АМБРОКСОЛ ТАБЛЕТКИ - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

• действующее вещество: аmbroxol;
• 1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество – 30 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; кальция стеарат.

таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской.

Фармакодинамика.

Доклинически доказано, что амброксола гидрохлорид увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоцит тип II в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, вследствие чего облегчается выделение слизи и его выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано во время клинико-фармакологических исследований.

Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и облегчают кашель.

Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида наблюдали на модели кроличьего глаза, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывания было обратимым и зависимым от концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное влияние in vitro. Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчалась боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1–2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения.

Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженное, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз приблизительно 90 % препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Примерно 30 % дозы после приема внутрь выводится путем пресистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (примерно 10 % дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты.

Через 3 дня перорального приема около 6 % дозы выводятся с мочой в неизмененном виде, около 26 % дозы - в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/минуту. Почечный клиренс составляет примерно 8 % от общего. Через 5 дней примерно 83 % общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что приводит к увеличению его уровня в плазме крови в 1,3‑2 раза. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широкий, изменять дозировку не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не требуется.

Очень редко на фоне лечения амброксолом развивались тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как аброксола гидрохлорид. В основном их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов или одновременным применением другого препарата.

Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные начальным признакам гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Поэтому, чтобы предотвратить риск ошибочного приема препаратов симптоматической терапии кашля и простуды, при появлении новых поражений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлоридом.

Таблетки Амброксол содержат 176 мг лактозы в максимально рекомендованной суточной дозе (120 мг).

Пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушениями всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Поскольку амброксол может усилить секрецию слизи, препарат следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать препарат, таблетки, только после консультации с врачом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любого другого медицинского препарата, который метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени.

Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие.

В результате клинических исследований применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено ни одного вредного влияния на плод.

Однако нужно соблюдать обычные предупреждающие меры по приему лекарств во время беременности. В частности, в I триместре беременности не рекомендуется применять препарат.

Кормление грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или непрямое вредное воздействие на фертильность

Если не прописано другое, рекомендуемая доза препарата такова:

взрослые и дети с 12 лет: как правило, доза составляет по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение первых 2–3 дней (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида/сутки). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида/сутки).

В случае необходимости, терапевтический эффект для взрослых и детей от 12 лет можно усилить применяя по 2 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида/сутки).

Таблетки следует глотать целиком с достаточным количеством жидкости (например, с водой, чаем или фруктовым соком) после приема пищи.

В общем нет ограничений по длительности применения, но длительную терапию следует проводить под медицинским присмотром.

Не следует применять препарат дольше 4–5 дней без консультации врача.

Для оценки частоты побочных явлений использована такая классификация:

• очень часто >10%;
• часто >1% и <10%;
• нечасто >0,1% и <1%;
• редко >0,01% и <0,1%;
• очень редко <0,01%;
• частота неизвестна невозможно оценить на основании имеющихся данных.

Общие нарушения:

• нечасто – реакции со стороны слизистых оболочек, лихорадка.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки:

• редко – кожная сыпь, крапивница;

• частота неизвестна – ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, прочие аллергические реакции, эритема, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• часто – тошнота;
• нечасто – рвота, диспепсия, боль в животе, диарея;
• очень редко – слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна – одышка (как реакция гиперчувствительности).

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.