После того, как FDA одобрило Ремдесивир компании Gilead в качестве средства экстренной помощи при наиболее острых случаях COVID-19, многие люди задаются вопросом, что это за препарат. Ремдесивир является членом одного из старейших и наиболее важных классов лекарств, известных как аналоги нуклеозидов. В настоящее время существует более 30 таких типов лекарств, которые были одобрены для использования при лечении вирусов, рака, паразитов, а также бактериальных и грибковых инфекций, и многие другие в настоящее время проходят клинические и доклинические испытания. Я медицинский химик, который работал над разработкой и синтезом этих важных лекарственных препаратов более 30 лет. На протяжении многих лет я написал множество обзоров об этих препаратах, их структуре и функциях, и в результате в последнее время у меня было много запросов от друзей, родственников и других лиц, не работающих в этой области, с просьбой объяснить, что именно в Ремдесивире делает его таким. эффективно, но и почему это так интересно. Понять, почему, значит углубиться в биохимию этого класса лекарств.
Поддельные генетические строительные блоки
Причина, по которой аналоги нуклеозидов и аналогичная группа, называемая аналогами нуклеотидов, настолько эффективны, заключается в том, что они напоминают встречающиеся в природе молекулы, известные как нуклеозиды, - цитидин, тимидин, уридин, гуанозин и аденозин. Это важные строительные блоки для ДНК и РНК, которые несут нашу генетическую информацию и играют важную роль в биологических процессах нашего организма.Мы верим в экспертов. Мы считаем, что знания должны определять решения
Так же интересно знать :
Какая цена Золадекс в Турции
Аромазин — где купить недорого
Как Ремдесивир действует как противовирусное средство?
Эта активность возникает из-за того, что аналоги нуклеозидов / приливов имитируют структуру природного нуклеозида или нуклеотида, так что они распознаются, например, вирусами. Однако из-за этих структурных изменений они останавливают или прерывают репликацию вируса, что останавливает размножение вируса и заражение большего количества клеток в организме. В результате они известны как противовирусные препараты прямого действия, и это относится к Ремдесивиру, который работает, блокируя РНК-полимеразу коронавируса - одного из ключевых ферментов, необходимых этому вирусу для репликации своего генетического материала (РНК) и размножения в нем. наши тела. Ремдесивир работает, когда фермент, реплицирующий генетический материал для нового поколения вирусов, случайно захватывает этот аналог нуклеозида, а не естественную молекулу, и включает его в растущую цепь РНК. Это существенно блокирует репликацию остальной РНК; это, в свою очередь, предотвращает размножение вируса. Препарат Ремдесивир представляет собой измененную версию естественного строительного блока аденозина, который необходим для ДНК и РНК. Сравнивая структуру Ремдесивира с аденозином, можно увидеть три ключевых модификации, которые делают его эффективным. Во-первых, Ремдесивир в том виде, в каком он применяется, не является действующим лекарственным средством; на самом деле это «пролекарство», то есть его необходимо изменить в организме, прежде чем оно станет активным лекарством. Пролекарства используются по многим причинам, в том числе для защиты лекарства, пока оно не достигнет места действия. Активная форма Ремдесивира содержит три фосфатные группы; именно эта форма распознается ферментом РНК-полимераза вируса.Ремдесивир испытания
Ремдесивир был первоначально обнаружен во время программы открытия лекарств в Gilead для поиска ингибиторов вируса гепатита С, который является еще одним РНК-вирусом. Хотя Gilead в конечном итоге выбрала другой аналог нуклеозида для лечения гепатита, компания провела испытания препарата, чтобы убедиться, что он эффективен против других РНК-вирусов. Remdesivir показал сильную активность против вируса Эбола и Ближнего Востока респираторный вирус , среди других . Сейчас препарат тестируется против вируса SAR-CoV-2 в рамках первого клинического испытания, запущенного в Соединенных Штатах. По данным NIH , пациенты, получавшие Ремдесивир, выздоравливали быстрее, чем пациенты, получавшие плацебо; 11 дней по сравнению с 15 днями для тех, кто получал плацебо. «Результаты также показали улучшение выживаемости с показателем смертности 8,0% для группы, получавшей Ремдесивир, по сравнению с 11,6% для группы плацебо», - говорится в пресс-релизе NIH. Хотя эти результаты являются предварительными, в мире проводится множество клинических испытаний . Тем не менее, определенная осторожность все же необходима. Как отметил доктор Энтони Фаучи в передаче NBC «Сегодня» , «противовирусный препарат Ремдесивир - это первый шаг к тому, что, по нашему мнению, будет лучше и лучше» для лечения COVID-19, но предупредил, полный ответ. " Я разделяю эту точку зрения со многими другими учеными в этой области. Независимо от того, что в конечном итоге покажут эти результаты, Ремдесивир в большинстве случаев наверняка будет частью коктейля из лекарств, как и стандарт для лечения других вирусов, таких как ВИЧ и гепатит С. Комбинация или коктейль лекарств обеспечит более эффективную и более полную терапию, которая блокирует репликацию вируса. Другое преимущество такого лекарственного коктейля заключается в том, что он снижает вероятность развития устойчивости вируса к терапии. Между тем, эти первые результаты для Ремдесивира оказались важным источником надежды для многих из нас во всем мире, поскольку мы ждем, пока эта пандемия утихнет.Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.