АЦЕКОР КАРДИО- инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Ацекор Кардио - антитромбоцитарный препарат основное действующее вещество которого является ацетилсалициловая кислота.

Ацекор Кардио - единственный препарат, который покрывается специальной кишечнорастворимой оболочкой, которая способствует высвобождению действующего вещества не в желудке, а непосредственно в кишечнике.

Это делает препарат более безопасным и предотвращает развитие эрозивно-язвенных поражений желудка. 

Ацетилсалициловая кислота угнетает агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм действия заключается в необратимой инактивации фермента ЦОГ-1. Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Ацетилсалициловая кислота также оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря этим эффектам ее применяют при многих сердечно-сосудистых заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе НПВП с анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту можно применять для уменьшения выраженности боли и при состояниях, сопровождающихся лихорадкой легкой степени, таких как ОРВИ и грипп, для снижения температуры тела и уменьшения выраженности боли в суставах и мышцах, при острых и хронических заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

Фармакокинетика. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит — салициловую кислоту. Cmax ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10–20 мин, салициловой кислоты — через 20–120 мин. Благодаря кишечно-растворимой оболочке таблеток Ацекор Кардио по 100 мг высвобождение активного вещества осуществляется не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3–6 ч после приема таблетки, покрытой кишечно-растворимой оболочкой, по сравнению с обычной таблеткой.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.

Салициловая кислота подвергается метаболизму в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенолглюкуронид, салицилацилглюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. T½ зависит от дозы и увеличивается от 2–3 ч при применении в низких дозах до 15 ч — при применении в высоких дозах. Салициловая кислота и ее метаболиты выделяются из организма преимущественно почками.

Показания к применению

Ацекор Кардио применяется для снижения риска:

- летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;

- заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;

- транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;

- заболеваемости и летального исхода при стабильной и нестабильной стенокардии;

- инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и у лиц с многофакторным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, - табакокурение, пожилой возраст).

Ацекор Кардио для профилактики:

- тромбоза и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарная катетерная ангиопластика, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование);

- тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций).

- Для вторичной профилактики инсульта.

Способ применения

Препарат Ацекор Кардио принимают внутрь за 30–60 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Для снижения риска летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применять препарат в дозе 100–300 мг/сут. В течение 30 дней после инфаркта продолжить прием поддерживающей дозы 100–300 мг/сут. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.

Чтобы достичь быстрой абсорбции при применении для этого показания, первую таблетку необходимо разжевать.

Для снижения риска заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, применять 100–300 мг/сут.

Для вторичной профилактики инсульта применять препарат в дозе 100–300 мг/сут.

Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА применять 100–300 мг/сут.

Для снижения риска развития заболевания и летального исхода у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией — 100–300 мг/сут.

Для профилактики тромбоэмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарная катетерная ангиопластика, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование) применять препарат в дозе 100–200 мг/сут ежедневно или 300 мг/сут через день.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) — 100–200 мг/сут или 300 мг/сут через день.

Для профилактики инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и лицам с многофакторным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст и др.) — 100 мг/сут или 300 мг/сут через день.

Побочные действия

Применение таблеток Ацекор Кардио может вызвать побочные действия со стороны ЖКТ: диспепсия, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль; воспаление ЖКТ, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, которые в редких случаях могут вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

Со стороны системы крови и кроветворения: интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, геморрагии ЖКТ, мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой АГ и/или при одновременном применении антигемостатических средств). Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.

У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы отмечали гемолиз или гемолитическую анемию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность кожных покровов, гипоперфузия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе сыпь, крапивница, отек, зуд, анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, сердечно-дыхательная недостаточность, ринит, заложенность носа.

Со стороны органа слуха: звон в ушах.

Другие: астения, головокружение, транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз в печени.

Сообщалось о нарушении функции почек и развитии ОПН.

Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматическое состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны респираторного тракта, ЖКТ и сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания

:

Противопоказаниями к применению препарата Ацекор Кардио являются: гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому из компонентов препарата; БА, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП, в анамнезе; острая пептическая язва; геморрагический диатез; выраженная почечная недостаточность; выраженная печеночная недостаточность; выраженная сердечная недостаточность; комбинация с метотрексатом в дозе ≥15 мг/нед; III триместр беременности.

Ацекор Кардио применяют с осторожностью при:

- гиперчувствительности к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;

- язвах ЖКТ, включая хронические и рекуррентные язвы, или язвенные заболевания или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

- одновременном применении других антикоагулянтов;

- нарушениях функции почек и/или печени;

- нарушениях сердечно-сосудистого кровообращения (например патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или выраженные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота - может также повысить риск нарушения функции почек и ОПН;

- тяжелой недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, так как ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Особенно при наличии факторов, которые могут повысить риск гемолиза, например высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс.

Беременность

:

Угнетение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск возрастает в зависимости от повышения дозы и увеличения продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена.

Имеющиеся эпидемиологические данные о возникновении пороков развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния в ранние сроки беременности (1–4-й месяц) с участием около 14 800 пар женщина-ребенок не указывают на любую связь с повышенным риском развития мальформаций.

Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности.

В I и II триместр беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые, вероятно, могут быть беременными, или женщинам в I и II триместр беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом: сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом.

На женщину и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом: риск удлинения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после приема очень низких доз; торможение сокращений матки, что может привести к задержке или увеличению продолжительности родов. 

Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана в III триместр беременности.

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах.

Поскольку не выявлено вредного влияния препарата на ребенка после приема препарата в период кормления грудью, прерывать грудное вскармливание, как правило, не требуется. Однако в случаях регулярного применения или при применении высоких доз кормление грудью необходимо прекратить на ранних этапах.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказания для одновременного применения. Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозе ≥15 мг/нед повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).

Комбинации, которые необходимо применять с осторожностью. При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозе <15 мг/нед повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском возникновения сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении Ацекора Кардио и антикоагулянтов, тромболитиков/других ингибиторов агрегации тромбоцитов и гемостаза повышается риск развития кровотечения.

При одновременном применении в высоких дозах салицилатов с НПВП (благодаря эффекту взаимного усиления) повышается риск возникновения язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений.

При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.

При одновременном применении в высоких дозах ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних за счет вытеснения сульфонилмочевины, связанной с протеинами плазмы крови, ацетилсалициловой кислотой.

Диуретические средства в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные ГКС (включая гидрокортизон, применяемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания терапии.

Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней.

Алкоголь обусловливает повреждение слизистой оболочки ЖКТ и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (вследствие конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).

Передозировка

:

Токсическое действие салицилатов возможно вследствие хронической интоксикации, возникшей на фоне длительной терапии (применение >100 мг/кг/сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также вследствие острой интоксикации, которая угрожает жизни (передозировка), и причинами которой могут быть, например, случайное применение у детей или непреднамеренная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может проходить латентно, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация салицилатами, или салицилизм, отмечается, как правило, только после повторных приемов в высоких дозах.

Симптомы. Головокружение, вертиго, звон в ушах, глухота, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови >150–300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции отмечают при концентрации салицилатов в плазме крови >300 мкг/мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее общим проявлением для детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния невозможно оценить только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой опорожнения желудка, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Лечение. Лечение острой интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, применяемыми при отравлении. Все проведенные мероприятия должны быть направлены на ускорение выведения препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса.

Условия хранения

Препарат Ацекор Кардио следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Форма выпуска

Ацекор Кардио - таблетки кишечно-растворимые; 100 мг банка, № 50.

Состав

:

1 таблетка Ацекор Кардио содержит ацетилсалициловой кислоты 100 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный; тальк целлюлоза микрокристаллическая кислота лимонная моногидрат, триэтилцитрат; метакрилатный сополимер (тип С).

Основные параметры