Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата

КЛАРОМИН

 

Торговое название

Кларомин

 

Международное непатентованное название

Кларитромицин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг и 500 мг.

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – кларитромицин 250мг и 500мг,

вспомогательные вещества: натрия кроскрамеллоза, крахмал пептизированный, микрокристаллическаяцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный,  повидон, кислота стеариновая, тальк, магниястеарат,

состав оболочки - гидроксипропилцеллюлоза,гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, сорбитана моноолеат модифицированный,ванилин, титана диоксид, хинолиновый желтый, кислота сорбиновая.

 

Описание

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкойжелтого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения.Макролиды и линкозамиды. Кларитромицин.

АТС код J01FA09

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кларитромицин после орального приема быстро абсорбируется вжелудочно-кишечном тракте. Биодоступность около 50%. Применение после едынезначительно замедляет всасывание и образование активного 14-ОН метаболита, ноуровень биодоступности не меняется. После приема натощак, через 2 часанаблюдается максимальная концентрация в сыворотке. В рекомендованных дозах  в течение 2-3 дней образуется постоянная  (Steady-state) концентрация в плазме. Приприеме каждые 12 часов в дозировке 250-500 мг концентрация в плазме составляетсоответственно 1 и 2-3 мг/л. Благодаря липофильному свойству молекулы в тканяхи жидкостях организма образуются высокие концентрации препарата, превышающиеего уровень в сыворотке крови. Связывается с белками плазмы до 50-70%. Периодполувыведения кларитромицина имеет дозозависимый характер. При приеме 250мгкларитромицина каждые 12 ч период его полувыведения составляет 3-4 часа, 14-ОНметаболита – 5-6 ч; при приеме 500мг каждые 12 ч период полувыведениякларитромицина и его основного метаболита увеличиваются до 5-7 ч и 7-9 ч соответственно. Кларомин метаболизируетсяв печени с образованием основного метаболита 14- гидроксикларитромицина (14-ОНкларитромицин). При применении в дозе 250 мг 2 раза в сутки 20% препарата, придозировке 500 мг 2 раза в сутки 30% препарата выводятся мочой в неизменномвиде. Активный 14-ОН метаболит составляет 10-15% выделяемых с мочой доз 250мг и500 мг кларитромицина, применяемых 2 раза в сутки соответственно. Основнаячасть препарата выделяется желчью. 5-10% выделяется с экскрементами.

Фармакодинамика

Кларитромицин - полусинтетический антибиотик группымакролидов. В молекуле содержит 14-членное кольцо (13 углеродных атомов, одинкислород). Наличие О-метильного радикала повышает устойчивость препарата вкислой среде желудка, улучшает антимикробные и фармакокинетические свойства.Проявляет свое антибактериальное действие путем подавления белковогосинтеза  за счет связывания с 50Sрибосомальной субъединицей  клеткимикроорганизма. Проявляя широкий спектр, действует на микроорганизмы,продуцирующие  и не продуцирующие β-лактамазу;многие  аэробные и анаэробные,грамположительные и грамотрицательные бактерии чувствительны к кларомину. Кроме того, 14-ОН метаболиткларитромицина имеет антимикробную активность. Например, 14-ОН метаболитдействует на Haemophilus influenzae в два раза сильнее, чем кларитромицин.Кларитромицин в клинических условиях  и invitro проявляет антибактериальную активность в отношении следующего спектрамикроорганизмов: внутриклеточные (Mycoplasma pneumoniae,Legionella pneumophila,Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), грамположительные– Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcuspneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp., грамотрицательныебактерии (Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi,Moraxella catarrhalis,Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi,Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Helicobacter pylori ), некоторыеанаэробы (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridiumperfringens, Bacteroides melaninogenicus), Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae,микобактерии (Mycobacterium avium complex, включающий Mycobacterium avium и Mycobacteriumintracellulare).

 

Показания к применению

- инфекции верхних дыхательных путей  (синусит, фарингит, тонзиллит, воспалениесреднего уха)

- инфекции нижних дыхательных путей (острые и хроническиебронхиты, пневмония)

- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит,импетиго)

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки(эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии)

- диссеминированные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacteriumavium. или  Mycobacterium intracellulare,местные инфекции вызванные  Mycobacteriumchelonae, Mycobacterium fortiutum и Mycobacterium cansasii.

-профилактика микобактериоза, вызываемого Mycobacterium avium,у больных СПИД-ом.

 

Способ применения и дозы

Препарат применяется перорально. Прием пищи не влияет набиодоступность, можно применять натощак или после еды.

Инфекции дыхательных путей/кожи и мягких тканей

Взрослые и дети старше 12 лет: обычная доза 250мг 2 раза всутки в течение 7 дней, при тяжелых случаях по 500мг 2 раза в сутки в течение5-14 дней.

Эрадикация Helicobacter pylori 

Тройная комбинация: рекомендуемая доза для взрослыхкларитромицин по 500мг, лансопразол по 30мг (или омепразол 20мг), иамоксициллин по 1,0г; все  препаратыпринимаются 2 раза в сутки в течение 10 дней.

Двойная комбинация: рекомендуемая доза для взрослых  кларитромицина  по 500мг, 3 раза в сутки, лансопразол по 30мг2 раза в сутки (или омепразол 40мг 2 раза в сутки); все препараты принимаются втечение 14 дней.

