АЛЕРЗИН - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

• действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;
• 1 мл содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида (что соответствует 4,21 мг левоцетиризина);
• вспомогательные вещества: глицерин 85 %, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), кислота уксусная ледяная, вода очищенная.

бесцветная или почти бесцветная сладкая жидкость без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина.

Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н₁-гистаминовых рецепторов.

Сродство к Н₁-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзалежну стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинової действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но максимальная концентрация (С_мах) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100 %.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95 % – через 0,5-1 час. С_max в сыворотке крови достигается через 50 мин. после однократного приема внутрь терапевтической дозы и удерживается в течение 2 дней. С_мах составляет 270 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая – в тканях центральной нервной системы. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90 %.

Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14 % левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N - и О-деалкилирование и сопряжение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит с участием цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышают максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т_1/2) составляет 7,9 + 1,9 часа. Период полувыведения препарата короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4 % введенной дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % принятой дозы препарата.

Очевидный клиренс левоцетиризина в организме коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80 %. Количество левоцетиризина, которое выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло < 10 %.

• симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита (поллиноза) и круглогодичного аллергического ринита;
• хроническая идиопатическая крапивница.

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования); пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.

При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав пероральных капель, могут вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные).

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 месяцев внутрь, независимо от приема пищи. Капли можно растворить в небольшом количестве воды. Если применяется разведение, то следует учитывать, особенно по применению детям, что объем воды, к которому добавляются капли, должен быть адаптированным в соответствии с количеством воды, которую может проглотить пациент. Разбавленный раствор следует принимать немедленно.

Рекомендуемые дозы:

• младенцы в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев: рекомендуемая доза препарата составляет 1,25 мг (5 капель) 1 раз в сутки;
• дети в возрасте от 1 до 2 лет: рекомендуемая доза препарата составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу применять по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;
• дети в возрасте от 2 до 6 лет: рекомендуемая доза препарата составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу применять по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;
• дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая доза препарата составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки;
• -дети в возрасте от 12 лет и взрослые: рекомендуемая доза препарата составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не нужна. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.

Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ_кр) пациента в мл/мин. КЛ_кр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:

КЛкр=([140 – возраст (годы)] x масса тела (кг)(х 0,85 для женщин)):(72 x креатинин сыворотки крови (мг/дл))_

Коррекция дозы препарата для больных с нарушенной функцией почек:

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Больным с исключительно печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблице.

Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболевания и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить вновь при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет > 4 дней в неделю и в течение более 4 нед) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, вертиго, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.

Результаты исследований: увеличенная масса тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормальных значений.

Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.

Прием препарата следует прекратить в случае появления любого из вышеперечисленных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена однозначно.

Одновременное применение с антипирином, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16 % общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира слегка изменялся (-11 %) до параллельного ввода цетиризина.

Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение Алерзину и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию центральной нервной системы, может влиять на функцию центральной нервной системы.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции.