Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов

ДИКЛОФЕНАК

 

Торговое название

Диклофенак 

 

Международное непатентованное название

Диклофенак

 

Лекарственная форма

Таблетки, пролонгированного действия, покрытые оболочкой,100 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – диклофенак натрия                                    100 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, цетиловый спирт, кремниядиоксид коллоидный безводный, тальк, повидон K-25, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк,полисорбат 80, макрогол 6000, красители Cochenillerotlak, Braunlack, FDС Yellow№6 Al.lak.

 

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые  оболочкой розового цвета, на изломе от белогодо почти белого цвета

 

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Производные фенилуксусной кислоты

Код АТС  М01АВ05

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика     

Абсорбция – быстрая и полная, пища замедляет скоростьабсорбции на 1 – 4 часа и снижает максимальную концентрацию (Сmax) на 40%.После перорального приема таблеток 100 мг Сmax – 0.5 мкг/мл достигается через –4 ч. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения неотмечается, не кумулирует.

Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большаячасть связывается с альбуминами).

Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрацияв синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Периодполувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества всиновиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, иостается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата всиновильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизмуво время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результатемногократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования сглюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает  участие ферментная система Р450 CYP2С9.Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения–                      550 мл/кг. Периодполувыведения из плазмы – 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитовпочками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводитсяв виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренскреатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, приэтом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированнымциррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Диклофенак нестероидный противовоспалительный препарат,производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное,обезболивающее и умеренное жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетаяциклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшаетколичество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеванияхпротивовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствуетзначительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлостисуставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, впослеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения ивоспалительный отек.

 

Показания к применению   

- заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидныйартрит,

  псориатический,ювенильный артрит, анкилозирующий спондилоартрит;

  подагрическийартрит, остеоартроз, тендовагинит, бурсит)

- болевой синдром слабой или умеренной выраженности:невралгии,

  миалгии,люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром,

  сопровождающийсявоспалением, послеоперационная боль, головная боль,

  мигрень,альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль

- в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительныхзаболеваний

  уха, горла, носа свыраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит,

  отит)

- лихорадочный синдром

 

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, после еды, запивая небольшимколичеством воды.

По 1 таблетке пролонгированного действия 1 раз в сутки. Принеобходимости дополнительного приема препарата используют таблетки по 50 мг.

 

Побочные действия

- абдоминальные боли, тошнота, диарея, запор, метеоризм,повышение

  активностипеченочных трансаминаз, пептическая язва с возможными

  осложнениями (кровотечение,перфорация)

- головная боль, головокружение, шум в ушах

- кожный зуд, кожная сыпь

Редко

- рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражениепищевода,  

  афтозный стоматит,сухость слизистых оболочек ротовой полости, гепатит

  (возможнофульминантное течение), некроз печени, цирроз,

  гепаторенальныйсиндром, панкреатит, холецистит, колит

- нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность,асептический

  менингит (чаще убольных системной красной волчанкой и другими

  системнымизаболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость,

  дезориентация,кошмарные сновидения, ощущение страха

- нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимоеили необратимое

  снижение слуха,скотома

- алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит,многоформная

  экссудативнаяэритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический

  эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла), повышенная

  фоточувствительность,мелкоточечные кровоизлияния

- протеинурия, олигурия, гематурия

- нефротический синдром, интерстициальный нефрит,папиллярный некроз,

  острая почечнаянедостаточность

- анемия (в том числе гемолитическая и апластическая),лейкопения,

  тромбоцитопения,эозинофилия, агранулоцитоз

- тромбоцитопеническая пурпура, васкулит

- ухудшение течения инфекционных процессов

- кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит

- повышение артериального давления, хроническая  сердечная

  недостаточность,экстрасистолия, боли в грудной клетке

- анафилактический шок  

 

Противопоказания

- гиперчувствительность в том числе к другим нестероидным

 противовоспалительным препаратам (НПВП)

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (вфазе

  обострения), кровотеченияиз желудочно-кишечного тракта

- «аспириновая» астма

- нарушения кроветворения

- нарушения гемостаза (в том числе гемофилия)

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

 

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечнаянедостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная илипочечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника,эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения,сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств,индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболеваниясоединительной ткани.

 

Лекарственные взаимодействия 

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата,препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающихдиуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов,тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - рисккровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектовдругих НПВП             иглюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте),токсичность  метотрексата инефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака вкрови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает рискразвития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота ипликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенакана синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином,кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений вжелудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающихфотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышаютконцентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

 

Особые указания 

В период лечения препаратом следует проводитьсистематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек,исследование кала на наличие крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживатьсяот видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических идвигательных реакций, употребления алкоголя.

 

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка,помутнение сознания.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическаятерапия, форсированный диурез. Симптоматическая терапия.

 

Форма выпуска  иупаковка

По 10 таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, вблистер.           2 блистера синструкцией по применению в пачку картонную.

 

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 25o C, в защищенном отсвета и влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности

4 года

Не использовать после истечения срока годности, указанногона упаковке

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

«Хемофарм концерн А.Д.», Сербия и Черногория

26300 г.Вршац, Београдский путь бб, Сербия и Черногория

тел.: 13/803100, факс.:13/803424

Представительство в РФ: 129272 г.Москва, ул. Трифоновская, д. 45Б,  

тел.: (495) 221-70-40, факс: 221-70-46

 

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Читать еще: