АСТЕМИЗОЛ - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

Одна таблетка содержит астемизола 0,01 г.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат, гидроксиэтил целлюлоза.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоско цилиндрические с фаской.

Фармакодинамика. Противоаллергическое антигистаминное средство. Блокатор Н1-рецепторов II поколения. Предотвращает и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает зуд и экссудацию. Ослабляет бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Оказывает слабое антисеротониновое активность. Практически не оказывает антихолинергического активности и седативного действия.

Фармакокинетика. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в течение часа. Прием пищи на 60% уменьшает всасывание и удлиняет время достижения максимальной концентрации на 1:00. Связывание с белками составляет 96%. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Почти полностью метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р-450 с образованием активного метаболита - десметиластемизолу, максимальная концентрация которого в крови также достигается через 1 час. Равновесная суммарная концентрацияастемизолу и его основного метаболита составляет 3 - 5 нг / мл и создается в течение 4 - 6 недель. Выводится преимущественно с желчью в виде метаболитов (54 - 73%) и частично с мочой (5 - 6%). Вывод астемизола и его метаболитов двухфазное: период полувыведения для фазы распределения - 20 часов, дляфазы вывода - 7 - 11 дней, при длительном применении препарата до 19 суток. Метаболиты могут оставаться в организме до 4 месяцев.

Следует избегать применения препарата у пациентов с удлиненным интервалом Q-T на ЭКГ и выраженными нарушения функции печени. С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями почек, нарушенным электролитным обменом (гипокалиемия, гипомагниемия), а также тем, что принимают диуретики. Не рекомендуется одновременно с препаратом пить грейпфрутовый сок. Пациентов с заболеваниями нижних отделов дыхательных путей следует предупредить о потенциальных холинолитических эффектов (сухость слизистых оболочек).

Применение препарата рекомендуется прекратить не менее, чем за 4 недели до проведения кожной пробы на аллергены.

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль в некоторых случаях - головокружение, нервозность, расстройства настроения, бессонница, ночные кошмары, парестезии, судороги в единичных случаях - депрессия, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, учащение сердцебиения, желудочковые аритмии. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, диарея, гастралгия, редко -повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Аллергические реакции: редко- сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидниреакции.

Прочие: нарушение кроветворения (усталость или слабость, повышение температуры тела, кровотечения, кровоизлияния), фотосенсибилизация, повышение массы тела (в случае длительного приема), миалгия, артралгия, редко - фарингит.

Имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), макролиды (эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин), метронидазол, хинин, мибефрадил снижают швидкистьбио трансформации астемизола. Не рекомендуется совмещать с ингибиторами протеазвирусу иммунодефицита человека и ингибиторами обратного захвата серотонина. Препараты, удлиняющие интервал Q-T (антиаритмические средства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов и др.).

Потенцируют кардиотоксичность астемизола. Препарат потенцирует действие фотосенсибилизирующих препаратов.