Аккупро (Accupro)- описание, рецепт, инструкция

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Accupro 0,005 № 10

D.S. По схеме.

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ.

АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает сосудосуживающим действием и повышает тонус сосудов, в т.ч. за счет стимуляции продукции альдостерона корой надпочечников. Хинаприл конкурентно ингибирует активность АПФ и снижает вазопрессорную активность и выработку альдостерона. Устранение отрицательного влияния ангиотензина II на секрецию ренина по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина плазмы крови. При этом снижение АД сопровождается уменьшением ОПСС и сопротивления почечных сосудов, в то время как изменения ЧСС, сердечного выброса, почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции незначительны или отсутствуют.

Хинаприл повышает толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с артериальной гипертензией; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов.

После приема однократной дозы антигипертензивное действие развивается через 1 ч, достигает максимума через 2-4 ч. Продолжительность действия зависит от величины принятой дозы (до 24 ч). Клинически выраженный эффект развивается через несколько недель после начала терапии.

Всасывание, распределение, метаболизм

После приема внутрь Cmax хинаприла в плазме крови достигается в течение 1 ч, хинаприлата - в течение 2 ч. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но может увеличить время достижения максимальной концентрации (жирная пища может уменьшить всасывание препарата). С учетом выведения хинаприла и его метаболитов почками степень абсорбции препарата составляет около 60%.

Под действием печеночных ферментов хинаприл быстро метаболизируется путем отщепления эфирной группы до хинаприлата (основной метаболит - двухосновная кислота хинаприла), который является мощным ингибитором АПФ. Около 38% от принятой внутрь дозы хинаприла циркулирует в плазме крови в виде хинаприлата.

Примерно 97% хинаприла или хинаприлата циркулирует в плазме крови в связанном с белками виде. Хинаприл и его метаболиты не проникают через ГЭБ.

Выведение

Выводится главным образом с мочой - 61% (56% в виде хинаприла и хинаприлата), а также через кишечник- 37%. T1/2 хинаприла из плазмы крови составляет около 1-2 ч, хинаприлата - 3 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов c почечной недостаточностью T1/2 хинаприлата увеличивается по мере снижения КК.

Выведение хинаприлата снижается также у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и тесно коррелирует с нарушениями функции почек, однако в целом различий в эффективности и безопасности лечения пациентов пожилого и более молодого возраста не выявлено.

У пациентов с алкогольным циррозом печени концентрация хинаприлата снижается за счет нарушения деэтерификации хинаприла.

ангионевротический отек в анамнезе, связанный с лечением ингибиторами АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек;

детский и подростковый возраст до 18 лет;

беременность;

период лактации (грудного вскармливания);

дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами, с антагонистами рецепторов ангиотензина II или с другими препаратами, ингибирующими РААС (двойная блокада РААС), у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с сахарным диабетом с поражением органов-мишеней (диабетическая нефропатия), с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2), с гиперкалиемией (более 5 ммоль/л), с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией;

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с симптоматической артериальной гипотензией, ранее принимавшим диуретики и соблюдающим диету с ограничением потребления соли; при тяжелой сердечной недостаточности у пациентов с высоким риском выраженной артериальной гипотензии; при снижении объема ОЦК (в т.ч. при рвоте или диарее); при гиперкалиемии; угнетении костномозгового кроветворения; при аортальном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, митральном стенозе; при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности (резкое снижение АД на фоне терапии ингибиторами АПФ может ухудшить течение данных заболеваний); состоянии после трансплантации почек, при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; при нарушении функции почек; у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 10 мл/мин), т.к. данных о применении Аккупро у таких пациентов недостаточно; при тяжелых аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия); при нарушении функции печени (особенно при одновременном применении с диуретиком); при комбинированной терапии с калийсберегающим диуретиком; при сахарном диабете; обширных хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии; при одновременном приеме других гипотензивных средств, а также ингибиторов ферментов mTOR и ДПП-4.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и цифрой "5" на обеих сторонах.

1 таб. хинаприла гидрохлорид 5.416 мг, что соответствует содержанию хинаприла 5 мг.

Вспомогательные вещества: магния карбонат - 46.584 мг, желатин - 5 мг, лактозы моногидрат - 38 мг, кросповидон - 4 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый OY-S-7331 (гипромеллоза - 1.2 мг, гипролоза - 0.9 мг, титана диоксид - 0.6 мг, макрогол 400 - 0.3 мг), воск травяной - 0.05 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах и цифрой "10" на одной стороне.

1 таб. хинаприла гидрохлорид 10.832 мг, что соответствует содержанию хинаприла 10 мг.

Вспомогательные вещества: магния карбонат - 93.168 мг, желатин - 10 мг, лактозы моногидрат - 76 мг, кросповидон - 8 мг, магния стеарат - 2 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый OY-S-7331 (гипромеллоза - 2.4 мг, гипролоза - 1.8 мг, титана диоксид - 1.2 мг, макрогол 400 - 0.6 мг), воск травяной - 0.1 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах и цифрой "20" на одной стороне.

1 таб. хинаприла гидрохлорид 21.664 мг, что соответствует содержанию хинаприла 20 мг.

Вспомогательные вещества: магния карбонат - 125 мг, желатин - 10 мг, лактозы моногидрат - 33.336 мг, кросповидон - 8 мг, магния стеарат - 2 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый OY-S-7331 (гипромеллоза - 2.4 мг, гипролоза - 1.8 мг, титана диоксид - 1.2 мг, макрогол 400 - 0.6 мг), воск травяной - 0.1 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые, с цифрой "40" на одной стороне и "PD 535" - на другой.

1 таб. хинаприла гидрохлорид 43.328 мг, что соответствует содержанию хинаприл 40 мг

Вспомогательные вещества: магния карбонат - 250 мг, желатин - 20 мг, лактозы моногидрат - 66.672 мг, кросповидон - 16 мг, магния стеарат - 4 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай коричневый Y-5-9020G (гипромеллоза - 4.8 мг, гипролоза - 3.6 мг, титана диоксид - 1.368 мг, макрогол 400 - 1.2 мг, краситель железа оксид красный - 1.032 мг), воск травяной - 0.2 мг.

6 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.