АМЛИПИН- инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Амлипин (амлодипин + лизиноприл) – комбинированный  антигипертензивный препарат который обеспечивает cтабильное снижение артериального давления за счет воздействия на различные механизмы гипертонии.

Амлипин – комбинированный  антигипертензивный препарат, фармакологические свойства которого обусловлены сочетанием свойств амлодипина (селективный блокатор кальциевых каналов) и лизиноприла (ингибитор АПФ).

Амлодипин оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в том числе вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 часов. Не вызывает резкого снижения артериального давления, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Лизиноприл снижает уровни ангиотензина II и альдостерона в плазме крови и одновременно повышает уровень брадикинина, который обладает сосудорасширяющим эффектом. Под действием лизиноприла снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), артериальное давление (АД), давление в легочных капиллярах; лизиноприл не влияет на частоту сердечного ритма, при этом возможно увеличение минутного объема и усиление почечного кровотока.

Лизиноприл уменьшает альбуминурию благодаря снижению АД, а также в результате улучшения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры.

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. У больных с гипергликемией лизиноприл способствует восстановлению нарушенной функции эндотелия.

Лизиноприл - ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простогладинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение МОК и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с ХСН. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые РААС. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений СН. Начало действия — через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч, длительность — 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

Фармакокинетика

Амлодипин. Абсорбция — медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90 %, биодоступность — 60-65 %. TCmax при пероральном приеме — 6-12 ч. Связь с белками плазмы — 90-97 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Интенсивно (90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. T1/2 в среднем — 35 ч. Общий клиренс — 500 мл/мин. При гемодиализе не удаляется. Выводится почками — 60 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде; с желчью и через кишечник — 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Лизиноприл. Абсорбция — 30 % (6-60 %); биодоступность — 25 %. Слабо связывается с белками плазмы. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая. Cmax — около 90 нг/мл, TCmax — 7 ч. Метаболизму практически не подвергается и выводится почками в неизмененном виде. T1/2 — 12 ч.

Длительная циркуляция в организме обоих действующих веществ делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

В препарате оптимальное сочетание низких доз антигипертензивных компонентов позволяет избежать возникновение дозозависимых побочных явлений; препарат выбора для лечения артериальной гипертензии у пациентов с сахарным диабетом, бронхиальной астмой, атеросклерозом, подагрой; снижает частоту осложнений  у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями (внезапная смерть, инфаркт миокарда); обладает кардиопротективным, ангиопротективным и нефропротективным действием; улучшает качество жизни, оказывает положительное психологическое влияние; низкий потенциал развития побочных эффектов; удобство применения.

Показания к применению

Препарат Амлипин применяется при артериальной гипертензии; ишемие миокарда связанной со стенокардией. 

Способ применения

Амлипин следует принимать внутрь по 1 таблетке 1 раз в сутки. 

При необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 таблеток. 

Амлипин можно принимать во время или после еды.

Побочные действия

Возможны головокружение, головная боль, тошнота, усталость, отеки, аллергические реакции. Очень редко может наблюдаться симптоматическая гипотония. 

Противопоказания

:

Амлипин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к какому-либо из его компонентов.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, при стенозе устья аорты, при хронической сердечной недостаточности. Не следует применять у пациентов с острым инфарктом миокарда: при угрозе развития серьезных нарушений гемодинамики, связанных с применением вазодилататора; при нарушениях функции почек.

Беременность

:

Безопасность совместного применения амлодипина и лизиноприла при беременности и в период лактации не установлена. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Амлипина с др. антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия.

Индометацин и др. НПВС могут снижать гипотензивное действие амлодипина, подавляя синтез простагландинов в почках и/или вызывая задержку жидкости, а также возможно снижение эффекта лизиноприла.

При одновременном применении амлодипина с симпатомиметиками - возможно снижение гипотензивного действия, с препаратами лития - возможны проявления нейротоксичности. 

При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками возможна гиперкалиемия; с препаратами лития - возможно замедление выведения лития из организма.

Передозировка

:

Симптомы передозировки препарата Амлипин: вазодилатация с выраженным снижением АД и появлением рефлекторной тахикардии.

Лечение: симптоматическая терапия, контроль сердечной деятельности, АД, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости проводят его коррекцию. При выраженном снижении АД больному придают положение лежа, с поднятыми нижними конечностями; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение инфузионных растворов может потребоваться введение периферического вазопрессорного препарата для поддержания кровообращения. Для прекращения действия антагониста кальция можно ввести кальция глюконат в/в. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа. Специфического антидота не существует.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Форма выпуска

Амлипин - таблетки.

По 10 таблеток в блистере.

3 блистера в картонной коробке.

Состав

:

1 покрытая оболочкой  таблетка Амлипин содержит: амлодипин бесилата в эквиваленте 5 мг; амлодипина и 5 мг лизиноприла.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, лактоза, повидон К30, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза E15, титана диоксид, тальк очищенный, оксид железа красный, пропиленгликоль.

Основные параметры