Ponstan Forte. Инструкция по применению

Обезболивающие препараты

Ponstan Forte. Инструкция по применению

Таблетки Ponstan Forte - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с обезболивающими и жаропонижающими свойствами.

Таблетки Ponstan Forte (Понстан Форте). Инструкция по применению

1. Наименование лекарственного средства

Ponstan Forte (Понстан Форте) таблетки 500 мг

2. Cостав

Мефенамовая кислота 500 мг

3. Фармацевтическая форма

Таблетки, покрыты желтой пленкой, с надписью «Ponstan Forte» с одной стороны.

4. Клинические характеристики

4.1 Терапевтические показания

Мефенамовая кислота является нестероидным противовоспалительным средством, обладающим обезболивающими свойствами и выраженным жаропонижающим действием. Было показано, что она ингибирует активность простагландина.
Показания к применению Ponstan Forte (Понстан Форте)

• В качестве противовоспалительного анальгетика для облегчения симптомов ревматоидного артрита (включая болезнь Стилла), остеоартрита и боли, включая мышечные, травматические и зубные боли, головные боли, послеоперационные и послеродовые боли.
• Первичная дисменорея.
• Меноррагия из-за дисфункциональных причин и наличия ВМС, когда исключена другая патология таза.
  
  

4.2 Дозировка и способ применения

Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя самую низкую эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Препарат предназначен для перорального применения.

Взрослые

1 таблетка (500 мг) три раза в день.

При меноррагии назначать в первый день сильного кровотечения и продолжать прием по рекомендации врача.

При дисменорее назначать при наступлении менструальной боли и продолжать по рекомендации врача.

Пожилые люди (старше 65 лет)

Дозировка такая же, как и для взрослых.

Несмотря на то, что фармакокинетические или клинические исследования, специфичные для пожилых людей, не проводились с препаратом Ponstan, он использовался в нормальной дозе в испытаниях, в которых участвовало много пожилых пациентов.

Пожилые люди подвержены повышенному риску серьезных последствий побочных реакций. Если прием НПВП считается необходимым, следует использовать самую низкую эффективную дозу и в течение как можно более короткой продолжительности. Пациент должен регулярно контролироваться на ЖКТ кровотечение во время терапии НПВП.

Ponstan Forte следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов, страдающих дегидратацией и почечной недостаточностью. Неолигурическая почечная недостаточность и проктоколит были зарегистрированы в основном у пожилых пациентов, которые не прекратили прием мефенаминовой кислоты после развития диареи.

Дети

Детям младше 12 лет рекомендуется давать суспензию мефенаминовой кислоты (50 мг / 5 мл).

Не превышайте указанную дозу.

Таблетки Ponstan Forte следует принимать предпочтительно вовремя или после еды.

4.3 Противопоказания

• Повышенная чувствительность к мефенамовой кислоте или любым другим компонентам в составе препарата.
  
  
• Воспалительное заболевание кишечника.
  
  
• Желудочно-кишечное кровотечение или перфорации, связанные с предыдущей терапией НПВП.
  
  
• Активная или в анамнезе рецидивирующая язвенная болезнь / кровоизлияние (два или более различных эпизода доказанного изъязвления или кровотечения).
  
  
• Тяжелая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность и почечная недостаточность.
  
  
• Поскольку существует вероятность перекрестной чувствительности к аспирину, ибупрофену или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, нельзя назначать мефенамовую кислоту пациентам, у которых ранее наблюдалась реакция гиперчувствительности (например, астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница) на эти препараты.
  
  
• В течение последнего триместра беременности.
  
  
• Лечение боли после операции аортокоронарного шунтирования (АКШ).
  
  

4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при приеме Ponstan Forte (Понстан Форте)

Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму путем использования наименьшей эффективной дозы в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Пациенты, проходящие длительную терапию, должны находиться под регулярным наблюдением, уделяя особое внимание дисфункции печени, сыпи, дискразии крови или развитию диареи.

При появлении подобных симптомов следует немедленно прекратить терапию.

Использование с сопутствующими НПВП, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы-2 (см. Раздел 4.5).

Длительное использование любых обезболивающих препаратов при головных болях может усугубить их. Если такая ситуация возникла или подозревается, следует получить медицинскую консультацию и прекратить лечение.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, страдающих от дегидратации и почечных заболеваний, особенно у пожилых людей.

Пожилые люди: пожилые люди имеют повышенную частоту побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть смертельными (см. Раздел 4.2).

Респираторные расстройства: необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам, страдающим бронхиальной астмой или имеющим в прошлом анамнез, поскольку, как сообщалось, НПВП ускоряют развитие бронхоспазма у таких пациентов.

Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность: Введение НПВП может вызывать дозозависимое снижение образования простагландина и ускорять почечную недостаточность. Наибольшим риском этой реакции являются пациенты с нарушениями функции почек, нарушениями сердечной деятельности, дисфункцией печени, те, кто принимает диуретики, и пожилые люди. У этих пациентов следует контролировать функцию почек (см. Также раздел 4.3).

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты: Для пациентов с гипертонической болезнью и / или легкой или умеренной застойной сердечной недостаточностью требуются надлежащий контроль и рекомендации, поскольку в сочетании с НПВП-терапией отмечается задержка жидкости и отечность.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышенным риском развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск для мефенаминовой кислоты.

Пациенты с неконтролируемой гипертонией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями должны лечиться только мефенаминовой кислотой после тщательного осмотра.

Аналогичные действия следует предпринимать перед началом более длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Поскольку НПВП могут влиять на функцию тромбоцитов, их следует использовать с осторожностью у пациентов с внутричерепным кровоизлиянием и кровотечением.

Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление и перфорация: кровотечение, изъязвление или перфорация желудочно-кишечного тракта, могут оказаться смертельными во время приема НПВП. Курение и употребление алкоголя являются дополнительными факторами риска.

Увеличивается риск кровотечения, язвы или перфорации желудочно-кишечного тракта при увеличении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если они осложнены кровотечением или перфорацией (см. Раздел 4.3), и у пожилых людей. Комбинированная терапия с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) должна рассматриваться для пациентов с риском кровотечений желудочно-кишечного тракта, таких как пожилые люди, а также для пациентов, которым требуется сопутствующий прием низких доз аспирина, или других препаратов, которые могут увеличить риск желудочно-кишечных заболеваний (см. Ниже и 4.5).

Пациенты с историей токсичности желудочно-кишечного тракта, особенно в пожилом возрасте, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечении желудочно-кишечного тракта), особенно на начальных этапах лечения.

Следует проявлять осторожность у пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск гастротоксичности или кровотечений, таких как кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или агенты против тромбоцитов, такие как аспирин (см. Раздел 4.5).

Когда у пациентов, получающих мефенамовую кислоту, возникает кровотечение или изъязвление желудочно-кишечного тракта, лечение следует прекратить.
СКВ и смешанное заболевание соединительной ткани: у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может быть повышенный риск асептического менингита (см. Раздел 4.8).

Кожные реакции: Сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых закончились смертельным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с применением НПВП (см. Раздел 4.8). Пациенты, по-видимому, подвергаются наибольшему риску этих реакций на ранних стадиях терапии, причем реакция возникает в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Мефенамовую кислоту следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.

Женская фертильность: использование мефенаминовой кислоты может ухудшить женскую фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин, которые испытывают трудности с зачатием или которые проходят исследование на бесплодие, следует рассмотреть возможность отмены мефенаминовой кислоты.

При дисменорее и меноррагии отсутствие реакции должно насторожить врача для изучения других причин.

Эпилепсия: следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих эпилепсией.

Краситель жёлтый «солнечный закат» может вызвать аллергические реакции.

Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита лаппазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.

Пациентам, которые плохо усваивают метаболизаторы CYP2C9, следует назначать с осторожностью мефенамовую кислоту, поскольку у них могут быть аномально высокие уровни в плазме из-за снижения метаболического клиренса (см. Раздел 5.2).

4.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Необходимо изменить дозировку при одновременном приеме других препаратов, связывающих белок плазмы.

Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. Раздел 4.4). Одновременный прием мефенамовой кислоты с пероральными антикоагулянтными препаратами требует тщательного контроля протромбинового времени.

Считается небезопасным принимать НПВП в сочетании с варфарином или гепарином, это возможно только под медицинским контролем.

Литий: снижение почечного клиренса лития и повышение уровня лития в плазме. Пациентам следует внимательно следить за признаками токсичности лития.

Следующие взаимодействия были зарегистрированы в связи с приемом НПВП, но не обязательно были связаны с таблетками Ponstan Forte (Понстан Форте):

Другие анальгетики, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2: избегайте одновременного использования двух или более видов НПВП (включая аспирин), так как это может увеличить риск побочных эффектов (см. Раздел 4.4).

Антидепрессанты: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений (см. Раздел 4.4).

Антигипертензивные и мочегонные средства: наблюдается снижение гипотензивного и мочегонного эффекта. Диуретики могут усиливать нефротоксичность НПВП.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: снижение антигипертензивного эффекта и повышенный риск почечной недостаточности, особенно у пожилых пациентов. У пациентов не должно быть обезвоживания, и почечная функция должна быть оценена в начале и во время сопутствующей терапии.

Аминогликозиды: снижение почечной функции у восприимчивых людей, снижение выведения аминогликозидов и повышение концентрации в плазме.

Антитромбоцитарные средства: повышенный риск возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечений (см. Раздел 4.4).

Ацетилсалициловая кислота: экспериментальные данные предполагают, что мефенаминовая кислота препятствует анти-тромбоцитарному эффекту низкой дозы аспирина при одновременном назначении и, таким образом, может препятствовать профилактическому лечению сердечно-сосудистых заболеваний аспирином. Тем не менее, ограничения этих экспериментальных данных и неопределенности, касающиеся экстраполяции данных ex vivo к клинической ситуации, подразумевают, что нельзя сделать четких выводов относительно регулярного применения мефенаминовой кислоты.

