РЕМАКСОЛ - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

Фармакодинамика. РЕМАКСОЛ^® - сбалансированный инфузионный раствор, который оказывает гепатопротекторное действие. Под действием препарата ускоряется переход анаэробных процессов в аэробные, улучшается энергетическое обеспечение гепатоцитов, увеличивается синтез макроэргов, повышается устойчивость мембран гепатоцитов к перекисному окислению липидов, восстанавливается активность ферментов антиоксидантной защиты.

РЕМАКСОЛ^®:

- снижает цитолиз, что проявляется в снижении индикаторных ферментов: АсАТ, АлАТ;

- способствует снижению билирубина и его фракций, улучшает выведение прямого билирубина в желчь. Снижает активность экскреторных ферментов гепатоцитов - щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранспептидазы, способствует окислению холестерина в желчные кислоты;

- не угнетает цитохромы, отвечающих за метаболизм лекарственных препаратов (CYP 1A2, CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6);

- не отменяет противоопухолевое действие цитостатиков (препараты платины, антиметаболиты, алкалоиды), не усиливает их токсическое действие на организм, не стимулирует рост опухолей.

Фармакокинетика. При внутривенном капельном введении природные компоненты, входящие в состав, включаются в клеточный метаболизм и быстро утилизируются. Продукты метаболизма выводятся с мочой и не накапливаются в организме.

При внутривенной инфузии со скоростью около 2 мл/мин янтарная кислота утилизируется практически мгновенно и в плазме крови не определяется.

Инозин метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением. В незначительном количестве выделяется почками.

Никотинамид быстро распределяется по всем тканям, проникает через плаценту и в грудное молоко, метаболизируется в печени с образованием N-метилникотинамида, выводится почками.

При однократном инфузионном введении со скоростью 60 капель в минуту препарата объемом 400 мл:

- для кислоты янтарной: С_max= 5,9 ± 0,8 мкг/мл, T_max= 15,0 ± 00,0 мин, AUC_{0- t}= 685,21 ± 144,5 мкг*мин/мл, С_max/AUC_{0- t}, 0,009 ± 0,001 мин^-1;

- для инозина: С_max= 173,9 ± 62,9 нг/мл, T_max = 2,6 ± 0,5 ч, AUC_{0- t}= 6014,3 ± 2243,2 нг*ч/мл, С _max/AUC_{0- t} = 0,0291 ± 0,0019 ч^-1;

- для метионина: С_max= 5,9 ± 0,8 мкг/мл, T_max= 2,2 ± 0,2 ч, AUC_{0- t}= 142,9 ± 20,6 мкг·ч/мл, С _max/AUC_{0- t}= 0,0418 ± 0,0033 ч^-1;

- для S-аденозил-L-метионина: С_max= 61,4 ± 9,0 нг/мл, T_max= 4,0 ± 0,8 ч, AUC_{0- t}= 142,9 ± 20,6 нг*ч/мл, С_max/AUC_{0- t}= 0,0435 ± 0,0091 ч^-1;

- для никотинамида: С_max= 73,1 ± 14,8 мкг/мл, T_max= 2,6 ± 0,3 ч, AUC_{0- t}= 2401,4 ± 714,9 мкг · ч/мл, С_max/AUC_{0- t}= 0,0314 ± 0,0051 ч^-1.