АМБРОХЕМ - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

• действующее вещество: амброксола гидрохлорид;
• 5 мл сиропа содержат амброксола гидрохлорида 15 мг;
• вспомогательные вещества: бензойная кислота (Е 210), глицерин (85%), сорбита раствор, который не кристаллизуется, гидроксиэтилцеллюлоза, малиновый аромат, вода очищенная.

Однородный прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета.

Фармакодинамика.

Действующее вещество сиропа, амброксола гидрохлорид, увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность. Это приводит к увеличению секреции и выделение слизи и улучшению мукоцилиарного клиренса. Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано во время клинико-фармакологических исследований.

Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и облегчают кашель.

Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида, может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов, наблюдали на модели кроличьего глаза. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывания было обратимым и зависимым от концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное действие in vitro. Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина с мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом продемонстрировано значительное уменьшение боли и покраснение в горле при применении препарата.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчалась боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

После применения амброксола гидрохлорида повышаются концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида с пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1-2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем по 6,5 часов при применении форм медленного высвобождения.

Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и резко выраженное, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне приблизительно 90% препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Примерно 30% дозы после приема внутрь выводится через пресистемный метаболизм. Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени путем глюкуронизации и расщепления в дибромантраниловою кислоту (примерно 10% дозы). Клинические исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловую кислоту.

За 3 дня приема около 6% дозы выводится в неизмененном виде, тогда как примерно 26% дозы - в конъюгированной форме с мочой.

Период полувыведения из плазмы составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл / мин. Почечный клиренс составляет примерно 8% от общего. Через 5 дней примерно 83% общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп больных. У пациентов с нарушениями функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что приводит к увеличению в 1,3-2 раза уровня в плазмы крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозировку не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не требуется.

Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Амброхем, сироп, 15 мг/5 мл, нельзя применять пациентам с повышенной чувствительностью к амброксола гидрохлориду или другим компонентам препарата.

Препарат детям до 2 лет применять по назначению врача.

Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, что совпадали по времени с применением амброксола. В основном их можно объяснить тяжестью течения основного заболевания и / или одновременным применением другого препарата. Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признакам начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных признаков начала гриппа, симптомах могут применять симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить применение препарата.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат Амброхем, сироп 15 мг/5 мл, следует применять с осторожностью, поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи.

Пациентам с нарушениями функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать препарат только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Препарат содержит 5-7,5 г сорбита на каждую максимальную рекомендованную суточную дозу (10-15 мл). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.

Препарат не содержит сахара и алкоголя.

Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер.

По данным клинических исследований, применение препарата после 28-й недели беременности не показало ни одного вредного влияния на плод. Однако нужно соблюдать привычных мер по приему амброксола гидрохлорида во время беременности, особенно в I триместре беременности.

Период кормления грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.

Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на фертильность.

Если не прописано иное, рекомендуемая доза Амброхема сироп 15 мг / 5 мл, такова:

• дети в возрасте до 2 лет: 2,5 мл (1/2 мерной ложки) 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
• дети 2-5 лет: 2,5 мл (1/2 мерной ложки) 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
• дети 6-12 лет: 5 мл (1 мерная ложка) 2-3 раза в сутки (эквивалентно 30-45 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
• взрослые и дети старше 12 лет доза составляет 10 мл (2 мерные ложки) 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки) в течение первых 2-3 дней и затем 10 мл (2 мерные ложки) 2 раза в сутки ( эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

При необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей старше 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 20 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

Сироп можно применять независимо от приема пищи с помощью мерной ложки, которую вкладывают в упаковку.

В общем, нет ограничений по длительности применения, но длительную терапию следует проводить под контролем.

Препарат не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом.

Для оценки побочных явлений была использована следующая частота их проявлений: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 и <1/10); нечасто (≥1 / 1000 и <1/100); редко (≥1 / 10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы и кожи и подкожной клетчатки:

• редко: кожная сыпь, крапивница;
• частота неизвестна: ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), другие реакции повышенной чувствительности; тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эритема.

Со стороны нервной системы: часто: дисгевзия (изменение вкусовых ощущений).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• часто: тошнота, снижение чувствительности в ротовой полости;
• нечасто: рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту;
• редко: сухость в горле;
• очень редко: слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

• часто: снижение чувствительности в глотке;
• очень редко: одышка и бронхоспазм;
• частота неизвестна: одышка (как симптом реакции повышенной чувствительности).

Общие расстройства: нечасто: лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.