Микобактериальные инфекции

Профилактика диссеминированных микобактериальных инфекций,вызванных Mycobacterium avium: рекомендуемая доза кларомина у взрослых по 500мг2 раза в сутки.

Лечение: кларомин рекомендуется как препарат выбора прилечении диссеминированных инфекций вызванных Mycobacterium avium комплекс(МАК). Кларомин можно комбинировать с другими антибактериальными препаратами.Рекомендуемая доза для взрослых по 500мг 2 раза в сутки, максимальная суточнаядоза 2 г.У больных с почечной недостаточностью дозу следует снижать в 2 раза.Максимальная длительность лечения – не более 14 дней.

 

Побочные действия

- тошнота, диспепсия, рвота, диарея, боли в животе,повышение активности печеночных трансаминаз

- головная боль, головокружение, бессоница, шум в ушах,тревожность; редко - дезориентация, галлюцинации, психоз и деперсонализация

- кожные высыпания, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона,токсический эпидермальный некролиз

редко

- стоматит, глоссит, нарушение вкусовых ощущений ипреходящее обесцвечивание языка

- холестатическая желтуха, гепатит

- гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическимисредствами и инсулином)

очень редко

- удлинение интервала QТ, вентрикулярная тахикардия имерцание желудочков (Torsades de pointes)

- артралгия, миалгия

- увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови,интерстициальный нефрит.

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к препаратам макролидного ряда

- период беременности и кормления грудью

- тяжелая печеночная недостаточность

- одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола,терфенадина, алкалоидов спорыньи

- детский возраст до 6 лет.

 

Лекарственные взаимодействия

Сообщалось о повышении уровней цизаприда, пимозида итерфенадина при одновременном применении с кларитромицином. В итоге

могут наблюдаться увеличение пика QT и сердечные аритмии,включая  вентрикулярные тахикардии имерцание трепетание желудочков (Torsades de pointes). Поэтому вышеуказанныепрепараты не должны назначаться одновременно с кларитромицином. Подобные случаинаблюдаются при одновременном применении с астемизолом. При сочетании стеофиллином, в плазме повышается концентрация теофиллина. В случаенаобходимости применение кларитромицина и теофиллина нужно контролироватьсывороточную концентрацию теофиллина. При одновременном применениикларитромицина и зидовудина у больных СПИД-ом снижается концентрация последнегопрепарата. Одновременное применение кларитромицина и диданозина у 12ВИЧ-инфицированных больных не приводило к статически значимым изменениямфармакокинетики диданозина. При одновременном применении ритонавира икларитромицина увеличивается AUC кларитромицина и, в тоже время, полностьюингибируется активность метаболита 14-ОН кларитромицина.  Как у других антибиотиков макролидов, приприменении кларомина больными, принимающими препараты, метаболизируемыесистемой Р450 (например, карбамазепин, гексобарбитал, варфарин, алкалоидыспорыньи, триазолам, мидазолам, дизопирамид, ловастатин, рифабутин,фенитоин ициклоспорин) может наблюдаться повышение их концентрации в сыворотке и возможноразвитие токсических реакций (рекомендуется измерение их концентраций в крови).При одновременном назначении кларомина и омепразола повышается их концентрация,однако снижение доз не является необходимым.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы

Кларомин повышает концентрацию  ловастатина и симвастатина. Редко сообщалосьо развитии рабдомиолиза у пациентов при совместном применении этихлекарственных средств.

Пероральные антикоагулянты

Комбинированное применение кларомина и пероральныхантикоагулянтов может потенцировать эффект последних, поэтому следует тщательноконтролировать протромбиновое время.

Существует вероятность увеличения плазменных концентрацийингибиторов фосфодиэстеразы (сильденафила, тадалафила и варденафила) при ихсовместном применении с кларомином, что может потребовать уменьшения дозыингибиторов фосфодиэстеразы.

 

Особые указания

Кларомин в основном выводится печенью и почками. Поэтому егос осторожностью назначают у больных с нарушенной функцией печени и на фонепрепаратов, метаболизирующихся в печени, для пациентов с нормальной функциейпечени. У больных с нарушенной функцией почек, требуется уменьшить дозы илиувеличить интервал между приемами. В случае тяжелой, длительной диареи, котораяможет указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратитьприем препарата и обратиться к врачу.

Применение  впериод  беременности  и грудного вскармливания

Кларомин не следует назначать беременным женщинам, кромеслучаев крайней необходимости, после тщательной оценки соотношения польза/риск,особенно в первый триместр беременности. Если беременность наступила в период лечения кларитромицином,пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода. На времялечения следует прекратить грудное вскармливание, так как кларитромицин и егоактивный метаболит проникают в грудное молоко, безопасность применения прикормлении грудью не установлена.

Использование в педиатрии

Безопасность применения кларитромицина не установлена уноворожденных и детей до 6-ти месячного возраста.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не установлены.

 

Передозировка

Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта(тошнота, рвота, диарея, боль в животе). При приеме более 8,0 г – головная боль,спутанность сознания, гипокалиемия и гипоксия.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, 250мг и 500мг по 7 таблеток впрозрачном блистере PVC/PVDC/Al foil, по 2 блистера в картонной коробке вместе синструкцией по медицинскому применению,

 

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре от +15 до +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Эджзаджибаши-Зентива Саалык Юрюнлери Санайи ве Тиджарет А.Ш.

Kucukkaristiran Mevkii, 39780 Luleburgaz, Kirklareli, Турция.

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: