Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Кеторолак

 

 

Торговое название 

Кеторолак

 

Международное непатентованное название

Кеторолак

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 3%, 1мл

 

Состав

1 мл  растворасодержит

активное вещество - кеторолака трометамина в пересчете на100%    30,0мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, пропиленгликоль,динатрия фосфат додекагидрат, калия дигидрофосфат, натрия метилгидроксибензоат,вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

 

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Производные уксусной кислоты.  

Код АТС  M01AB15

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения кеторолак всасывается быстрои полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 40-50минут. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99 %. Периодполувыведения 4-6 часов. Более 90 % дозы выводится с мочой, в неизмененном виде– 60 %; остальное количество – через кишечник.

У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческоговозраста скорость выведения снижается, период полувыведения увеличивается.

Фармакодинамика

Кеторолак нестероидное противовоспалительное средство,производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженноеанальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умереннымжаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активностициклооксигеназы – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты,являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль впатогенезе воспаления, боли и лихорадки.

 

Показания к применению

-  зубные боли,стоматологические процедуры

- миалгия, артралгия, невралгия

- острые травмы костей, мышц, мягких тканей, в том числеразрывы и    растяжения связок, переломы,вывихи

- ревматические заболевания

- послеоперационные боли, например, при крупных полостныхили общехирургических вмешательствах, гинекологических, ортопедических,урологических операциях, операциях в полости рта

- другие болевые синдромы, например, послеродовые боли

- онкологические заболевания

 

Способ применения и дозы

При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет смассой тела, превышающей 50 кг,внутримышечно  (в/м) за 1 введение вводятне более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно по 30 мг каждые 6 ч. В/мвзрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечнойнедостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральнуюдозу); обычно - по 15 мг (не более 20 доз за 5 суток).

Максимальные суточные дозы для в/м введения составляют дляпациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, - 90 мг/сут; взрослымпациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной

недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет)- для в/м введения 60 мг. Длительность лечения  не должна  превышать 5 суток.

 

Побочные действия

часто

- (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих ванамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия,диарея

- головная боль, головокружение, сонливость

- жжение или боль в месте введения

- отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышениемассы тела) менее часто

- рвота, стоматит, метеоризм, запор, ощущение переполненияжелудка

- повышение артериального давления

- кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура

- повышенная потливость

редко

- тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечноготракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазмили жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровьюили по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха,гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит

- острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или безгематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическаяанемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частоемочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечногогенеза

- снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткостьзрительного восприятия)

- бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани(одышка, затруднение дыхания)

- асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль,судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменениенастроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз

- обморок

- анемия, эозинофилия, лейкопения

- кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение,ректальное кровотечение - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнениеили шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница,синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожнаясыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальныйотек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящеедыхание)

- отек языка, лихорадка

       Противопоказания

- повышенная чувствительность к кеторолаку,ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта

- желудочно-кишечное кровотечение

- черепно-мозговое кровоизлияние

- нарушение свертывания крови в анамнезе

- геморрагический диатез

- нарушения функции почек (концентрация креатинина в плазме>50мг/л)

- риск развития почечной недостаточности при гиповолемии идегидрации

- «аспириновая» астма, бронхиальная астма

- полипы полости носа

- ангионевротический отек в анамнезе

- профилактическое обезболивание перед операцией и во времяоперации

- беременность  ипериод лактации

- детский и подростковый возраст до 16 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловойкислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами,препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином можетпривести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитиюжелудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышаетнефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместноеназначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низкихдоз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака,повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период егополувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренсаметотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременноеназначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками,антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает рисккровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов(понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидньмианальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, так какусиливается их действие. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемическихпрепаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатомнатрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазмекрови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. спрепаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственныесредства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака иповышают его концентрацию в плазме крови. Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином сульфатом,прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функциипечени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальнойгипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечноготракта и кровотечениями из желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Следует с осторожностью применять кеторолак впослеоперационном периоде в случаях, когда требуется тщательный гемостаз (послерезекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), атакже у больных старческого возраста, так как период полувыведения кеторолакаудлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. При появлении симптомовпоражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить.

Кеторолак не применять в качестве средства для премедикации,поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, посколькупод его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Крометого, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При назначении кеторолака развиваются побочные эффекты состороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль)рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания ибыстрой реакции.

 

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота,эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функциипочек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функцийорганизма). Диализ – малоэффективен.

 

Форма выпуска  и  упаковка

По 1.0 мл в ампулы.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку изпленки  поливинилхлоридной и фольгиалюминиевой 2 контурные упаковки вместе  инструкциями по медицинскому применению нагосударственном и русском языках  помещают в коробку из картона.

 

Условия хранения 

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года 

Не применять по истечении срока годности.   

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 561342

 

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: