Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

Рабепразол Лек®

 

Торговое название

Рабепразол Лек®

  

Международное непатентованное название

Рабепразол

 

Лекарственная форма

Таблетки  кишечнорастворимые, 10 мг и 20 мг

 

Состав

Одна таблетка  содержит

активное вещество      -  рабепразола натрия  10 мг или 20 мг

вспомогательные вещества: кальциягидроксид,  маннитол, гидроксипропилцеллюлозанизкозамещенная, натрия стеарил фумарат,

состав пленочной оболочки: гипромеллоза, тальк,гипромеллозы фталат, дибутил себакат, железа оксид желтый (Е 172), железа оксидкрасный (Е 172), титана диоксид ( E 171)

 

 

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета(для дозировки 10 мг) или желтого цвета (для дозировки 20 мг), круглой двояковыпуклой формы

 

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты длялечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса

Код АТС A02B C04

 

 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика   

Абсорбция рабепразола высокая, степень абсорбциине зависит от приема пищи и времени применения. Абсолютная биодоступность послеприема внутрь составляет 52% во многом из-за метаболизма при «первомпрохождении» через печень. Время достижения максимальной концентрации (Смах) вплазме крови составляет 3,5 ч. Смах и  площадь под кривой  концентрация - время (АUС) носят линейныйхарактер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Степень связывания рабепразола сбелками плазмы составляет около 97%. Метаболизируется в печени при участииизоферментов системы цитохрома Р450 с образованием метаболитов(гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др). Периодполураспада (Т1/2) составляет приблизительно 1ч (0,7-1,5 ч), суммарный клиренс– 283±98 мл/мин. Выводится почками – 90% в виде двух метаболитов: конъюгатамеркаптуровой кислоты и карбоновой кислоты; через кишечник – 10%.

Фармакокинетика в особых клиническихслучаях

У пациентов с печеночной недостаточностью AUСувеличивается в 2 раза, Т1/2 – в 2-3 раза. У пациентов с почечнойнедостаточностью AUС и Cmax уменьшается на 35%, клиренс увеличивается в 2 раза.У пациентов пожилого возраста AUC увеличивается в 2 раза, Смах рабепразола вплазме крови приблизительно на 60%.

Фармакодинамика

Рабепразол Лек® принадлежит к классуантисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещеннымибензимидазолами. Препарат не обладает антихолинергическими свойствами и неявляется антагонистом Н2-гистаминовых рецепторов.

Механизм действия связан с ингибированием ферментаН+/К+-АТФазы ( кислотная или протонная помпа). Таким образом, омепразолвмешивается в процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтезасоляной кислоты, что приводит к снижению уровня базальной и стимулированнойсекреции, независимо от природы раздражителя.

 Этотэффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так истимулированной секреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол Лек® превращаетсяв активную сульфенамидную форму путем протонирования и таким образом реагируетс доступными остатками цистеина протонной помпы.

 

Показания к применению

-  язвеннаяболезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

-  гастроэзофагальнаярефлюксная болезнь

-  синдромЗоллингера-Эллисона

- эрадикация Helicobacter Pylori упациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки  в комбинации с соответсвующими антибактериальнымисредствами.

 

Способ применения и  дозы

Таблетки принимают не разжевывая, запиваядостаточным количеством воды, в дозе 20 мг 1 раз/сут утром,  за 1 час до или через 2 часа после  еды. Курс лечения при язвенной болезнидвенадцатиперстной кишки составляет в среднем 4-6  недель , при язвенной болезни желудка – 6-8недель.  Продолжительность леченияопределяется индивидуально.

При эрозивной или язвеннойгастроэзофагальной рефлюксной болезни препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут втечение 4-8 недель. Для поддерживающей терапии рекомендуется принимать вдозировке 20 или 10 мг один раз в сутки.

При синдроме Золлингера-Эллисона начальнаярекомендуемая дозировка у взрослых – 60 мг 1 раз/сут и можно повышать до 120мг/сут ( 60 мг 2 раза/ сут). Лечение продолжают до улучшения клинического состояния.

Для эрадикации Helicobacter pyloriрекомендуется курс лечения длительностью 7 дней  в комбинации с противохеликобактернымиантибиотиками : Рабепразол Лек® назначают по  20 мг 2 раза/сут .  

 

Побочные действия

Часто ( от ≥1/1000 до <1/10)

- анорексия

- бессоница, повышенная возбудимость

- головная боль, головокружение, сонливость

- кашель, фарингит, ринит, бронхит, синусит

- тошнота/рвота, расстройство пищеварения,сухость во рту, отрыжка, абдоминальные боли , запор,   диарея

- повышение активности печеночныхтрансаминаз

- реакция гиперчувствительности1: отек кожилица, гипотензия, одышка, эритема, сыпь, буллезные проявления на коже

- боль в груди, боль в спине, миалгия,судороги икроножных мышц, артралгия

- инфекция мочевыводящих путей

- астения, гриппоподобный синдром, озноб,лихорадка

Редко (от ≥1/10000 до <1/1000)

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,лейкоцитоз, гипонатриемия

- депрессия

- нарушение зрения

- гастрит, стоматит, искажение вкусовыхощущений, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия2

- зуд, потливость

- интерстициальный нефрит

- увеличение веса, гинекомастия

Очень редко (<1/10000)

- мультиформная эритема, синдром Стивенсена-Джонсона,токсический эпидермальный некролиз

 

1 – реакции гиперчувствительности обычнопроходят после прекращения приема препарата

2  –было  получено несколько отчетов опеченочной энцефалопатии у пациентов с циррозом печени в анамнезе. Лечащемуврачу рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении пациентам стяжелыми нарушениями функции печени

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентампрепарата

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- злокачественные заболеванияжелудочно-кишечного тракта

- тяжелая печеночная недостаточность

 

Лекарственные взаимодействия

Рабепразол Лек® не вступает в клиническизначимое взаимодействие с другими лекарственными средствами, метаболизирующимисяизоферментами системы цитохрома Р450. В то же время длительное применениеомепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином,пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом,циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению ихконцентрации в плазме. Отмечалось взаимодействие при одновременном приеме спрепаратами, абсорбция которых зависит от кислотности желудка (кетоконозола,итраконозола и атазанавира). Рабепразол Лек®  замедляет экскрецию диазепама, фенитоина  и антикоагулянтов, таких как варфарин. Присовместном применении с антикоагулянтами необходим контроль анализа крови,протромбинового времения, корректировка дозы Рабепразола Лек®.

Не было обнаружено взаимодействияРабепразола Лек® с антацидами.

 

Особые указания

До и после окончания лечения обязателенэндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования.

Пациенты, принимающие препарат в качестведлительной терапии (особенно более трех лет), должны находиться под постояннымврачебным наблюдением.

Следует принимать во внимание рисквозникновения  реакций перекрестнойгиперчувствительности при применениии с другими ингибиторами  протонной помпы илизамещенными  бензимидозолами.

После выпуска препарата на рынок былиполучены отчеты о случаях тромбоцитопении и нейтропении. В большинстве случаев,где не была выявлена альтернативная этиология, данные нарушения не имелисерьезных последствий и проходили после прекращения терапии Рабепразолом Лек®.

Возможно повышение уровня печеночных ферментов, потому рекомендуется соблюдатьосторожность при первом назначении пациентам с  тяжелыми нарушениямифункции печени.

Особенности влияния лекарственного средствана  способность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами

В случае возникновения  головокружения,пространственной дезориентации, сонливости, расфокусированного зрения или судорог  не следует заниматься работами, связанными с  повышенным вниманием, управлять автотранспортомили  потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, сонливость,головная боль, нарушения зрения, тахикардия, сухость во рту, тошнота,повышенное потоотделение. Случаи передозировки крайне редки, воздействие препаратапри передозировки обычно незначительное и не требует медицинского вмешательства.

Лечение: специфического антидота несуществует, так как Рабепразол Лек® связывается с белками плазмы, диализ не эффективен,при необходимости проводится симптоматическая терапия .

 

Форма выпуска

По 7 таблеток помещают в контурнуюбезъячейковую упаковку из алюминия, с осушителем.

По 2 или 4 контурных упаковки вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахвкладывают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Препарат не следует применять послеистечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Lek Pharmaceuticals d.d.          Verovskova57, Ljubljana, Slovenia

Лек Фармасьютикалс  д.д.       Веровшкова 57, Любляна, Словения

 

Владелец регистрационного удостоверения

Лек Фармасьютикалс  д.д.       Веровшкова 57, Любляна, Словения

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: