Агомелатин (AGOMELATINE)- описание, рецепт, инструкция

Аналоги (дженерики, синонимы)

Фармакологическое действие

Стимулирует мелатониновые (оба типа: MT1 и MT2) и блокирует серотониновые 5-HT2C-рецепторы. Не влияет на другие типы серотониновых рецепторов, на обратный захват нейромедиаторных моноаминов, не связывается с адренергическими, холинергическими, дофаминовыми, гистаминовыми и ГАМК рецепторами, поэтому лишён обычных для антидепрессантов побочных эффектов.

За счёт антагонистического действия на рецепторы серотонина препарат вызывает высвобождение дофамина и норадреналина, особенно в области префронтальной коры мозга, что вызывает антидепрессивный эффект. Воздействие на рецепторы мелатонина обеспечивает восстановление циркадных (суточных) ритмов организма, улучшает качество сна при хроническом стрессе и депрессии, устраняет бессонницу. Нормальную структуру сна препарат не нарушает.

Быстро и почти полностью (свыше 80 %) всасывается при приёме внутрь, достигая максимальной концентрации в крови через 1—2 часа, но быстро разрушается в печени.

Общая биодоступность порядка 3—5 %. Метаболиты агомелатина фармакологически неактивны и выводятся из организма почками (с мочой). T1/2 составляет 1—2 часа.

Способ применения

Для взрослых: Для приема внутрь.

Рекомендуемая доза - 25 мг 1 раз/сут вечером. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут вечером.

Следует контролировать функцию печени в начале терапии, через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, а также в соответствии с клинической ситуацией.

Лекарственную терапию депрессий следует проводить, по крайней мере, еще в течение 6 мес после полного прекращения симптомов.

Для прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

В случае пропуска приема очередной дозы, во время следующего приема агомелатин принимают в обычной дозе, не увеличивая дозу.

Показания

- лечение большого депрессивного расстройства у взрослых.

Противопоказания

- печеночная недостаточность, цирроз, заболевание печени в активной фазе;

- одновременное применение сильных ингибиторов цитохрома CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин);

- детский и подростковый возраст до 18 лет;

- повышенная чувствительность к агомелатину.

Побочные действия

- Со стороны ЦНС: 

 тревожность, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, мигрень; - парестезии; неуточненная частота - суицидальные мысли и поведение.

- Со стороны пищеварительной системы: 

 тошнота, диарея, запор, боль в эпигастрии, повышение активности АЛТ и/или ACT более чем в 3 раза по сравнению с ВГН (1.1% на фоне агомелатина в дозе 25/50 мг и 0.7% на фоне плацебо); 

- Дерматологические реакции: 

часто - потливость; нечасто - экзема; редко - эритематозная сыпь.

- Со стороны органа зрения:

нечасто - нечеткое зрение.

- Со стороны костно-мышечной системы: часто

- боль в области спины.

- Прочие:

часто - утомляемость.

Форма выпуска

Таблетки 25мг- 14 и 28 шт.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Агомелатин" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.