофія надниркових залоз.

Можуть виникати глюкокортикоїдні ефекти, такі як підвищена сприйнятливість до інфекцій.

Терапія інтоксикації. У разі короткочасного передозування не вимагається спеціального екстреного лікування. При тривалому інгаляційному лікуванні функція гіпоталамо-гіпофізарної системи повинна нормалізуватися приблизно через 1-2 дні.

У стресових ситуаціях може знадобитися лікування ГКС (наприклад, лікування високими дозами гідрокортизону).

При адренокортикальній атрофії пацієнт вважається стероїдно-залежним та повинен застосовувати відповідну підтримуючу дозу системного ГКС, доки стан не стабілізується.

при температурі не вище 25 °C.