АЛФИРУМ- инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат Алфирум - средство, применяемое при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. 

Альфузозин является активным производным хиназолина. Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия альфузозина на альфа 1 -адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала.

Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы (ДГПЖ) связаны с интравезикальною непроходимостью, механизм которой включает как анатомические (статические), так и функциональные (динамические) факторы. Функциональный компонент закупорки происходит из-за напряжения гладкой мускулатуры предстательной железы, передается альфа 1 -адренорецепторами. Активация альфа 1 -адренорецепторов стимулирует сокращение гладкой мускулатуры, повышая тем самым тонус простаты, оболочки простаты, предстательной части мочеиспускательного канала и дна мочевого пузыря, что приводит к закупорке оттока из мочевого пузыря и, возможно, вторичной нестабильности мочевого пузыря.

Альфа-блокада ослабляет интравезикальну непроходимость путем прямого действия на гладкую мускулатуру предстательной железы.

Альфузозин снижает давление в мочеиспускательном канале и таким образом уменьшает сопротивление оттоку мочи в ходе мочеиспускания. 

Фармакокинетика

Среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в сутки) у здоровых добровольцев среднего возраста, а С max достигается через 9:00 после приема препарата по сравнению с 1:00 для формы немедленного высвобождения.

Исследования показали, что соответствующий фармакокинетический профиль достигается при применении препарата после еды.

В случае применения препарата после еды средние значения C max и C trough составляют 13,6 (СВ = 5,6) и 3,2 (СВ = 1,6) нг / мл соответственно. Среднее значение AUC 0-24 равна 194 (СВ = 75) нг * ч / мл. Плато концентрации наблюдается от 3 до 14 часов, концентрация превышает 8,1 нг / мл ( C m av ) в течение 11:00.

Связывания альфузозина с белками плазмы составляет около 90%.

Альфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, только 11% исходного соединения проявляется в неизмененном виде с мочой. Большинство метаболитов (которые не имеют активности) выводится с калом (75 - 91%).

Период полувыведения составляет 9,1 часа.

Показания к применению

Препарат Алфирум применяется в симптоматическом лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способ применения

Препарат Алфирум предназначен исключительно для мужчин!

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 10 мг в день. Применяют сразу после еды. Таблетки глотать целиком. Больного следует предупредить, что таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Измельчения таблеток может привести к быстрому высвобождению и всасывания действующего вещества препарата и вследствие этого - к быстрому появлению побочных эффектов препарата.

Побочные действия

Побочные реакции перечислены по частоте: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100; <1/10), нечасто (> 1/1000; <1/100), редко (> 1/10000; < 1/1000), очень редко (<1/10 000). В каждой группе побочные реакции приведены в порядке уменьшения тяжести.

Со стороны нервной системы: часто - обморок / головокружение, головная боль иногда - вертиго, недомогание, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия (постуральная), обмороки; очень редко - возникновение, ухудшение или рецидив стенокардии у пациентов с предварительно существующей болезнью коронарных артерий.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, боль в животе редко - диарея, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда - сыпь, зуд очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

Общие нарушения: часто - астения иногда - приливы крови, отек, боль в груди; редко - приапизм.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Алфирум являются: повышенная чувствительность к альфузозина или другим компонентам препарата; ортостатическая гипотензия комбинация с другими альфа-блокаторами; печеночная недостаточность хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нужно соблюдать особую осторожность при одновременном применении альфузозином и гипотензивных препаратов, нитратов и сильных ингибиторов CYРЗА4 (кетоконазол, итраконазол и ритонавир).

Применение общих анестетиков у пациентов, принимающих альфузозин, может вызвать тяжелую гипотензию. Рекомендуется прекратить применение препарата за 24 ч до операции.

Передозировка

При передозировке препарата Алфирум наблюдается артериальная гипотензия. При передозировке необходимо госпитализировать больного, провести лечение артериальной гипотензии. Больной должен находиться в лежачем положении.

Препарат плохо диализируется за высокой степени связывания с белками.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 о С в сухом и недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Алфирум - таблетки с модифицированным высвобождением.

Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Состав

1 таблетка Алфирум содержит альфузозина гидрохлорида 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, кремния диоксид коллоидный, повидон, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза.

Дополнительно

Как и в случае применения всех альфа 1 -блокаторов, у некоторых пациентов (особенно у больных, получающих гипотензивное лечение) в течение нескольких часов после приема препарата может развиться постуральная гипотензия с симптомами (головокружение, усталость, повышенное потоотделение) или без них. В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно временные, наблюдаются в начале лечения и не требуют прекращения приема препарата. Больного необходимо предупредить о возможности возникновения таких явлений.

Пациенты с повышенной чувствительностью к альфа 1 -блокаторов начинают лечиться с меньших доз. Необходимо регулярно контролировать артериальное давление, особенно в начале лечения.

Пациентам с коронарной недостаточностью применяют препарат. Необходимо продолжить специфическое лечение коронарной недостаточности. Если возобновляется или ухудшается течение стенокардии при обычной антиангинальном терапии, Альфирум следует отменить.

У некоторых пациентов, которые лечились или ранее применяли тамсулозин, во время операции по поводу катаракты наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР, вариант синдрома узких зрачков). Отдельные сообщения получены также в случае применения других альфа 1 -блокаторов, поэтому нельзя исключать возможность такого эффекта при применении Алфируму. Поскольку ИСАР может повышать процедурные осложнения во время операции по поводу катаракты, хирурга-офтальмолога необходимо заранее предупредить о существующем или предварительное применение альфа 1 -блокаторов.

Опыт применения препарата у лиц с нарушениями функции почек ограничен, поэтому рекомендуется с осторожностью применять препарат таким пациентам.

Препарат не применяют у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат может вызывать такие побочные реакции, как вертиго, головокружение и астению, поэтому во время лечения следует воздерживаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Основные параметры