Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

ПИТОКСИЛ-сановель

 

Торговое название

ПИТОКСИЛ-сановель

 

Международное непатентованное название

Моксифлоксацин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 400 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - моксифлоксацинагидрохлорид (эквивалентный моксифлоксацину 400 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая(авицел РН 101), натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

состав оболочки: Опадрай  II Pозовый (85F24435): титана диоксид Е171, гидроксипропилцеллюлоза,  полиэтиленгликоль   3000, тальк, железа (III) оксид красный Е172.                                              

 

Описание

Таблетки продолговатой формы, покрытыеоболочкой темно-розового цвета с насечкой с двух сторон.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты - производныехинолона. Фторхинолоны.

Код ATС J01MA14

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь моксифлоксацин хорошовсасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляетCmax + SD (SD-

стандартное отклонение) и значение   AUC при дозировке 400 мг один раз в суткисоставляет 4.5 +  0.53 мкг/мл и 48+  2.7 мкг/час/мл, соответственно.  Cmax  (максимальная концентрация) достигается через1-3 часа после приема внутрь. Средняя плазменная (+ SD) концентрация составляет4.95+  0.10 мкг/мл. Плазменнаяконцентрация возрастает пропорционально повышению дозы до наивысшейисследованной дозы (800 мг однократно).

Средний период полувыведения (+ SD) из плазмысоставлял 12 + 1.3 часа;

Стойкие значения достигаются, по крайней мере,через три дня приема по 400 мг один раз в сутки.

Моксифлоксацин метаболизируется путемконъюгации до глюкуронида и сульфата. Сульфатный конъюгат (М1) составляетпримерно 38% от дозы, выводится в основном с калом. Приблизительно 14% дозыпревращается в глюкуронидный конъюгат (М2), который выводится только с мочой.Пиковые плазменные концентрации М2 составляют приблизительно 40% от исходноговещества, в то время как плазменные концентрации М1 обычно составляют менее 10%от неизмененного моксифлоксацина.

 Приблизительно45% пероральной или внутривенной дозы моксифлоксацина выводится в виденеизмененного вещества (20% с мочой и 25%-с калом). В целом 96%+4% от принятойпероральной дозы выводится в виде неизмененного вещества или метаболитов.Средний (+ SD) общий клиренс и почечный клиренс составляет 12 + 2.0 л/час,соответственно.

Фармакодинамика

ПИТОКСИЛ-сановель  является синтетическим антибиотиком широкогоспектра  группы фторхинолонов.Осуществляет бактерицидное действие путем ингибирования ферментов топоизомеразыII (ДНК-гираза) и топоизомеразы IV, необходимых для репликации, транскрипции,рекомбинации и восстановления ДНК бактериальной клетки.

ПИТОКСИЛ-сановель  активен в отношении широкого спектра грам-положительных  и           грам-отрицательных микроогранизмов, анаэробов,кислотоустойчивых бактерий и таких атипичных форм, как Mycoplasma, Chlamydia,Legionella. ПИТОКСИЛ-сановель  эффективенв отношении бактерий, резистентных к β- лактамным и макролидным   антибиотикам. Спектр антибактериальнойактивности моксифлоксацина включает следующие  микроорганизмы: Грамположительные — Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые кпенициллину и макролидам и штаммы с множественной резистентностью кантибиотикам)*; Streptococcus pyogenes (группа А)*, Streptococcus milleri,Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae,Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus(включая штаммы, чувствительные к метициллину)*; Staphylococcus cohnii,Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину); Staphylococcushaemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus,Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis(только штаммы, чувствительные к ванкомицину и            гентамицину)*. Грамотрицательные — Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующиеи непродуцирующие            β-лактамазы)*,Haemophilusparainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (включая штаммы,продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*; Escherichia coli* Enterobactercloacae*, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes,Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki,Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris; Morganella morganii, Providenciarettgeri, Providencia stuartii, Gardnerella       vaginalis. Анаэробы — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroidesfragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroidesuniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.*, Porphyromonas spp.,Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus,Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens*, Clostridiumramosum. Атипичные — Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionellapneumophila*, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis,Mycoplasma           genitalium. * — чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными. Моксифлоксацин менее активен в отношении Staphylococcus aureus (штаммы,резистентные к метициллину/офлоксацину)*; Staphylococcus epidermidis (штаммы,резистентные к метициллину/офлоксацину)*; Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonasfluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia; Neisseriagonorrhoeae.

