АКСОТИЛИН (AXOTILIN)

фармакодинамика. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и нейрорецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные эффекты, которые способствуют реабсорбции отека головного мозга.

Цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Цитиколин достоверно повышает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению выраженности амнезии, когнитивных и неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.

Фармакокинетика. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.

Только незначительное количество дозы определяется в моче и кале (<3%). Около 12% выводится через СО₂ выдыхаемого воздуха. Во время выведения препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза в течение 36 ч, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО₂ снижается быстро, примерно в течение 15 ч, затем снижается гораздо медленнее.

инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения, а также осложнения и последствия нарушений мозгового кровообращения. Черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия. Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

рекомендованая доза для взрослых 500–2000 мг/сут в зависимости от тяжести симптомов.

Препарат применять в/в или в/м.

В/в препарат может быть назначен в виде медленной инъекции (в течение 3–5 мин, в зависимости от дозы) или в/в капельно (40–60 капель в минуту).

Максимальная суточная доза — 2000 мг.

Период лечения зависит от тяжести течения заболевания и устанавливается врачом индивидуально.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Данный р-р для инъекций предназначен для разового применения. Препарат необходимо ввести сразу же после вскрытия ампулы. Неиспользованный р-р следует уничтожить.

Препарат совместим со всеми в/в изотоническими р-рами, а также с гипертоническими р-рами глюкозы.

При необходимости лечение продолжают препаратом в форме р-ра для приема внутрь.

повышенная чувствительность к компонентам препарата. Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

нервная система: выраженная головная боль, вертиго, галлюцинации.

Сердечно-сосудистая система: АГ, артериальная гипотензия, тахикардия.

Дыхательная система: одышка.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея.

Иммунная система: аллергические реакции, в том числе высыпания, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Общие реакции: озноб, изменения в месте введения.

в случае в/в применения препарат необходимо вводить медленно (на протяжении 3–5 мин в зависимости от вводимой дозы).

В случае применения в/в капельно скорость вливания должна составлять 40–60 капель в минуту.

При устойчивом внутричерепном кровоизлиянии не следует превышать дозу 1000 мг/сут и скорость в/в вливания (30 капель в минуту).

Применение в период беременности и кормления грудью. Достаточных данных о применении цитиколина у беременных нет. Данные о проникновении цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. В период беременности или кормления грудью лекарственное средство следует назначать только, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода или ребенка.

Дети. Опыт применения препарата у детей ограничен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

не следует применять препарат одновременно с препаратами, содержащими меклофеноксат.

Усиливает эффект леводопы.

Несовместимость. Не применять растворители, не указанные в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.

о случаях передозировки не сообщалось.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.