АКТИФЕРИН (AKTIFERRIN)

фармакодинаміка. Залізо — один з найважливіших мікроелементів організму людини. В якості коензиму цитохромоксидази, каталази та пероксидази, а також в якості складової Hb, міоглобіну та цитохрому він залучений у багатьох метаболічних процесах, стимулює еритропоез.

До складу препарату Актиферрин входить α-амінокислота — серин. Серин сприяє ефективному всмоктуванню заліза та його надходженню до системного кровообігу, приводячи до швидкого відновлення його нормального вмісту в організмі людини. Це забезпечує кращу переносимість препарату та дозволяє зменшити необхідну дозу заліза.

Добова потреба в залізі для дорослих — 1-2 мг, для вагітних — 2-5 мг, дітям до 7 років — 0,5-1,5 мг. В середньому всмоктується 10% від введеної дози, тому для поповнення потреби організму в залізі, доза при повинна перевищувати добову потребу в 10 разів.

Фармакокінетика. Після перорального прийому близько 10-15% двовалентного заліза (Fe²⁺) всмоктується в дванадцятипалій та порожній кишці. Всмоктування Fe²⁺ можливе за допомогою механізму пасивної дифузії. Всмоктування Fe²⁺ значно зростає при його дефіциті та збільшеному еритропоезі. У пацієнтів з низьким значенням Hb та виснаженим депо Fe всмоктування може збільшуватися до 50-60% та зменшуватися при нормалізації цих показників. C_max Fe досягається через 2-4 год після прийому.

У крові залізо зв’язується з трансферином та в формі Fe³⁺ транспортується до місць гемопоезу та в специфічні депо.

Після зв’язування Fe з апоферрітіном воно депонується в печінці, селезінці та кістковому мозку в формі феритину. Залізо проникає через плацентарний бар’єр та мінімальні кількості в грудне молоко.

терапія дефіциту заліза.

капсули Актиферрин не слід розсмоктувати, розжовувати або утримувати в роті. Капсули необхідно ковтати цілими, запиваючи водою. Препарат приймати за 30 хв до прийому їжі або під час прийому їжі.

Добова доза — 1,3-4 мг заліза/кг маси тіла.

Дітям у віці 6-12 років: по 1 капсулі 1 раз на добу.

Дітям у віці >12 років: призначають по 1 капсулі 2 рази на добу.

Дорослим — по 1 капсулі 2-3 рази на добу, надалі дозу можливо поступово знизити до 1 капсули 1 раз на добу.

Краплі Актиферрин призначають переважно дітям першого року життя. Краплі Актиферрин приймають безпосередньо перед їжею або під час прийому їжі з невеликою кількістю рідини (вода, фруктовий чай). Добова доза залежить від рівня гемоглобіну, маси тіла та віку пацієнта.

При пероральному застосуванні у формі крапель Актиферрин добова доза становить 1,3-4 мг заліза/кг маси тіла.

Середня доза для немовлят (діти до 1 року) — 10-15 крапель 3 рази на добу.

Дітям у віці 1-2 років — 15-25 крапель 3 рази на добу.

Дітям у віці 2-6 років — 25-35 крапель 3 рази на добу.

Дітям у віці >6 років та дорослим рекомендовано приймати Актиферрин в формі капсул.

Курс лікування — 8 тижнів.

При порушеннях функції нирок та тяжких захворюваннях печінки препарат слід приймати тільки під наглядом лікаря.

• підвищена чутливість до компонентів препарату;
• порушення всмоктування заліза (сидероахрестична анемія, свинцева анемія, таласемія);
• підвищений вміст заліза в організмі (гемохроматоз, гемолітична анемія);
• анемія, не пов’язана з дефіцитом заліза;
• одночасне застосування препаратів заліза з дієтичними продуктами або добавками, що містять солі заліза (можливий ризик передозування);
• пацієнти із запаленням та/або виразкою слизової оболонки ШКТ (слід оцінювати співвідношення користі від лікування та ризику розвитку загострень гастроентерологічних захворювань на тлі терапії препаратами заліза).

шкірні алергічні реакції, запор, діарея, болі в животі, нудота, блювота, можливе фарбування калу в темний (чорний) колір (не має клінічної значущості).

Шлунково-кишкові розлади можуть бути попереджені поступовим збільшенням дози на початку лікування або зниженням дози в процесі лікування.

при застосуванні препарату можливе стійке потемніння зубів. Печінкова або ниркова недостатність збільшують ризик кумуляції Fe. Застосування препарату може загострювати виразкові і запальні захворювання кишечнику.

Здатність впливати на керування транспортом та на управління іншими машинами/механізмами. Не виявлено.

специфічним антидотом сполук заліза є дефероксамін (десферал).

Солі заліза зменшують всмоктування тетрациклінів, інгібіторів гірази (ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксоцін, офлоксацин), пеніциламіну, леводопи, карбідопи та метилдопи, левотироксину.

Високі дози препарату Fe знижують ниркову абсорбцію цинку.

Всмоктування Fe знижується при одночасному призначенні колестираміну, антацидів (що містять алюміній, магній, кальцій, вісмут) та харчових добавок, що містять кальцій та магній.

Одночасне застосування солей Fe та НПЗП може посилити шкідливу дію заліза на слизову оболонку ШКТ.

Одночасне застосуванні препаратів Fe знижує ефективність вітаміну Е.

Чай, кава, рослинна їжа, які містять залізохелатуючі агенти (фосфати, фітати, оксалати), молоко, яйця знижують всмоктування Fe.

Аскорбінова кислота і лимонна кислота збільшують всмоктування Fe.

Етанол збільшує абсорбцію Fe та ризик виникнення токсичних ускладнень.

симптоми: при випадковому прийомі дуже великих доз препарату — слабкість, втома, парестезії, блідість шкірних покривів, холодний липкий піт, зниження АТ, тахікардія, акроціаноз, біль у животі, діарея з домішками крові, ціаноз, сплутаність свідомості, слабкий пульс, гіпертермія, летаргія, судоми, симптоми гіпервентиляції, кома.

Ознаки периферичного циркулярного колапсу проявляються протягом 30 хв після передозування; метаболічний ацидоз, судоми, жар, лейкоцитоз, кома — протягом 12-24 ч; гострий нирковий і печінковий некроз — через 2-4 дні.

Лікування: до проведення специфічної терапії вживають заходів з видалення з шлунка ще не всмоктався препарату (промивання шлунка), дають молоко, сирі яйця.

Специфічну терапію проводять призначенням дефероксаміну (десферала) перорально та парентерально. При гострих отруєннях для зв’язування Fe, який ще не всмоктався в ШКТ, дають 5-10 г препарату шляхом розчинення вмісту 10-20 ампул у питній воді. При розвитку явищ отруєння дефероксамін вводять в/м повільно, дітям — 15 мг/год, дорослим — 5 мг/кг/год (до 80 мг/кг/добу); при легкому отруєнні — в/м дітям по 1 г кожні 4-6 год, дорослим — по 50 мг/кг (до 4 г/добу).

У важких випадках, що супроводжуються розвитком шоку у хворих, здійснюють в/в крапельне введення 1 г препарату та проводять симптоматичну терапію.

Гемодіаліз неефективний для виведення Fe, але може бути використаний для прискорення виведення залізо-дефероксамінового комплексу, а також може призначатися при оліго- або анурії. Також можливе застосування перітоніального діалізу. При курсовому лікуванні препаратами заліза необхідний систематичний контроль рівня сироваткового заліза та інших показників сироватки крові.

Спеціальні заходи: при важкій інтоксикації — парентерально димеркаптопропансульфонат натрію.

при температурі не вище 25 °C.