Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

Пара-Денк 125 Суппоз,

Пара-Денк 250 Суппоз

 

 

Торговое название

Пара-Денк 125 Суппоз,

Пара-Денк 250 Суппоз

 

Международное непатентованное название

Парацетамол

 

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные, 125 мг или 250 мг

 

Состав

Один суппозиторий содержит

активное вещество - парацетамол  125,0 мг или 250,0 мг,

вспомогательные вещества – лецитин, твердыйжир.

 

Описание

Суппозитории однородной консистенции, цветаслоновой кости, торпедообразной формы.

 

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Анилиды

Код АТС N02BE01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После ректального применения парацетамолвсасывается на 68-88%. Пик концентрации в плазме достигается через 3-4 часа. Степеньабсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы препарата. Парацетамолшироко распределяется в тканях и, в основном, в жидких средах организма (концентрацияв крови, плазме и слюне примерно одинакова), за исключением жировой ткани испинномозговой жидкости. Уровень связывания с белками плазмы низкий (менее 10%).

Парацетамол метаболизируется преимущественно впечени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления приучастии смешанных оксидаз печени и цитохрома Р450. Гидроксилированный метаболитс негативным действием N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в оченьнебольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычнодетоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться припередозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У недоношенных, новорожденных детей и детей напервом году жизни преобладает сульфатный метаболит в отличие от взрослых, укоторых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и вменьшей степени с серной кислотой с образованием метаболитов,  не обладающих биологической активностью.

Период полувыведения составляет 1-3 часа, и увеличиваетсяв случае печеночной и почечной недостаточности, а также после передозировки. Выводитсяпреимущественно (90%) с мочой, главным образом в виде  глюкуронидных (60-80%) и сульфатных (20-30%)конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Максимальный эффект и средняя длительностьэффекта (4-6 часов) соотносится с концентрацией в плазме.

Фармакодинамика

Действующим веществом препаратов Пара-Денк 125Суппоз, Пара-Денк 250 Суппоз является парацетамол, обладающий болеутоляющим,жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действиясвязан с ингибированием синтеза простагландинов в центральной нервной системе, спреимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

 

Показания к применению

болевой синдром слабой и умереннойинтенсивности различного генеза (в том числе головная боль, невралгии, миалгии,боли при травмах, ожогах, зубная боль, в том числе при прорезывание зубов; припроведении малых хирургических манипуляций, особенно в оториноларингологии истоматологии)

 лихорадкапри простудных, инфекционно-воспалительных заболеваниях (в том числепри детских вирусных инфекциях), поствакцинальная гипертермия у грудныхдетей в возрасте от 3 месяцев

 

Способ применения и дозы

Препарат Пара-Денк  125  Суппоз применяется  ректально  для детей  в возрасте от  3 месяцев до 1 года. Препарат Пара-Денк 250Суппоз применяется ректально для детей в возрасте от 1 года  до 6 лет.

Режим дозирования зависит от возраста и массытела ребенка, рекомендуемый интервал введения не менее 8 часов. Максимальнаяпродолжительность лечения – 3 дня. Средняя разовая доза парацетамола составляет10-15 мг на кг массы тела, максимальная суточная доза - 60 мг на кг массы тела.

Масса тела

Возраст

Разовая доза

Максимальная суточная доза

от 5 до 7 кг

3-6 месяцев

1 суппозиторий по 125 мг

2 суппозитория по 125 мг

от 7 до 10 кг

6-12 месяцев

1 суппозиторий по 125 мг

3 суппозитория по 125 мг

от 10 до 15 кг

от 1 до 3 лет

1 суппoзиторий по

250 мг

2 суппoзитория по

250 мг

от 15 до 22 кг

от 3 до 6 лет

1 суппoзиторий по

250 мг

3 суппoзитория по 250 мг

У больных с незначительными нарушениямифункции печени и почек необходимо снизить дозировку Пара-Денк 125 Суппоз,  Пара-Денк 250 Суппоз или увеличить интервалмежду применениями препарата. Препараты Пара-Денк 125 Суппоз, Пара-Денк 250Суппоз не должны применяться длительное время или в повышенной дозировке безконсультации врача.

Суппозитории следует вводить глубоко в заднийпроход, желательно после предварительного опорожнения кишечника. Суппозиторииможно предварительно согреть в руке или ненадолго опустить в теплую воду дляоблегчения введения.

 

Побочные действия

Редко

- гепатотоксическое  и нефротоксическое действие (при длительномприменении в высоких дозах)

- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения,нейтропения, агранулоцитоз

- кожная сыпь, зуд, крапивница

- диспепсия

Крайне редко

- бронхиальный спазм

- интерстициальный гломерулонефрит

 

Противопоказания

повышенная чувствительность к парацетамолу

тяжелые нарушения функции печени  (индекс по Child-Pugh менее 9);

тяжелые нарушения функции почек (клиренскреатинина менее 10мл/мин)

синдром Гилберта (желтуха Мейленграхта)

детский возраст до 3 месяцев

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с индукторамимикросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическимдействием возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При совместном применении парацетамол можетусиливать действие антикоагулянтов (производных кумарина и индола),  в результате которого возможно небольшое илиумеренно выраженное повышение протромбинового времени, в процессе терапии необходимконтроль показателей свертываемости крови.

Метоклопрамид и  домперидон повышают, аколестирамин снижает скорость всасывания парацетамола.

При одновременном применении сантихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении активированногоугля снижается биодоступность парацетамола.

Совместное применение изониазида повышаетвероятность возникновения токсического действия парацетамола.

При одновременном применении с карбамазепином,фенитоином, фенобарбиталом, примидоном возможно уменьшение эффективностипарацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессовглюкуронизации и окисления) и выведения из организма.

Парацетамол усиливает терапевтический эффекткислоты салициловой, пиразолона, кодеина, кофеина.

Одновременное применение парацетамола ипробенецида тормозит конъюгацию парацетамола с глюкуроновой кислотой. Пробенециднарушает экскрецию и, таким образом, увеличивает концентрацию парацетамола вплазме крови. Дозировка препарата должна быть снижена при применениисопутствующих препаратов, содержащих пробенецид.

При одновременном применении салициламид можетувеличить период полувыведения парацетамола.

 

Особые указания  

С осторожностью следует применять призаболеваниях печени и почек. Необходим контроль картины периферической крови ифункционального состояния печени и почек.

Не рекомендуется одновременное применениепрепаратов Пара-Денк 125 Суппоз, Пара-Денк 250 Суппоз с другимипарацетамолсодержащими средствами, в том числе комбинированными. Применениепарацетамола может влиять на результаты исследования мочевой кислоты, а такжена определение глюкозы крови.

 

Передозировка

При превышении рекомендуемого режима дозированиясуществует риск интоксикации, в частности, у маленьких детей, страдающих заболеваниямипечени, при хроническом недоедании или при сопутствующем применении препаратов,стимулирующих индукцию ферментов. В этих случаях передозировка может привести клетальному исходу.

Симптомы: тошнота, рвота, анорексия, бледностькожных покровов, боль в животе, развивающиеся чаще всего на протяжении первых24 часов после применения препарата. Впоследствии пациент может почувствовать улучшение,однако остается умеренная боль в животе, означающая нарушение функции печени. Передозировкапосле разового применения дозы 140 мг/кг массы тела может вызвать некротическийгепатит, который может перейти в необратимый некроз, и, в итоге, к нарушениюфункции печени, метаболическому ацидозу и энцефалопатии, с последующее комой илетальным исходом. Повышение уровней трансаминаз печени (AST, ALT), лактатдегидрогеназыи билирубина в сочетании с повышенным протромбином может наступить в течение 12-48часов после передозировки. Клинические симптомы нарушения функции печенипоявляются, как правило, через 2 дня и достигают своего пика через 4-6 дней послепередозировки. Может развиться острая почечная недостаточность с острым тубулярнымнекрозом.

Лечение: отмена препарата, назначение внутрьметионина, активированного угля. Госпитализация, анализ крови для определенияуровня парацетамола в сыворотке крови. Введение антидота N-ацетилцистеина внутривенноили внутрь возможно в пределах 10-48 часов после применения. Диализ эффективен.Дальнейшая терапия передозировки парацетамолом назначается в зависимости оттяжести, стадии и клинических симптомов.

 

Форма выпуска и упаковка

По 5 суппозиториев в блистере. По 2 блистера вместес инструкцией по применению в картонной коробке.

 

Условия хранения

Хранить при температуре ниже +25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

4 года

Не использовать после истечения срокагодности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

 

Производитель

RubiePharm Arzneimittel GmbH

(Bruder - Grimm - Straβe 121

36396 Steinau an der Straβe, Germany)

Германия для

DENK PHARMA GmbH & Co. KG

(Prinzregentenstr. 79

81675 Muеnchen, Germany)

Германия

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: