ТЕНОРИК - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

• действующие вещества: 1 таблетка содержит атенолола 50 мг и хлорталидона 12,5 мг или атенолола 100 мг и хлорталидона 25 мг;
• вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, повидон, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), масло минеральное легкое, полиэтиленгликоль, воск карнаубский.
• оболочка: спирт изопропиловый, дихлорметан, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк очищенный, титана диоксид (Е 171), масло минеральное легкое, макрогол.

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с разделительной риской с одной стороны.

Фармакодинамика.

Комбинированный антигипертензивный препарат. Атенолол - кардиоселективный β1-адреноблокатор. Не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Уменьшает частоту сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. После приема внутрь максимальный эффект достигается через 2-4 часа и продолжается до 24 часов.

Хлорталидон – тиазидоподибний диуретик, повышает выделение из организма ионов натрия, хлора и эквивалентных количеств воды. Начало действия – через 2 ч, пик эффекта – через 2-6 часов. Продолжительность эффекта при приеме внутрь составляет от 24 до 72 часов.

Фармакокинетика.

Всасывания. После приема внутрь 50 % дозы атенолола абсорбируется из жкт, прием пищи существенно не влияет на нее. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа.

Распределение. Связывание атенолола с белками плазмы крови составляет приблизительно 6-16 %. Хлорталидон на 90 % связывается с белками плазмы крови и эритроцитами.

Метаболизм и выведение. Атенолол практически не метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками (90 %). Период полувыведения составляет 6-9 часов. Хлорталидон выводится с фекалиями и мочой. Период полувыведения составляет 24-55 часов, у лиц пожилого возраста и с почечной недостаточностью увеличивается.

У больных, страдающих бронхиальной астмой или имеющих в анамнезе и получающих тиазиды, возможно возникновение реакций гиперчувствительности. Были сообщения о обострение системной волчанки. Гипотензивные эффекты тиазидов могут быть увеличены у пациентов с постсимпатектомиєю.

Сердечная недостаточность. Для поддержания циркуляторной функции при хронической сердечной недостаточности необходима стимуляция симпатической нервной системы. Блокада β-рецепторов представляет потенциальную опасность дальнейшего угнетения сократимости миокарда и приводит к более тяжелой сердечной недостаточности. У больных с хронической сердечной недостаточностью, которая контролируется препаратами наперстянки и/или диуретиками, Тенорик™ следует применять с осторожностью. Препараты наперстянки и атенолол замедляют атриовентрикулярную проводимость.

У больных, у которых в анамнезе не указана сердечная недостаточность, длительное угнетение миокарда β-блокаторами в течение длительного времени в некоторых случаях может привести к сердечной недостаточности. При первых признаках ухудшения течения сердечной недостаточности следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу. Если сердечная недостаточность прогрессирует, несмотря на соответствующую терапию, препарат Тенорик™ следует отменить.

Почечная или печеночная недостаточность: поскольку атенолол выделяется почками, при тяжелом нарушении функции почек дозу препарата следует снизить. При нарушении функции печени и/или почек следует контролировать динамику их функционального состояния. У больных с почечной недостаточностью препарат может спровоцировать возникновение азотемии. Учитывая, что кумулятивный эффект может развиваться при пониженной почечной недостаточности и, если продолжается ухудшение почечной функции, лечение препаратом Тенорик™ следует прекратить.

У больных с пониженной функцией печени или прогрессирующей болезнью печени незначительное изменение водно-электролитного баланса может привести к возникновению печеночной комы. Поэтому Тенорик™ таким пациентам назначать с осторожностью.

Ишемическая болезнь сердца. Во время резкого прекращения терапии с некоторыми β-блокаторами у больных с ишемической болезнью сердца может возникнуть стенокардия, а в некоторых случаях инфаркт миокарда. Поэтому таким пациентам прерывать терапию этим препаратом следует с осторожностью и только под наблюдением врача. Даже при отсутствии имеющейся стенокардии, когда запланировано прекращение препарата Тенорик™, пациент должен находиться под наблюдением врача и ограничить до минимума физическую нагрузку. Лечение препаратом Тенорик™ следует возобновить при возникновении абстинентного синдрома.

Поскольку ишемическая болезнь сердца общая и может быть непризнанным, целесообразно не прекращать терапию препаратом Тенорик™ резко даже у больных, которые лечились по поводу артериальной гипертензии.

Одновременное применение блокаторов кальциевых каналов. Брадикардия, передсердношлуночкова блокада, может наблюдаться и ливошлуночковий летальный исход, диастолическое давление может повышаться, когда β-блокаторы применяются с верапамилом или дилтиаземом. Пациенты с существующими ранее нарушениями внутришньопередсердної проводимости или левожелудочковой дисфункции особенно чувствительны к действию препарата.

Бронхообструктивний синдром. Пациентам с бронхообструктивным синдромом не следует применять β-блокаторы.

Поскольку Тенорик™ является относительным селективным β1-адреноблокатором его можно применять с оговоркой больным при бронхообструктивном синдроме, которые не имеют ответа на лечение или не могут переносить другую антигипотензивну терапию. Поскольку селективные β-адреноблокаторы не являются абсолютными, поэтому Тенорик™ следует применять в самых низких возможных дозах и β2-адреностимуляторы должны быть доступными. Если дозировку следует увеличить следует распределить дозу для достижения нижних пиковых уровней крови.

Анестезия и большое хирургическое вмешательство. Так же как и с другими β-рецепторними блокаторами, перед хирургической операцией может возникнуть необходимость прекратить прием препарата. В таких случаях между последней дозой препарата и анестезией должно пройти 48 часов. Если лечение продолжается, следует проявить осторожность при применении анестезирующих средств. Если возникает вагальна доминантность, ее можно устранить атропином (1-2 мг внутривенно).

β-блокаторы – конкурентоспособные ингибиторы агонистов β-рецепторов и их эффекты на сердце могут полностью измениться при назначении таких средств как добутамин или изопротеренол.

С осторожностью следует назначать обезболивающие средства вместе с Тенориком™.

Анестезиолог должен с осторожностью подбирать обезболивающее средство с небольшим отрицательным инотропным активностью, насколько это возможно. Применение блокаторов β-адренорецепторов с препаратами-анестетиками может ослабить тахикардию и увеличить риск артериальной гипотензии. Обезболивающих средств, вызывающих угнетение миокарда, лучше предотвратить.

Метаболизм и эндокринные нарушения. Тенорик™ следует с осторожностью назначать больным сахарным диабетом. β-блокаторы могут маскировать тахикардию, которая возникает с гипогликемией, или другими проявлениями, такими как головокружение и потоотделение.

В рекомендованных дозах атенолол не потенцирует инсулин-зависимую гипогликемию и, в отличие от неселективных β-блокаторов, не задерживает восстановление глюкозы крови до нормального уровня.

Потребность в инсулине для больных сахарным диабетом может быть увеличена, уменьшена или неизмененная. Латентный сахарный диабет может проявиться во время лечения хлорталидоном.

β-адренергические блокаторы могут маскировать некоторые клинические симптомы (например, тахикардию) гипертиреоза. Резкое прекращение терапии β-блокаторами может спровоцировать обострение щитовидной железы; поэтому пациентам, у которых есть подозрение на развитие тиреотоксикоза, следует решить вопрос о прекращении лечения Тенориком™ или проведения тщательного мониторинга.

Поскольку тиазиды уменьшают выведение кальция, применение препарата Тенорик™ следует прекратить перед проведением исследования функции паращитовидной железы. Патологические изменения в паращитовидной железе, с гиперкальцемиєю и гипофосфатемиєю, наблюдались у пациентов при длительной терапии тиазидами; однако общие осложнения гиперпаратиреоза таких как нефролитиаз, атрофия костной ткани, язва желудка не отличались.

У некоторых пациентов, которые получают терапию тиазидами, может наблюдаться гиперурикемия или острая подагра.

Нелеченная феохромоцитома: Тенорик™ нельзя применять пациентам с нелеченной феохромоцитомой.

Общие нарушения: Тенорик™ может ухудшать периферическую артериальную циркуляцию крови.

Водно-электролитный баланс. Периодическое определение уровня электролитов, чтобы выявить возможный электролитный дисбаланс, следует делать с соответствующими интервалами.

Следует контролировать пациентов для выявления клинических признаков водно-электролитного дисбаланса, например, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз и гипокалиемия.

Определение уровня электролитов в моче особенно важно для пациентов с чрезмерной рвотой или при получении парентеральных жидкостей.

Предупреждающие признаки или симптомы водно-электролитного дисбаланса включают сухость во рту, жажду, слабость, летаргию, сонливость, нервозность, боль в мышцах или судороги, мышечную слабость, артериальную гипотензию, олигурию, тахикардию, нарушения со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота и рвота.

Целесообразно проводить определение уровней калия, особенно у пациентов пожилого возраста, у больных, принимающих препараты наперстянки для лечения сердечной недостаточности, у пациентов с несбалансированной диетой или у пациентов с жалобами на расстройство пищеварительного тракта.

Гипокалиемия может развиться особенно с ускоренным диурезом, при наличии тяжелого цирроза или в течение сопутствующего применения кортикостероидов или АСТН.

Прием электролитов внутрь может способствовать развитию гипокалиемии. Гипокалиемия может повышать чувствительность или усилить реакцию сердца на токсическое влияние препаратов наперстянки (например усилить раздражение желудочков). Гипокалиемию можно устранить или вылечить путем применения калийсодержащих добавок или продуктов питания с повышенным содержанием калия.

Любой дефицит хлорида при терапии тиазидами, как правило, незначителен и не требует специального лечения, за исключением чрезвычайных обстоятельств (например, заболевания печени или почек).

Диллюционная гипонатриемия может возникать у пациентов с отеками в жаркую погоду; соответствующая терапия заключается в ограничении скорее жидкости, чем соли, за исключением редких случаев, когда гипотнатриємия угрожает жизни.

При избыточном выведении соли из организма альтернативой является препарат выбора.

Из-за наличия лактозы в составе вспомогательных веществ препарат следует с осторожностью применять у больных с наследственной непереносимостью галактозы, лактозы, глюкозы-галактозы и у больных сахарным диабетом.

Пациентам с бронхиальными заболеваниями не следует применять β-блокаторы. Однако Тенорик™ благодаря его относительной селективности в случае необходимости с осторожностью можно принимать лицам с бронхоспастичними заболеваниями.

При назначении препарата больным феохромоцитомой необходимо заранее назначить блокаторы α-адренорецепторов (для предупреждения развития гипертензивного криза).

Лечение препаратом следует проводить под контролем врача. Препарат не назначать для лечения приступов стенокардии.

У больных, имеющих в анамнезе бронхиальную астму и получающих тиазиды, возможно возникновение реакций гиперчувствительности.

Применять с осторожностью пациентам с AV-блокадой i степени, эмфиземой легких, нарушениями водно-электролитного баланса, заболеваниями пищеварительного тракта, гипогликемией.

Препарат не следует применять перед проведением исследования функции паращитовидной железы, поскольку тиазиды уменьшают выведение кальция.

Следует периодически определять уровень креатинина у больных с нарушением функции почек.

Таблетки Тенорик™ назначать взрослым внутрь не разжевывая, запивая водой, перед едой, желательно в одно и то же время.

Дозы препарата и продолжительность лечения устанавливать индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта.

Тенорик™ не предназначен для начальной терапии артериальной гипертензии. Препарат назначать в случае неэффективности применения монотерапии.

Обычно начальная доза составляет Тенорик™ по 1 таблетке 50 мг/12,5 мг 1 раз в сутки. При недостаточном терапевтическом эффекте назначать Тенорик™ по 1 таблетке 100 мг/25 мг 1 раз в сутки. У большинства больных артериальной гипертензией применение 1 таблетки Тенорик™ (атенолол 100 мг и хлорталидон 25 мг) 1 раз в сутки обеспечивает достаточный терапевтический эффект. С увеличением дозы дальнейшего снижения ад либо не происходит, либо оно незначительно, но в случае необходимости может быть дополнительно назначен другой антигипертензивный средство.

Пациентам пожилого возраста требуется более низкая доза препарата за атенололом, которая назначается врачом..

Следует проявлять осторожность при лечении больных с тяжелыми нарушениями функции почек. У больных с клиренсом креатинина менее 35 мл/мин/1,73 м² (норма 100-150 мл/мин/1,73 м²) препарат можно применять только после корректировки дозы отдельных компонентов препарата.

Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, острая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, нарушения дыхания, аритмии, потеря сознания, гипогликемия, бронхоспазм, судороги, повышенная сонливость, головокружение, тошнота, гиповолемия, электролитные нарушения с сердечными аритмиями и мышечными спазмами.

Лечение: препарат следует отменить. Осуществлять контроль и коррекцию жизненно важных функций организма. Кроме промывания желудка, применение адсорбентов, в случае необходимости рекомендуется принять следующие меры: чрезмерную брадикардию можно устранить внутривенным введением 1-2 мг атропина и/или установлением водителя ритма. В случае необходимости далее можно ввести внутривенно болюсно 10 мг глюкагона. Эту процедуру при необходимости можно повторить или вслед за ней внутривенно ввести глюкагон со скоростью 1-10 мг/час в зависимости от полученной реакции. При отсутствии реакции на глюкагон или при отсутствии самого глюкагона можно ввести внутривенно β1-адреномиметик – добутамин в дозе 5-10 мкг/кг/мин. Добутамин, через положительное инотропное действие, можно также применять для лечения артериальной гипотензии и острой сердечной недостаточности. Вероятно, указанные дозы будут недостаточными для того, чтобы купировать кардиальные симптомы, связанные с β-адреноблокадою, в случаях значительной передозировки. Поэтому в случае необходимости, доза добутамина может быть увеличена до достижения нужной реакции согласно клинического состояния пациента.

Поддерживать нормальный баланс жидкости и электролитов в организме. При артериальной гипотензии – введение плазмы крови или плазмозаменителей. Бронхоспазм купируют с помощью бронходилятаторив.

При значительном диурезе следует вводить жидкости и электролиты.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ощущение холода в конечностях, ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с синкопе, нарушение атриовентрикулярной проводимости, проявления симптомов сердечной недостаточности, сердцебиение, у больных стенокардией может быть усиление приступов, артериальная гипотензия с перемежающейся хромотой и может усиливаться у пациентов с синдромом Рейно, некротизирующий васкулит, синдром слабости синусового узла, красная волчанка, аритмия.

Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения, ухудшение течения сахарного диабета.

Со стороны психики: изменения настроения, ночные кошмары, спутанность сознания, потеря сознания, возбуждение, агрессивность, психозы, дезориентация, галлюцинации, депрессия, нарушения сна, ухудшение концентрации внимания.

Со стороны нервной системы: головокружение, парестезия, головная боль, утомляемость, летаргия, сонливость, судороги мышц, слабость, кратковременная потеря памяти.

Со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, сухость глаз, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у больных с бронхиальной астмой или пациентов с предрасположенностью к бронхиальной обструкции, одышка, кашель, стридор.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, запор, диарея, сухость во рту, анорексия, раздражение желудка, спазмы, тромбоз брыжеечных артериальных сосудов, ишемические колиты, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатотоксичность, внутрипеченочный холестаз, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, панкреатит, повышение печеночных ферментов.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие гипогликемического состояния, особенно у больных сахарным диабетом на фоне гипогликемической терапии.

Со стороны кожи: зуд, алопеция, псориазоподобные высыпания, обострение псориаза, кожная сыпь, эритема, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, пурпура, крапивница, некротический васкулит, синдром Лайелла, эритематозные высыпания.

Аллергические реакции: лихорадка, сопровождающаяся болью и воспалением горла.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция, болезнь Пейрони.

Другое: усталость, мышечная слабость, общая слабость, утомляемость, мышечные спазмы, подагра, усиление потоотделения, алопеция.

Лабораторные показатели: гиперурикемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипохлоремический алкалоз, гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, повышение уровня трансаминаз сыворотки, билирубина, увеличение АNА (антинуклеарных антител), гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Тенорик™ при одновременном применении потенцирует действие других гипертензивных средств. У пациентов, которые лечатся Тенориком™ вместе с катехоламином (например, резерпин), во время исследований наблюдались артериальная гипотензия и/или брадикардия, что может привести к головокружение, синкопе или ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с дигидропиридоном (например, нифедипином) может увеличиваться риск возникновения артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, наблюдаемые у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Блокаторы кальциевых каналов также имеют аддитивный эффект при применении с Тенориком™.

Препараты наперстянки и атенолол замедляют сердечный ритм, ухудшают предсердно-желудочковую проводимость. Одновременное применение с препаратами наперстянки увеличивает воздействие на синусовый узел, внутрижелудочковую проводимость. Одновременное применение с препаратами наперстянки усиливает явления гипокалиемии, поэтому нужен мониторинг лабораторных показателей. Следует быть осторожными, назначая препарат больным, которые применяют препараты наперстянки наряду с неполноценной диетой (которая не обеспечивает потребность организма в калии), или тем, кто имеет желудочно-кишечные заболевания.

Тенорик™ усиливает антигипертензивное действие гидралазину и празозина, их комбинация приводит к большему снижению артериального давления, чем при приеме только одного препарата.

Применение β-адреноблокаторов совместно с блокаторами «медленных» кальциевых каналов, которые оказывают отрицательное инотропное действие, например, верапамилом, дилтиаземом, может способствовать усилению данного эффекта, особенно у больных со сниженной сократимостью миокарда и/или с нарушением синоатриальной или атриовентрикулярной проводимости. Это может стать причиной тяжелой артериальной гипотензии, выраженной брадикардии и сердечной недостаточности. Не следует применять блокаторы «медленных» кальциевых каналов внутривенно в течение 48 часов после отмены β-адреноблокатора.

Сопутствующая терапия с применением дигидропиридинов, например, нифедипина, может увеличивать риск артериальной гипотензии, у больных с латентной сердечной недостаточностью могут появиться признаки нарушения кровообращения.

β-адреноблокаторы могут обострять «рикошетну» гипертензию, которая может возникать после отмены клонидина.

Если Тенорик™ и клонидин применяются одновременно, прием клонидина можно прекращать только через несколько дней после прекращения приема Тенорик™ .

Атенолол может маскировать клинические признаки (проявления) гипогликемии. При одновременном применении Тенорик™ с инсулином, противодиабетическими средствами для внутреннего применения их гипогликемическая действие возрастает. Необходимо осуществлять регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении Тенорик™ с антигипертензивными средствами разных групп, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, этанолом, мочегонными, фенотиазинами, нитратами, периферическими вазодилататорами гипотензивное действие их возрастает.

При одновременном применении Тенорик™ с резерпином, метилдопою, клонидином, верапамилом возможно возникновение брадикардии.

Необходимо с осторожностью назначать β-адреноблокатор в комбинации с противоаритмическими средствами i класса (дезопирамид), поскольку кардиодепрессивный эффект может сумуватись. При применении с амиодароном возникает риск нарушения автоматизма, проводимости и сократительной способности сердца.

При применении средств для ингаляционного наркоза (галотан, метоксифлуран) и Тенорик™ возрастает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии, поэтому за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием Тенорик™ или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Одновременное применение Тенорик™ и нестероидных противовоспалительных средств (ибупрофен, индометацин), а также эстрогенов уменьшает эффективность атенолола.

Взаимодействие атенолола, входящего в состав Тенорик™ , с хинолонами увеличивает биодоступность атенолола, с адреналином – усиливает вазопресорну действие с последующей брадикардией, с лидокаином – повышает уровень лидокаина, с амиодароном увеличивает риск нарушения функции синусного или атриовентрикулярного узла (не следует назначать), с циметидином – уменьшается клиренс атенолола, что вызывает повышение его уровня в плазме крови и усиления терапевтического эффекта. При применении одновременно с эуфиллином или теофиллином возможно взаимное угнетение терапевтических эффектов.

Одновременное применение диуретиков (хлорталидон) с препаратами лития уменьшает почечный клиренс лития. Одновременное применение с глюкокортикостероидами, амфотерицином в, фуросемидом способствует увеличению выведения калия.

Отказ от табакокурения повышает терапевтический эффект атенолола в результате снижения его метаболизма и повышения уровня препарата в крови.

Циметидин может повышать уровень препарата в крови.

Алкоголь потенцирует действие препарата.

• с пропафеноном - усиление эффекта атенолола, входящего в состав препарата;
• с никотином - усиление эффекта атенолола в результате снижения его метаболизма и повышения уровня препарата в крови;
• с ингибиторами МАО - усиление эффекта хлорталидона, входящего в состав препарата;
• с холестирамином - ослабление эффекта хлорталидона, входящего в состав препарата;
• с препаратами, содержащими калий - ослабление эффекта последних;
• с препаратами, угнетающими центральную нервную систему - усиление седативного эффекта;
• с литием - усиление эффекта последнего;
• с наркотическими анальгетиками - усиление наркотического эффекта; опасная заторможенность;
• с пероральными гипогликемическими средствами, инсулином - усиление эффекта последних;
• с антихолинэстеразными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл, лизиноприл) - увеличение уровня калия в крови.