АПАП ЕКСТРА - інструкція, склад, застосування, дозування, показання, протипоказання, відгуки

Дозування:

Апап Екстра таблетки, в/о, №10

Склад:

1 каплета містить 500 мг парацетамолу та 65 мг кофеїну;допоміжні речовини: повідон, крохмаль кукурудзяний, метилцелюлоза, тальк, кальцію стеарат, метилгідроксипропілцелюлоза, поліетиленгліколь 3350, вода очищена.

Основні фізико-хімічні властивості:

білі таблетки продовгуватої форми без плям та дефектів;

Виробник:

ЮС Фармация, ООО для Юнилаб ЛП

Фармакотерапевтична група:

Анальгетики та антипіретики.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Парацетамол є аналгетиком-антипіретиком. Механізм дії парацетамолу обумовлений інгібуванням синтезу простагландинів та інших медіаторів болю та запалення переважно у центральній нервовій системі. Кофеїн підсилює дію парацетамолу завдяки збуджуючому впливу на ЦНС, внаслідок чого поліпшується самопочуття, і усуває відчуття втоми. Кофеїн являє собою метилсантин, хімічна структура якого подібна до теофіліну. Основний механізм діє полягає в конкурентному пригніченні фосфодіестерази, ензиму, який відповідає за гідроліз і, тим самим, за інактивацію циклічного 3’,5’- аденозинмонофосфату (цАМФ). Ефектом цього є зростання внутрішньоклітинної концентрації цАМФ. Циклічний АМФ регулює цілу низку внутрішньоклітинних процесів, наприклад, активність ферментів, які беруть участь в утворені енергії, транспорт іонів, білків, які відповідальні за спазм гладеньких м’язів і пригнічення вивільнення гістаміну із тучних клітин. Кофеїн виявляє дію на серцеві м’язи, спричиняючи збільшення хвилинного об’єму і току крові через коронарні судини, і підсилює діурез. Безпосередня стимулююча дія кофеїну на слизову оболонку спричиняє збільшення секреції шлункового соку.Фармакокінетика. Парацетамол добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі настає приблизно через 1 год після перорального прийому. Метаболізується в печінці та виводиться з сечею здебільшого у формі глюкуронід- і сульфаткон’югатів. Час напіввиведення - від 1 до 4 год.Після перорального прийому кофеїн всмоктується швидко. Максимальні концентрації у плазмі досягаються приблизно через 60 хв, час напіввиведення - приблизно 3-7 год. Майже 25% зв’язується з білками плазми. Проникає в цереброспинальну рідину, досягаючи в ній концентрації, подібної до концентрації у плазмі. Біотрансформується в печинці, метаболіти виводяться нирками. Виділяється з грудним молоком.

Показання до застосування:

Больовий синдром різної етіології: головний біль, мігрень, міалгії, зубний біль, невралгії, остеоартралгія, післяопераційні і посттравматичні болі, болі під час менструації. Послаблення симптомів застуди та грипу: гарячка, біль у горлі, болі в кістках, суглобах та м’язах.

Протипоказання:

Виражена артеріальна гіпертензія, глаукома. Підвищена чутливість до компонентів препарату, вроджена недостатність глюкозо-6-фосфат дегідрогенази,  тяжка печінкова або ниркова недостатність. Під час застосування інгібіторів МАО, а також період до 2 тижнів після припинення їх приймання, застосування зидовудину. Діти до12 років. Перший триместр вагітності і період годування груддю. Виражена анемія, лейкопенія, вроджена гіпербілірубінемія.

Належні заходи безпеки при застосуванні:

Особливості застосування:

Не призначати препарат з іншими засобами, що містять парацетамол. Приймання парацетамолу може впливати на результати лабораторного дослідження вмісту в крові сечової кислоти і глюкози.Надмірне вживання кави або чаю під час приймання цього препарату може стати причиною відчуття напруження та роздратованості.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Спосіб застосування та дози:

Препарат призначений для перорального приймання.Дорослим та дітям старше 12 років: по 1 – 2 таблетки, вкриті оболонкою, кожні 4 – 6 годин. Не приймати більше 8 таблеток протягом доби.

Передозування:

Симптоми передозування зумовлені симптоматикою передозування окремих компонентів. Симптоми передозування парацетамолу в перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48 години після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, кому та смерть. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може розвинутись навіть за відсутності тяжкого ураження печінки. Відмічалась також серцева аритмія. Ураження печінки можливо у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла. Великі дози кофеїну можуть спричинити головний біль, тремор, нервозність і роздратованість.При передозуванні потрібна швидка медична допомога. Метіонін перорально або ацетилцистеїн внутрішньовенно можуть мати позитивний ефект протягом 48 годин після передозування. Необхідно також вжити загальнопідтримуючі заходи.

Побічні дії:

Побічні реакції трапляються дуже рідко, можуть виникати алергічні реакції, такі як шкірний висип, біль в епігастрії, нудота, анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, серцева аритмія, безсоння, тремор, дратівливість. При довготривалому застосуванні високих доз можливі гематолітична і апластична анемії, панцитопенія, гепатотоксична і нефротоксична (інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз) дія.

Лікарська взаємодія:

Швидкість всмоктування парацетамолу може підвищуватись метоклопрамідом і домперидоном і зменшуватись холестераміном. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений тривалим регулярним вживанням парацетамолу з підвищенням ризику кровотечі. Парацетамол може підсилювати дію пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів. Застосування одночасно з рифампіцином, протиепілептичними препаратами, барбітуратами або іншими препаратами, що індукують мікросомальні ферменти печінки, підвищує ризик ураження печінки. Одночасне застосування АПАПу Екстра з зидовудином може спричиняти розвиток нейтропенії, а також збільшує ризик ураження печінки. Пероральні контрацептиви, циметидин, хіноліни і верапаміл уповільнюють метаболізм кофеїну.

Термін придатності:

Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі 15- 25°С. Термін придатності – 3 роки.

Форма випуску / упаковка:

По 6, 10, 12 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері, по 1 блістеру в картонній пачці; по 2 блістери по 12 таблеток, вкритих оболонкою, в картонній пачці; по 4 блістери по 6 таблеток, вкритих оболонкою, в картонній пачці.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Додатково:

Дозування:

Апап Екстра таблетки, в/о, №10

Реєстрація:

№ UA/5736/01/01_ від 22.01.2007. Наказ № 19 від 22.01.2007