АЕРТАЛ® (AIRTAL)

фармакодинамічні властивості. Ацеклофенак є нестероїдною речовиною з протизапальною та знеболюючою дією. В якості механізму дії передбачається інгібування синтезу простагландинів.

Фармакокінетичні властивості

Поглинання. Після перорального введення ацеклофенак швидко абсорбується; біодоступність становить приблизно 100%. C_max в плазмі крові досягаються приблизно через 1,25–3 год після прийому. Одночасний прийом їжі уповільнює швидкість абсорбції ацеклофенак, проте не знижує ступінь абсорбції в ШКТ.

Ацеклофенак гарно зв’язується з білками плазми крові (>99,7%). Ацеклофенак проникає в синовіальну рідину, де він досягає приблизно 60% концентрації від плазми крові. Об’єм розподілу — близько 30 л.

Виведення. Середній Т_½ в плазмі крові становить 4-4,3 год. Очікуваний плазмовий кліренс становить близько 5 л/год. Приблизно ⅔ введеної дози виводиться нирково, переважно у вигляді кон’югованих гідроксиметаболітів. Лише 1% виводиться з організму людини незміненому вигляді.

Ацеклофенак, ймовірно, метаболізується CYP 2C9 до основного метаболіту 4-OH-ацеклофенак. Його активність не значна.

– симптоматичного лікування болю та запалення при остеоартриті, ревматоїдному артриті (хронічному поліартриті) та анкілозуючому спондиліті (хвороба Бехтерева).

– стани, що супроводужуються болем (напр. біль в поперековому відділі, зубний біль або первинна дисменорея)

дорослі.

Аертал, таблетки. Рекомендована добова максимальна доза становить 200 мг ацеклофенаку, що приймається в 2-ма окремими дозами по 100 мг (по 1 табл. вранці та по 1 табл. ввечері).

Аертал, порошок для оральної суспензії. Вміст 1 пакету розчинити в 40-60 мл води та відразу прийняти. Приймати по 1 пакетику 2 рази на добу. Аертал, порошок для оральної суспензії, бажано приймати з їжею.

• відома підвищена чутливість до ацеклофенаку або будь-яких інших інгредієнтів лікарського засобу;
• пацієнти з БА, бронхоспазмами, гострим ринітом або кропивницею, які викликані застосуванням подібних препаратів (напр, АСК або інших НПЗП) або відома гіперчутливость до цих агентів;
• пацієнти з гострими кровотечами;
• пацієнти з шлунково-кишковими кровотечами або перфорацією в анамнезі, які пов’язані з попереднім лікуванням НПЗП;
• пацієнти з наявною виразкою ШКТ або кровотечами в ШКТ (щонайменше 2 різних епізоди);
• пацієнти з відомою застійною серцевою недостатністю (NYHA II-IV), ІХС, захворюванням периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями;
• пацієнти з важкою дисфункцією печінки або нирок;
• вагітність III триместр.

• набряк обличчя, язика або горла, утруднення при ковтанні, кропив’янка і бронхоспазм (ангіоневротичний набряк), погіршення зору, АГ, серцева недостатність, задишка;
• сильні болі в животі або будь-які ознаки шлункової або кишкової кровотечі;
• пожовтіння шкіри та очей, іноді з високою температурою або набряком і чутливістю верхньої частини живота (гепатит та / або панкреатит);
• синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз;
• біль у животі або інші незвичайні абдомінальні симптоми;
• запаморочення;
• нудота;
• діарея;
• збільшення кількості ферментів печінки в крові;
• метеоризм;
• гастрит;
• запор;
• блювота;
• виразки слизової оболонки порожнини рота;
• свербіж;
• висип;
• запальні шкірні реакція (дерматит);
• анемія;
• депресія кісткового мозку;
• підвищення рівня калію в крові;
• депресія;
• млявість;
• неконтрольований тремор;
• сонливість;
• порушення смакових відчуттів;
• запаморочення;
• шум у вухах;
• бронхоспазм;
• загострення хвороби Крона та виразкового коліту;
• судоми в нижніх кінцівках;
• збільшення ваги.

слід уникати одночасного прийому препарату та інших НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

Вплив на ШКТ. Кровотеча, виразка або перфорація ШКТ з летальним результатом спостерігалися при прийомі будь-яких НПЗП в будь-який період лікування, як при наявності відповідних симптомів та серйозних захворювань ШКТ в анамнезі (в т.ч. виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт), так і без них.

Вплив на ССС та кровообіг головного мозку. Пацієнти з АГ та/або застійною серцевою недостатністю легкого або помірного ступеня потребують відповідного спостереженні, тому що з прийомом НПЗП асоційовані затримка рідини в організмі і набряки.

Вплив на печінку та нирки. Прийом НПЗП може викликати дозозалежне зниження синтезу ПГ та ГНН.

Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Аертал пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок легкого або помірного ступеня, а також пацієнтам з іншими станами, що супроводжуються затримкою рідини в організмі.

Застосування НПЗП у пацієнтів з печінковою порфірією може спровокувати напад.

Гіперчутливість і шкірні реакції. Як і інші НПЗП, ацеклофенак може викликати алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть якщо приймається вперше. Важкі шкірні реакції (деякі з них можуть привести до летального результату), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, після прийому НПЗП спостерігалися дуже рідко. Найвищий ризик виникнення цих реакцій спостерігається протягом першого місяця прийому ацеклофенака.

Гематологічні порушення. Ацеклофенак може викликати оборотне пригнічення агрегації тромбоцитів.

З боку дихальної системи. слід дотримуватися обережності при прийомі препарату Аертал пацієнтам з БА в анамнезі або наявною БА.

Всі пацієнти, які отримують тривале лікування НПЗП, повинні перебувати під ретельним наглядом.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, тому що ацеклофенак може викликати запаморочення або інші побічні ефекти, які можуть впливати на зазначені здібності.

ацеклофенак метаболізується цитохромом P450 2C9, і дані in vitro дозволяють припустити, що ацеклофенак може бути інгібітором цього ферменту. Таким чином, можливі фармакокінетичні взаємодії з фенітоїном, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, аміодароном, міконазолом і сульфафеназолом. Як і у інших НПЗП, існує також ризик фармакокінетичних взаємодій з іншими лікарськими засобами, які активно виводяться нирковим шляхом, наприклад. метотрексат та літій. Ацеклофенак майже повністю пов’язаний з альбуміном плазми крові; тому необхідно враховувати взаємодію з іншими речовинами з високим зв’язуванням з білками плазми крові.

Необхідно уникати комбінацій з такими лікарськими засобами: метотрексат (високі дози), НПЗП пригнічують канальцеву екскрецію метотрексату.

Літій та дигоксин: НПЗП пригнічують виведення обох речовин нирками, що призводить до підвищення концентрації літію в плазмі і дигоксину.

ГКС: підвищений ризик виразки ШКТ або кровотечі.

Антикоагулянти: НПЗП можуть підвищувати дію антикоагулянтів, таких як варфарин.

Антитромбоцитарні та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRI): підвищений ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Коригування дози та запобіжні заходи можуть знадобитися для наступних комбінацій:

Метотрексат (низькі дози): слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні НПЗП та метотрексату протягом 24 год, оскільки це може призвести до підвищення концентрації метотрексату і підвищення його токсичності.

Циклоспорин, такролімус: супутнє застосування НПЗП з циклоспорином або такролімусом може підвищити ризик ниркової токсичності через зменшення утворення ниркового простацикліну.

Інші НПЗП, включаючи саліцилати (АСК >3 г/добу): одночасне застосування АСК та інших НПЗП може збільшити швидкість появи побічних ефектів.

Антигіпертензивні ЛЗ: НПЗП можуть зменшувати вплив антигіпертензивних препаратів. Ризик ГНН, який зазвичай є оборотним, може бути підвищений у деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, зневоднених або літніх пацієнтів) при поєднанні інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II з НПЗП.

Діуретики: Як і інші НПЗП, ацеклофенак може інгібувати активність діуретиків. Одночасне застосування з діуретиками, що зберігають калій, може підвищити рівень калію в плазмі крові. Слід контролювати рівень калію.

Антидіабетичні препарати: Клінічні дослідження показали, що одночасне застосування диклофенаку з пероральними антидіабетичними ЛЗ не впливає на його клінічний ефект. Іноді спостерігається зниження або збільшення ефекту цукру в крові. Таким чином, застосування ацеклофенаку може вимагати коригування дози протидіабетичних препаратів.

Зидовудин: Ризик гематологічної токсичності збільшується при застосуванні НПЗП із зидовудином. При одночасному прийомі з зидовудином та ібупрофеном є дані про підвищений ризик гемартрозу та гематоми у пацієнтів з ВІЛ (+) гемофілією.

немає даних про передозування ацеклофенака у людини.

Симптоми: можливі нудота, блювота, біль в області шлунка, запаморочення, головний біль, явища гіпервентиляції з підвищеною судомної готовністю.

Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбентів (активоване вугілля), симптоматична терапія. Форсований діурез, гемодіаліз недостатньо ефективні.

при температурі не вище 25 °C.