Анданте (Andante)- описание, рецепт, инструкция

Рецепт (международный)

Rp.: Caps. "Andante" 0.01 №50

D.S. По схеме.

Снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа.

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При применении в дозе 5 мг и 10 мг в течение 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы рецепторных комплексов ГАМК типа А. Взаимодействие с рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью (около 71%) абсорбируется из ЖКТ, C-max в крови при этом достигается через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения Cmax, не влияя на всасываемость препарата.

Распределение

Является жирорастворимым соединением. После в/в введения составляет 1.4±0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы около 60% (вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала). Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетилзалеплона, который в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезетилзалеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты неактивны. При применении в дозах до 30 мг/сут кумуляции не наблюдается. T1/2залеплона - около 1 ч.

Выведение

Выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом почками (71%) и через кишечник (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы - в виде 5-оксо-дезетилзалеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы - в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (в т.ч. старше 75 лет) существенно не отличается от таковой у лиц более молодого возраста.

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

Для взрослых: Препарат принимают внутрь, непосредственно перед отходом ко сну, через 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.

Продолжительность терапии не должна превышать 2 недели.

Рекомендуемая доза для взрослых - 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи).

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в дозе 5 мг (из-за большей чувствительности к снотворным).

При печеночной недостаточности легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 мг (из-за замедленного выведения из организма).

При почечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Для детей: Данные о применении препарата у детей и подростков в возрасте до 18 летотсутствуют, поэтому в данной возрастной группе залеплон назначать не рекомендуется

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с голубой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом; содержимое капсул - порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

1 капс. залеплон 5 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.55 мг, натрия лаурилсульфат - 0.55 мг, титана диоксид (C.I.77891, Е171) - 0.55 мг, индигокармин (C.I.73015, E132) - 1.1 мг, магния стеарат - 1.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 22.5 мг, старлак (лактозы моногидрат - 66.85 мг, крахмал кукурузный - 11.8 мг) - 78.65 мг.

Состав крышечки желатиновой капсулы: индигокармин (C.I.73015, E132) - 0.0471%, титана диоксид (C.I.77891, E171) - 1%, желатин - до 100%.

Состав корпуса желатиновой капсулы: индигокармин (C.I.73015, E132) - 0.0086%, титана диоксид (C.I.77891, E171) - 4%, желатин - до 100%.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с голубой непрозрачной (L890) крышечкой и синим непрозрачным корпусом; содержимое капсул - порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

1 капс. залеплон 10 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 1.1 мг, натрия лаурилсульфат - 1.1 мг, титана диоксид (C.I.77891, Е171) - 1.1 мг, индигокармин (C.I.73015, E132) - 2.2 мг, магния стеарат - 2.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 45 мг, старлак (лактозы моногидрат - 133.7 мг, крахмал кукурузный - 23.6 мг) - 157.3 мг.

Состав крышечки желатиновой капсулы: индигокармин (C.I.73015, E132) - 0.0471%, титана диоксид (C.I.77891, E171) - 1%, желатин - до 100%.

Состав корпуса желатиновой капсулы: индигокармин (C.I.73015, E132) - 0.2513%, титана диоксид (C.I.77891, E171) - 1.5%, желатин - до 100%.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.