 

Показания к применению

ПИТОКСИЛ-сановель назначается взрослым приинфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

- острый синусит

- обострение хронического бронхита

- внебольничная пневмония

- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей(включая инфицированную диабетическую стопу)

- неосложненные воспалительные  заболевания органов малого таза

- инфекции верхних половых путей у женщин, включаясальпинигит и эндометрит

- осложненные интра-абдоминальные инфекции (включаяабсцессы)  

 

Способ применения и дозы

ПИТОКСИЛ-сановель  таблетки принимают по одной таблетке 400 мгвнутрь каждые 24 часа.  Длительностьлечения зависит от инфекции:

Острый бактериальный синусит

   7 дней

Бактериальное обострение хронического бронхита

    5  дней

Внебольничная пневмония

    10 дней

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

     7 дней

 

 

Осложненные инфекцие кожи и подкожных тканей:  общая продолжительность ступенчатойтерапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день.

Неосложненные воспаления в тазовой области   7-21день

Осложненные интра-абдоминальные инфекции:  общая продолжительность ступенчатой терапии(в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней.

Таблетки следует принимать, не разжевывая,запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

 

Побочные действия

Часто

- удлинение интервала  QT

-  стоматит,монилиаз ротовой полости, сухость во рту, глоссит, тошнота,  рвота,  болив животе, диарея

-  головнаяболь, головокружение

- артралгия, миалгия

- вагинальный монилиаз, вагинит

Нечасто

- тахикардия,  вазодилятация

- анорексия, гастрит,  запор, повышение ГГТП, псевдомембранозныйколит, повышение амилазы, ЛДГ

- бессонница,  нарушения сна, спутанность сознания,сонливость, тремор, парестезия, нарушения координации

- нервозность, напряженность, ажитация

-  нарушениевкуса, нарушения зрения, амблиопия

- анемия, лейкопения,  тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия,

-  сыпь,зуд, крапивница

-   недомогание,потливость

Редко

- фибрилляция предсердий, гипертензия, желудочковаятахикардия, суправентрикулярная тахикардия

- диспепсия, метеоризм,  нарушение функции печени, желтуха, гепатит,

- одышка

- кошмарные сновидения, амнезия, афазия, нарушенияречи, гиперестезия,

- депрессия, галлюцинации, психотическиереакции

- отсутствие вкуса, дисфагия, шум в ушах

- повышение уровня протромбина, снижение уровнятромбопластина

- артрит, разрыв сухожилий

- нарушение функции почек

- синдром Стивенса-Джонса, анафилактические            реакции, анафилактический шок, отеклица

- судороги, боль в пояснице, боль в ногах,боль в спине, боль в груди

- гипергликемия, гиперлипидемия,гиперурикемия,  повышение/снижение числанейтрофилов, повышение ионов кальция, хлора, альбумина, глобулинов, снижениегемоглобина, эозинофилов, базофилов, уровня глюкозы, повышение билирубина иснижение амилазы. 

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность кмоксифлоксацину или к другим хинолонам

- беременность  и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- удлинение интервала QT

 

Лекарственные взаимодействия

Ранитидин совместное применение ранитидинанезначительно изменяет всасывание моксифлоксацина.

Антациды, минералы и       мультивитамины совместное        применениемоксифлоксацина и антацидных препаратов, минералов и мультивитаминов можетнарушить всасывание фторхинолонов, вследствие образования хелатных комплексов споливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В связи с этимантацидные препараты и другие лекарственные средства, содержащие кальций,магний, алюминий, железо, следует принимать как минимум за 4 часа до или спустя2 часа после перорального применения моксифлоксацина.

Дигоксин  незначительно изменяет фармакокинетическиепараметры дигоксина.

Теофиллин не оказывает какого-либо влияния нафармакокинетику теофиллина.

Пробеницид, варфарин, оральные            контрацептивы В клинических исследованиях не выявлено взаимодействия моксифлоксацина спробеницидом, варфарином или оральными контрацептивами.

Противодиабетические       препараты Не выявлено клинически значимого взаимодействия между глибенкламидом имоксифлоксацином.

Следует с осторожностью назначать препаратпациентам, получающим кортикостероиды ввиду возможного риска развитиятендовагинита или разрыва сухожилия.

 

Особые указания

Применение препаратов хинолонового рядасопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Питоксил- сановельследует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС,предрасполагающими к возникновению судорожных припадков. Не следует назначатьпрепарат больным эпилепсией. При применении ПИТОКСИЛ-сановель, так же как и нафоне терапии другими хинолонами и макролидами, может отмечаться незначительное( до 1,2% от исходного уровня) увеличение интервала QT. В связи с этим, ПИТОКСИЛ-сановельследует назначать с осторожностью пациентам с врожденными или приобретеннымизаболеваниями, сопровождающимися удлинениями интервала QT , или получающимпрепараты, потенциально замедляющие проводимость сердца (например,антиаритмические препараты класса la, II, III; трициклические антидепрессанты;нейролептики.) Следует иметь ввиду, что применение антибактериальных препаратовширокого спектра действия сопряжено с риском развития псевдомембранозногоколита. Случаев псевдомембранозного колита при применении ПИТОКСИЛ-сановель незарегистрировано, однако, необходимо с осторожностью назначать препаратпациентам, в анамнезе у которых отмечались случаи тяжелой диареи на фонетерапии антибиотиками. При развитии тяжелой диареи, прием препарата следуетпрекратить. Учитывая, что на фоне терапии фторхинолонами крайне редкосообщается о случаях разрыва сухожилия или развития тендовагинита,рекомендуется при появлении боли и признаков воспаления сухожилия прекратитьприем препарата и разгрузить пораженную конечность. В проведенных клиническихиспытаниях не разу не сообщалось о случаях разрыва сухожилия на фоне терапии ПИТОКСИЛ-сановель.   Иногда аллергические реакции отмечаютсяпосле первого приема препарата. В этих случаях вопрос о возможности дальнейшейтерапии должен быть обсужден с вашим лечащим врачом. Крайне редко после первогоприема ПИТОКСИЛ-сановель отмечаются тяжелые аллергические реакции, вплоть доанафилактического шока. В этом случае лечение должно быть срочно прекращен 

Применение у пожилых:

 клинические исследования с участием молодых ипожилых людей около 65 лет не показали различия в эффективности и безопасностимоксифлоксацина.

Особенности влияния на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами 

Такие побочные эффекты препарата, какголовокружение или оцепенение, сонливость и расстройство зрения могутпредставлять собой определенный риск в ситуациях, когда концентрация вниманияимеет особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживаниимашин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

 

Передозировка

Симптомы: не отмечено каких-либо побочныхэффектов при применении препарата в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг втечение 10 дней.

Лечение: симптоматическое, при подозрении напередозировку нужно промыть желудок, из-за возможности удлинения интервала QT нужноконтролировать ЭКГ.

 

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковкуиз пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русскомязыках вкладывают в пачку из картона.

 

Условия хранения 

Хранить  при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении  срока годности

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

                                                                                                                                            

Производитель

Фармако-индустриальная торговая компания «Сановель»

Р-н Мимар Синан, пос. Чанта, Силиври/Стамбул/Турция

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: