ТІОГАМА®/ТІОГАМА® ТУРБО (THIOGAMMA®/THIOGAMMA® TURBO)

фармакодинамічні параметри. α-ліпоєва кислота (АЛК) є низькомолекулярним дитіолом. Це 6,8-дитіооктанова кислота — дисульфид, який має один хіральний центр та асиметричний вуглець, що дає можливість існування двох оптичних ізомерів. Але тільки R-ізомер АЛК ендогенно синтезується в організмі людини (у мітохондріях) і зв’язується з білком.

АЛК необхідна для росту клітин, мітохондріальної активності і координації енергетичного метаболізму.

АЛК бере участь у циклі Кребсу, виконуючи функції коферменту в мультимолекулярних ферментних комплексах мітохондрій, таких як піруватдегідрогеназа і α-кетоглутаратдегідрогеназа, а також відіграє важливу роль у їх стабілізації і регулюванні.

АЛК викликає цілий ряд клітинних ефектів, будучи потужним антиоксидантом, хелатором металів і медіатором клітинних сигнальних шляхів; проявляє антимутагенну і антиканцерогенну активність.

Біологічні ефекти АЛК, насамперед, пов’язані з її антиоксидантними властивостями.

АЛК містить дві тіолових групи, які можуть бути окиснені або відновлені. Значна частка АЛК відновлюється до дигідроліпоєвої кислоти. АЛК і дигідроліпоєва кислота можуть у повному обсязі функціонувати всередині клітини і поза неї, являючи собою потужну окиснювально-відновну пару, яка може безпосередньо поглинати активні форми кисню, хелатувати метали і відновлювати інші антиоксиданти.

АЛК значно знижує рівень С-реактивного білка, інтерлейкіну 6 та фактору некрозу пухлини α у пацієнтів із метаболічними захворюваннями. АЛК запобігає мікро- і макросудинним ускладненням при цукровому діабеті і зменшує їх вираженість, а також проявів діабетичної полінейропатії, зокрема нейропатичного болю. АЛК покращує невральний кровоток і функцію (провідність і чутливість у дистальних відділах).

АЛК стимулює поглинання глюкози у чутливих до інсуліну клітинах, зокрема у периферичних нейронах, і підсилює як антиоксидантний захист, так і функцію ендотеліальних судинних клітин. АЛК знижує рівень глюкози і продуктів перекисного окиснення ліпідів у крові, підвищує рівень глутатіону, активність Na⁺/K⁺-АТФази, нормалізує співвідношення НАД/НАДФ.

Фармакокінетичні параметри. Швидко абсорбується із ШКТ (до 93% дози). Т_½ з плазми крові становить 10–20 хв.

Здебільшого метаболізується у печінці шляхом мітохондріального окиснення.

Екскреція через нирки максимальна через 3–6 год після введення. Приблизно 45% дози виводиться з сечею протягом перших 24 год, і лише 3% — з калом. Тільки невелика кількість введеної АЛК виводиться у незміненому вигляді.

діабетична полінейропатія (розлади чутливості).

Тіогама

per os дорослим 1 таблетка на добу за 30 хв до сніданку. Курс терапії — 1–4 міс.

Тіогама Турбо

З упаковки флакон витягують одразу перед тим, як використати. Розчинник не застосовують. Безпосередньо вводять препарат із флакону в/в краплинно протягом ≥30 хв (600 мг на добу). Курс терапії — 2–4 тиж.

Після курсу інфузій можливий перехід на застосування препарату у пероральній формі (добова доза 300–600 мг).

• підвищена чутливість до активного фармацевтичного інгредієнту препарата чи до інших його складових;
• серцева і респіраторна недостатність;
• інфаркт міокарда (у гострій фазі);
• гостре порушення мозкового кровообігу;
• хронічне зловживання алкоголем, а також інші стани, які можуть призводити до розвитку лактоацидозу.

• дисгевзія, утруднене дихання, цефалгія, запаморочення, припливи крові, гіпергідроз, підвищення внутрішньочерепного тиску, розлади зору і диплопія, судоми;
• у разі швидкого в/в введення може розвинутися діарея, нудота, блювання, абдоміналгія; кардіалгія, підвищення ЧСС (>90 уд./хв);
• петехії на слизовій оболонці/шкірних покровах, розлади тромбоцитарних функцій, зниження згортання крові, геморагічна пурпура, тромбофлебіт;
• гіпоглікемія та пов’язані з нею симптоми;
• свербіж, висипання на шкірних покровах, кропив’янка, екзема, системні реакції (зокрема анафілактичний шок);
• локальні реакції, астенія.

під час в/в введення препарату флакон має бути захищений від світла чорним пакетом.

Під час терапії препаратом (насамперед на її старті) слід часто контролювати вміст глюкози у крові пацієнтів із цукровим діабетом та, за необхідності, проводити корекцію дози цукрознижувальних засобів.

Зважаючи на ризик появи у хворого алергічних реакцій (зокрема тяжких) під час застосування препарату, необхідно дотримуватися настороженості щодо цього. Застосування препарату припиняють одразу після появи у хворого нудоти, свербіжу, загального нездужання.

Активізація процесів регенерації, пов’язана з терапією препаратом, може викликати на недовгий термін підсилення чутливості та розвиток парестезій.

У період терапії препаратом не можна приймати алкогольні напої.

Не застосовують сумісно з препаратами, які містять метали.

Не застосовують вагітним та у період годування грудьми, літнім пацієнтам (у віці >75 років).

Не відомо, чи є препарат ефективним та безпечним для застосування у дитячому віці.

Особи, які керують транспортними засобами чи працюють з іншими механізмами, у період застосування препарату повинні бути обережними.

завдяки властивості α-ліпоєвої кислоти вступати у реакції з іонними комплексами металів, при сумісному застосуванні можливе послаблення терапевтичної дії циспластину.

Під впливом на α-ліпоєву кислоту етанолу та його метаболітів відбувається зниження ефективності препарату.

Утворює хелатні комплекси з металами, а також сполуки, які важко розчиняються, з молекулами цукру.

Сумісно не застосовують з р-нами Рінгера, глюкози та такими, що реагують із сульфгідрильними групами чи дисульфідними зв’язками.

ймовірний розвиток нудоти, блювання і цефалгії. Дози тіоктової кислоти у діапазоні 10–40 г, застосовані сумісно з алкогольними напоями, викликають тяжку інтоксикацію (аж до летальних наслідків). Її симптоми: психомоторне збудження чи порушення свідомості, розвиваються генералізовані судоми і лактоацидоз. Як наслідок, можливе зниження рівня глюкози у крові, розвиток шоку, рабдоміолізу, гемолізу, гострого некрозу поперечно-смугастої мускулатури, ДВЗ-синдрому, пригнічення функції кісткового мозку і поліорганної недостатності.

У разі суттєвого передозування (>80 мг/кг маси тіла) хворого терміново госпіталізують, проводять промивання шлунку із викликанням штучного блювання, призначають активоване вугілля, симптоматичну терапію.

у місці, недоступному для дітей, при температурі ≤25 °С.