ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
фармакодинамика. Альбендазол — антипротозойный и противогельминтный препарат группы бензимидазола. Препарат действует как на кишечные, так и на тканевые паразиты в форме яиц, личинок и взрослых гельминтов. Противогельминтное действие альбендазола обусловлено угнетением полимеризации тубулина, что приводит к нарушению метаболизма и гибели гельминтов.
Альбендазол активен в отношении таких кишечных паразитов: нематоды — Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans; цестоды — Hymenolepis nana, Taenia solium, Taenia saginata; трематоды — Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; протозои — Giardia lamblia (intestinalis или duodenalis).
Альбендазол активен в отношении тканевых паразитов, включая цистный и альвеолярный эхинококкоз, вызываемый инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Альбендазол является эффективным средством для лечения нейроцистицеркоза, вызванного личиночной инвазией Taenia solium, капилляриоза, вызванного Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызванного инвазией Gnathostoma spinigerum.
Альбендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры (до 80%) у пациентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных цист увеличивается до 90% по сравнению с 10% у пациентов, не проходивших курс лечения. После применения альбендазола для лечения цист, вызванных Echinococcus multilocularis, полное выздоровление отмечали у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизацию состояния.
Фармакокинетика. При пероральном применении альбендазол абсорбируется слабо (<5%). Системное действие увеличивается, если препарат принимать с жирной пищей, которая в 5 раз увеличивает абсорбцию препарата. Быстро метаболизируется в печени при первом прохождении. Основной метаболит — альбендазола сульфат, который является главным активным веществом при лечении тканевых инфекций. T½ составляет 8,5 ч. Сульфат альбендазола и его метаболиты главным образом выводятся с желчью и только небольшая часть — с мочой. Установлено, что при длительном применении препарата в высоких дозах элиминация его из цист продолжается несколько недель.
ПОКАЗАНИЯ
кишечные формы гельминтозов и кожная форма синдрома Larva Migrans (краткосрочное лечение низкими дозами): энтеробиоз, анкилостомоз и некатороз, гименолепидоз, тениоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалез, клонорхоз, описторхоз, кожная форма синдрома Larva Migrans, лямблиоз у детей.
Системные глистные инфекции (длительное лечение препаратом в высоких дозах):
цистный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus):
- при невозможности хирургического вмешательства;
- перед хирургическим вмешательством;
- после операции, если предоперационное лечение было коротким, когда отмечают распространенность гельминтов, или во время операции были выявлены живые формы;
- после проведения чрескожного дренажа цист с диагностической или терапевтической целью;
альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multiocularis):
- при неоперабельном заболевании, в частности в случаях местных или отдаленных метастазов;
- после паллиативного хирургического вмешательства;
- после радикального хирургического вмешательства или трансплантации печени;
нейроцистицеркоз (вызванный личинками Taenia solium):
- при наличии единичных или многочисленных цист или гранулематозного поражения мозга;
- при арахноидальных или внутрижелудочковых цистах;
- при рацемозных цистах;
- капилляриоз (вызванный Capillaria philippinensis), гнатостомоз (вызванный Gnathostoma spinigerum и родственными видами), трихинеллез (вызванный Trichinella spiralis и T. pseudospiralis), токсокароз (вызванный Toxocara canis и родственными видами).
ПРИМЕНЕНИЕ
кишечные инфекции и кожная форма синдрома LarvaMigrans
Препарат принимают с пищей. Желательно применять в одно и то же время суток. Если не наступает выздоровления через 3 нед, следует назначить другой курс лечения.
У некоторых пациентов, особенно у детей, могут возникать трудности при глотании целой таблетки, в таком случае таблетку можно разжевать с небольшим количеством воды или измельчить перед применением.
Инфекция | Возраст | Условия приема |
---|---|---|
Энтеробиоз, анкилостомоз, некатороз, аскаридоз, трихоцефалез | Взрослые и дети в возрасте от 3 лет* | 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки однократно |
Стронгилоидоз, тениоз, гименолепидоз | Взрослые и дети в возрасте от 3 лет | 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 3 дней. При гименолепидозе рекомендуется повторный курс лечения с интервалом с 10-го по 21-й день после предыдущего курса |
Клонорхоз, описторхоз | Взрослые и дети в возрасте от 3 лет | 400 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 3 дней |
Кожная форма синдрома Larva Migrans | Взрослые и дети в возрасте от 3 лет | 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 1–3 дней |
Лямблиоз | Только дети от 3 до 12 лет* | 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 5 дней |
*Для детей в возрасте от 2 до 3 лет применять другие лекарственные формы альбендазола.
Больные пожилого возраста. Опыт применения препарата для лечения лиц пожилого возраста ограничен. Коррекции дозы не требуется, однако альбендазол с осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени.
Почечная недостаточность. Поскольку альбендазол выделяется почками в незначительном количестве, коррекции дозы для лечения этой категории больных не требуется, однако при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Печеночная недостаточность. Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может иметь существенное влияние на его фармакокинетику, поэтому пациенты с измененными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) в начале применения альбендазола должны находиться под тщательным наблюдением.
Системные глистные инфекции (длительное лечение препаратом в высоких дозах)
Препарат принимать вместе с пищей. Детям в возрасте до 6 лет назначение препарата в высоких дозах не рекомендуется. Режим дозирования устанавливать индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, а также степени тяжести инфекции.
Доза для пациентов с массой тела >60 кг составляет 400 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При массе тела <60 кг препарат назначать из расчета 15 мг/кг/сут. Эту дозу следует разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза — 800 мг.
Инфекция | Условия применения |
---|---|
Цистный эхинококкоз | 28 дней. 28-дневный цикл можно назначать повторно (всего 3 раза) после перерыва в 14 дней |
Неоперабельные и многочисленные цисты | До трех 28-дневных циклов при лечении печеночных, легочных и перитонеальных цист. При наличии цист другой локализации (в костях или мозгу) может понадобиться более длительное лечение. |
Перед операцией | Перед операцией рекомендуется два 28-дневных цикла. Если операцию следует выполнить до завершения этих циклов, лечение продолжают как можно дольше до начала операции |
После операции. После проведения чрескожного дренажа цист | Если перед операцией был проведен короткий (<14 дней) курс лечения или в случае выполнения неотложного хирургического вмешательства после операции провести 2 цикла по 28 дней с 14-дневным перерывом между циклами приема препарата. Аналогично, если выявлены жизнеспособные цисты или возникло распространение гельминтов, провести 2 полных цикла лечения |
Альвеолярный эхинококкоз | 28 дней. Второй 28-дневный курс повторить после 2-недельного перерыва в приеме препарата. Лечение может быть продлено в течение нескольких месяцев или лет |
Нейроцистицеркоз* | Длительность применения — от 7 до 30 дней. Второй курс можно повторить после 2-недельного перерыва в приеме препарата |
Цисты в паренхиме и гранулемы | Обычная продолжительность лечения — от 7 дней (минимум) до 28 дней |
Арахноидальные и внутрижелудочные цисты | Обычный курс лечения составляет 28 дней |
Рацемозные цисты | Обычный курс лечения составляет 28 дней, может продолжаться дольше. Длительность лечения определяют по клиническому и радиологическому ответу на лечение |
Капилляриоз | 400 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней. Обычно требуется один курс лечения, но могут понадобиться следующие курсы, если результаты паразитологического обследования останутся положительными |
Гнатостомоз | 400 мг 1 раз в сутки в течение 10–20 дней (см. выше) |
Трихинеллез, токсокароз | 400 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней (см. выше) |
*При лечении пациентов с нейроцистицеркозом следует назначать соответствующие ГКС и противосудорожную терапию. Пероральные и в/в ГКС рекомендуются для предупреждения возникновения церебральной гипертензии в течение 1-й недели лечения.
Больные пожилого возраста. Опыт применения препарата для лечения лиц пожилого возраста ограничен. Коррекции дозы не требуется, однако альбендазол с осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени.
Почечная недостаточность. Поскольку альбендазол выделяется почками в незначительном количестве, коррекции дозы для лечения этой категории больных не требуется, однако при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Печеночная недостаточность. Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может иметь существенное влияние на его фармакокинетику. Поэтому пациенты с измененными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) в начале применения альбендазола должны быть тщательно обследованы. В случае существенного повышения уровня трансаминаз или снижения показателей крови до клинически значимого уровня лечение следует прекратить.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
повышенная чувствительность к компонентам препарата, поражения сетчатки глаза. Период продолжительностью в один менструальный цикл перед запланированной беременностью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
которые иногда могут возникнуть при применении препаратов альбендазола, классифицируют по следующим категориям.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, сухость во рту; тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз; при длительном применении в высоких дозах — желтуха, гепатит, гепатоцеллюлярные нарушения.
Со стороны ЦНС: сонливость или бессонница, которые умеренно выражены и быстро исчезают, головная боль, вертиго, головокружение, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, судороги, снижение остроты зрения.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны кожи и подкожной ткани: зуд, кожная сыпь, крапивница, пузырчатка, дерматит, полиморфная эритема, реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.
Со стороны мочевыделительной системы: ОПН, нарушение функции почек, протеинурия.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в костях.
Другие: лихорадка, повышение АД, тахикардия, алопеция, респираторный дистресс.
При длительном лечении системных гельминтных инфекций: пациенты с заболеваниями печени, включая печеночный эхинококкоз, более склонны к угнетению функции костного мозга.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
краткосрочное лечение кишечных инфекций и кожной формы синдрома Larva Migrans. Чтобы предотвратить применение Альдазола на ранних сроках беременности, женщин репродуктивного возраста следует лечить в первую неделю после менструации или после отрицательного теста на беременность. Таких пациенток следует предупредить о необходимости применения эффективных средств контрацепции во время лечения и в течение 1 мес после его отмены.
Длительное лечение системных гельминтных инфекций. Лечение альбендазолом сопровождается слабым или умеренным повышением уровня печеночных ферментов, которые обычно нормализуются после прекращения лечения. Поэтому уровень печеночных ферментов следует проверять перед началом каждого курса лечения и по меньшей мере каждые 2 нед во время терапии. Если уровень печеночных ферментов значительно повышается (более чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы), лечение альбендазолом следует прекратить. Лечение может быть возобновлено после нормализации уровня ферментов, но состояние пациента необходимо тщательно контролировать.
Альбендазол может вызывать угнетение функции костного мозга, поэтому следует проводить анализ крови пациента как в начале лечения, так и каждые 2 нед в течение 28-дневного цикла терапии. Пациенты с заболеванием печени, включая печеночный эхинококкоз, более склонны к угнетению функции костного мозга, результатом чего является возникновение панцитопении, апластической анемии, агранулоцитоза и лейкопении, что обусловливает необходимость тщательного контроля показателей крови. В случае возникновения значительного снижения показателей крови лечение следует прекратить.
Лечение альбендазолом может выявить наличие уже существующего нейроцистицеркоза, особенно на территориях с высоким уровнем инфицирования штаммами Taenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, например судороги, повышение внутричерепного давления и фокальные симптомы вследствие воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в мозгу. Симптомы могут развиваться быстро после лечения, поэтому следует немедленно начать соответствующую терапию ГКС и противосудорожными препаратами.
Для предотвращения возникновения случаев повышения церебрального давления в течение 1-й недели лечения рекомендуется применять пероральные или в/в ГКС.
Лечение препаратом не требует применения клизм, слабительных средств или специальной диеты.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан для применения в период беременности и кормления грудью, или для лечения женщин, которые планируют беременность.
Дети. Препарат противопоказан для лечения детей в возрасте до 3 лет. Для лечения детей в возрасте от 1 до 3 лет применять другие лекарственные формы альбендазола.
Влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Учитывая вероятность такой побочной реакции, как головокружение, рекомендуется на период применения альбендазола воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
циметидин, празиквантел и дексаметазон повышают плазменные уровни метаболитов альбендазола, которые отвечают за системную активность препарата, что, соответственно, может привести к его передозировке.
Ритонавир, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал могут снижать плазменную концентрацию активного метаболита альбендазола сульфоксида. Клиническая значимость этого неизвестна, но возможно снижение эффективности, особенно при лечении системных гельминтных инфекций. Эффективность лечения пациентов следует контролировать, могут потребоваться альтернативные дозовые режимы или терапия.
При одновременном применении альбендазола с теофиллином следует контролировать уровень теофиллина в крови.
Системное действие усиливается, если препарат принимать с жирной пищей, которая в 5 раз увеличивает абсорбцию препарата.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
симптомы: тошнота, рвота, нарушение сна, зрения, зрительные галлюцинации, головокружение, тахикардия, увеличение размеров печени, желтуха, повышение уровня трансаминаз, потеря сознания, окраска кожи, мочи, пота, слюны, слезной жидкости и кала в коричнево-красный или оранжевый цвет пропорционально принятой дозы.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.