АЛЕРОН (ALERON)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н₁-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н₁-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, проявляет антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина характеризуются линейной зависимостью и почти не отличаются от таковых цетиризина.

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.

Нет информации относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризина через ГЭБ. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.

В организме метаболизируется около 14% левоцетиризина. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления тормозящего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Экскреция препарата происходит в основном путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T_½ составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Не кумулирует, полностью выводится из организма на протяжении 96 ч. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% — с калом.

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T_½ удлиняется (так, у больных, которые находятся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (<10%) левоцетиризина. Проникает в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ

симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

ПРИМЕНЕНИЕ

препарат Алерон назначают взрослым и детям в возрасте старше 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целой, запивая небольшим количеством воды. Больным пожилого возраста при нормальной функции почек снижения дозы не требуется. Для больных с нарушением функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ_кр) пациента в мл/мин. КЛ_кр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в плазме крови (мг/дл) по следующей формуле:

КЛ_кр =	[140 – возраст (лет)] ∙ масса тела (кг) ∙ 0,85 (для женщин)	.
	72 ∙ уровень креатинина в плазме крови (мг/дл)

Коррекция дозы препарата больным с нарушением функции почек:

Функция почек	Клиренс креатинина, мл/мин	Доза и количество приемов
Нормальная функция почек	≥80	5 мг 1 раз в сутки
Нарушения легкой степени	50–79	5 мг 1 раз в сутки
Нарушения средней степени	30–49	5 мг 1 раз в 2 сут
Нарушения тяжелой степени	<30	5 мг 1 раз в 3 сут
Конечная стадия заболевания почек Пациенты, находящиеся на диализе	<10	Противопоказано

Детям с нарушениями функции почек, дозу препарата необходимо скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректируют режим дозирования согласно приведенной выше таблице.

Продолжительность лечения пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю или в течение <4 нед) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет >4 дней в неделю и в течение более 4 нед) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).

Дети. Препарат в форме таблеток не применяют у детей в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственное форме, пригодной для использования в педиатрии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина, а также к любым другим компонентам препарата; тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин); тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы или нарушение усваивания глюкозы и галактозы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия;

со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли;

со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение, тахикардия;

со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения;

со стороны органа слуха и равновесия: вертиго.

со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит;

со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи;

со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка;

со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, сыпь, в том числе устойчивая медикаментозная, зуд, крапивница;

со стороны костно-мышечной системы: миалгия;

результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения от нормы функциональных печеночных проб;

нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит;

общие нарушения и состояние в месте введения: отек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с осторожностью назначают пациентам с ХПН (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя.

При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Применение в период беременности и кормления грудью. Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Необходимо воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами во время терапии.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

исследования с левоцетиризином по взаимодействию не проводились. Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (−11%) к параллельному применения цетиризина.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: могут включать сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение: специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка в течение короткого времени после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Информация о лекарственном средстве для специалистов здравоохранения.

Внимание: Эта статья опубликована исключительно в ознакомительных целях. Информация не является медицинской рекомендацией и не побуждает к каким-либо действиям. Перед применением любых препаратов или методов лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Отказ от ответственности: Все материалы на этом сайте защищены авторскими правами. Перепечатка и использование информации разрешены только с указанием источника. Вся информация носит информационный характер и не является заменой консультации с профессионалами в области медицины. Использование материалов допускается только с соблюдением возрастных ограничений, если таковые предусмотрены.

Facebook

Читать еще: