АЛЕРИК - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

• действующее вещество: loratadine;
• 1 таблетка содержит лоратадина 10 мг;
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, стеариновая кислота.

круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с линией разлома с одной стороны, без пятен и повреждений.

Фармакодинамика.

Лоратадин - трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов. Лоратадин оказывает противоаллергическое, антиэкссудативное и противозудное действие; уменьшает проницаемость капилляров, устраняет спазм гладких мышц, предотвращает развитие отека тканей. Лоратадин - антигистаминное средство длительного действия для системного применения.

У большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, в результатах лабораторных исследований, физикального обследования или ЭКГ. Лоратадин не имеет значимого влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат ингибирует поглощение норадреналина и практически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца. Препарат тоже не усиливает тормозящего действия алкоголя на ЦНС.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после приема разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и продолжается от 24 до 48 часов. Не отмечалось развития устойчивости к препарату после 28 дней применения лоратадина.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно (от 97 до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью (от 73 до 76%).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно.

Метаболизм. После приема внутрь лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно после применения препарата.

Выведение. Примерно 40% дозы выводится с мочой и 42% - с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме - как лоратадин или дезлоратадин. Отсутствует вероятность кумуляции препарата даже при дозировке 40 мг в сутки.

У взрослых здоровых добровольцев период полувыведения лоратадина составил 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного метаболита - 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (max) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался значительной степени от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и максимальная концентрация лоратадина были в два раза выше, а их активного метаболита не менялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо назначать меньшую начальную дозу из-за возможного уменьшения клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная доза - 10 мг через день).

Таблетки Алерик содержат лактозу, поэтому препарат не применяют у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или глюкозно-галактозы мальабсорбцией. Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

Эффективность и безопасность применения лоратадина детям до 2 лет не установлены.

Лекарственное средство следует назначать детям с массой тела более 30 кг.

Перорально. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела. Детям до 12 лет с массой тела более 30 кг - 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг препарат применяют в другой лекарственной форме.

Коррекция дозы пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени.

Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку в них возможно снижение клиренса лоратадина.

Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая доза составляет 10 мг через день.

При передозировке отмечались сонливость, тахикардия и головная боль. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуются стандартные мероприятия по удалению препарата, который не впитался из желудка: промывание желудка, прием измельченного активированного угля с водой. Лоратадин не выводится из организма путем гемодиализа, также неизвестно, выводится лоратадин путем перитонеального диализа.

После неотложной помощи пациент должен оставаться под наблюдением врача.

Побочные реакции следующие по классам систем органов. Частота определена как: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥1 / 10000 к <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе частоты побочных реакций указаны в порядке убывания серьезности.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (включая ангиоэдему и анафилаксии).

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, судороги.

Со стороны сердца: очень редко - тахикардия, пальпитация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - тошнота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - сыпь, алопеция.

Нарушение общего состояния: очень редко - усталость.

При одновременном применении с алкоголем эффекты лекарственного средства Алерик не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие возможно при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровня лоратадина, а это в свою очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ).

Дети. Исследование взаимодействий с другими препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.

По 7 или 30 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.