Амелотекс (Amelotex)- описание, рецепт, инструкция

Рецепт (международный)

Rp.: Sup. Amelotexi 0.0075 № 5

D.S. Ректально.

Рецепт (россия)

Rp.: Meloxicami 15 mg

D.t.d. N 10 in tab.

Rp.: Meloxicami 7,5 mg

D.t.d. N 20 in tab.

НПВС.

Обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Всасывание

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. Cmax препарата в плазме в равновесном состоянии достигается приблизительно через 5 ч после применения препарата. При однократном приеме препарата средняя Cmax в плазме достигается в течение 5-6 ч. При применении препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигается в течение 3-5 дней.

При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения Css.

Диапазон различий между Cmin и Cmax препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при применении в дозе 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при применении в дозе 15 мг – 0.8-2.1 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax).

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет более 99%, главным образом с альбумином.

Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Индивидуальные колебания - 30-40%.

Метаболизм

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYPЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение Vdможет привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) средний плазменный клиренс в равновесном состоянии фармакокинетики намного ниже, чем у молодых.

Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2.

Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты.

Мелоксикам является "хондронейтральным" препаратом, не оказывает негативного влияния на хрящевую ткань, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.

Для взрослых: Таблетки

Принимают внутрь во время еды 1 раз/сут.

Рекомендуемый режим дозирования при ревматоидном артрите - 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При остеоартрозе – 7.5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилоартрите - 15 мг/сут.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Раствор для в/м инъекций

Вводят в/м, глубоко. Доза составляет 7.5-15 мг 1 раз/сут.

Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут.

Максимальная суточная доза - 15 мг.

Суппозитории ректальные

Ректально.

Освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят глубоко в задний проход. Перед применением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник.

Рекомендуемый режим дозирования:

Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7.5 мг 1 раз/сут.

В более тяжелых случаях возможно использование суппозиториев в дозе 15 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

Остеоартроз: 7.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

Ректально препарат следует принимать в течение как можно более короткого времени, учитывая суммирование риска местной токсичности и риска, связанного с системным действием препарата.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Комбинированное применение

Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, суппозиториев ректальных, раствора для в/м введения и других лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.

- остеоартроз;

- ревматоидный артрит;

- анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);

- воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом (для раствора д/в/м введения).

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

- Со стороны пищеварительной системы:

часто - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, метеоризм, диарея; нечасто - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

- Со стороны системы кроветворения:

часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

- Со стороны кожных покровов:

часто — зуд, кожная сыпь;

редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. При нанесении геля для наружного применения возможны гиперемия, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение.

- Со стороны дыхательной системы:

редко - бронхоспазм.

- Со стороны нервной системы:

часто - головокружение, головная боль; нечасто - вертиго, шум в ушах, сонливость; редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

- Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто - периферические отеки; нечасто - повышение АД, ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица.

- Со стороны мочевыделительной системы:

нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке; редко - острая почечная недостаточность; связь с приемом препарата Амелотекс® не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

- Со стороны органов чувств:

редко - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.

- Аллергические реакции:

нечасто — крапивница; редко - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Местные реакции: при ректальном применении - возможны позывы к дефекации и чувство дискомфорта, которые проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата; зуд, жжение в перианальной области, раздражение слизистой оболочки прямой кишки; при в/м введении - возможны жжение и боль в месте инъекции.

При возникновении побочных реакций, в т.ч. не указанных выше пациент должен прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета, допускается наличие мраморности и легкой шероховатости.

1 таб. мелоксикам 7.5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 76.92 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 57.6 мг, натрия цитрат - 18 мг, повидон - 5.4 мг, кросповидон - 10.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.44 мг, магния стеарат - 2.34 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета, допускается наличие мраморности и легкой шероховатости.

1 таб. мелоксикам 15 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 71.22 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 55.8 мг, натрия цитрат - 18 мг, повидон - 5.4 мг, кросповидон - 10.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.44 мг, магния стеарат - 2.34 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Раствор для в/м введения в виде прозрачной или с легкой опалесценцией жидкости желтого с зеленоватым оттенком цвета.

1 мл  = 1 амп. мелоксикам 10 мг 15 мг

Вспомогательные вещества: меглюмин - 9.375 мг, гликофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрия хлорид - 4.5 мг, глицерол - 7.5 мг, натрия гидроксида раствор 1М - до рН 8.2-8.9, вода д/и - до 1.5 мл.

1.5 мл - ампулы бесцветного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (3) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

1.5 мл - ампулы бесцветного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (3) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

1.5 мл - ампулы бесцветного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

1.5 мл - ампулы бесцветного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

1.5 мл - ампулы бесцветного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (5) - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Суппозитории ректальные зеленовато-желтого цвета, торпедообразной формы.

1 супп. мелоксикам 7.5 мг.

Вспомогательные вещества: жир твердый (Суппосир ВР) - 1636 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат - 16.5 мг.

1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

3 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

3 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

3 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Суппозитории ректальные зеленовато-желтого цвета, торпедообразной формы.

 

1 супп. = мелоксикам 15 мг

Вспомогательные вещества: жир твердый (Суппосир ВР) - 1628.5 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат - 16.5 мг.

1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

3 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

3 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

3 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.