Сердечные гликозиды: НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снижать СКФ и повышать уровень гликозидов в плазме крови.

Циклоспорин: риск нефротоксичности циклоспорина может быть увеличен в связи с приемом НПВП.

Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных язв или кровотечений (см. Раздел 4.4).

Пероральные гипогликемические агенты: угнетение метаболизма сульфонилмочевинных препаратов, длительный период полувыведения и повышенный риск гипогликемии.

Метотрексат: элиминация препарата может быть уменьшена, что приводит к повышению уровня в плазме.

Мифепристон: НПВП не следует принимать в течение 8-12 дней после введения мифепристона, НПВП могут снижать действие мифепристона.

Пробенецид: снижение метаболизма и устранение НПВП и метаболитов.

Хинолоновые антибиотики: НПВП могут увеличить риск судорог, связанных с хинолоновыми антибиотиками. Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.

Такролимус: возможен повышенный риск нефротоксичности при приеме НПВП с такролимусом.

Зидовудин: повышенный риск гематологической токсичности при назначении НПВП вместе с зидовудином. Имеются данные о повышенном риске гемартрозов и гематом у ВИЧ (+) больных гемофилией, получающих одновременное лечение зидовудином и ибупрофеном.

4.6 Беременность и кормление грудью

Беременность: врожденные аномалии были зарегистрированы в связи с приемом НПВП; однако они имеют низкую частоту и, по-видимому, не соответствуют какой-либо заметной схеме. Ввиду известных эффектов НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск закрытия артериального протока) применение в последнем триместре беременности противопоказано. НПВП не следует использовать в течение первых двух триместров беременности или родов, если только потенциальная польза для пациента не превышает потенциальный риск для плода.

Лактация: следовые количества мефенамовой кислоты могут присутствовать в грудном молоке и передаваться грудному ребенку. Следовательно, мефенамовая кислота не должна приниматься кормящими матерями.

См. Раздел 4.4. Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании в отношении женской фертильности.

4.7 Влияние на способность управлять транспортным средством и оборудованием

Нежелательные эффекты, такие как головокружение, сонливость, усталость и нарушения зрения, возможны после приема НПВП. При подобных реакциях не следует управлять транспортным средством и работать с оборудованием.

4.8 Побочные эффекты от приема Ponstan Forte (Понстан Форте)

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты, связанные с приемом мефенамовой кислоты, отмечаются в желудочно-кишечном тракте.

Диарея иногда возникает после применения мефенамовой кислоты. Это может произойти как в начале лечения, так и после нескольких месяцев непрерывного использования. У некоторых пациентов с диареей, которые принимали данный препарат, был обнаружен проктоколит. При развитии диареи, препарат должен быть немедленно отменен, и этот пациент не должен снова получать мефенамовую кислоту.

Частота не известна для следующих побочных реакций:

Расстройства крови и лимфатической системы
Гемолитическая анемия *, анемия, гипоплазия костного мозга, снижение гематокрита, тромбоцитопеническая пурпура, временное снижение количества лейкоцитов (лейкопения) с риском инфекции, сепсис и диссеминированное внутрисосудистое свертывание.
Агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.
* обратимые реакции, при отмене мефенамовой кислоты.

Расстройства иммунной системы
Реакции гиперчувствительности поступили после лечения с НПВП. Они могут состоять из (а) неспецифических аллергических реакций и анафилаксии (б) реактивности дыхательных путей, включая астму, астму при отягчающих обстоятельствах, бронхоспазм или одышку, или (в) различных кожных заболеваний, включая сыпь различных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек и реже эксфолиативные или буллезные дерматозы (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).

Нарушения обмена веществ
Нарушение толерантности к глюкозе у больных сахарным диабетом, гипонатриемия.

Психические расстройства
Путаница, депрессия, галлюцинации, нервозность.

Расстройства нервной системы
Неврит зрительного нерва, головные боли, парестезия, головокружение, сонливость, сообщения об асептическом менингите (особенно у пациентов с существующими аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани), с такими симптомами, как тугоподвижность шеи, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация (см. раздел 4.4).

Затуманенное зрение, судороги, бессонница.

Глазные расстройства
Раздражение глаз, обратимая потеря цветового зрения, нарушение зрения.

Расстройства уха и лабиринта
Боль в ушах, шум в ушах, головокружение.

Сердечно-сосудистые заболевания
Отек, гипертония и сердечная недостаточность были зарегистрированы в связи с лечением НПВП.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. Раздел 4.4).

Сильное сердцебиение.

Гипотония.

Респираторные расстройства
Астма, одышка.

Желудочно-кишечные расстройства
Наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты имеют желудочно-кишечный характер. Могут возникнуть язвы желудка, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей (см. Раздел 4.4). Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, гематемез, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона были зарегистрированы после применения препарата. Реже наблюдается гастрит.
Анорексия, колит, энтероколит, изъязвление желудка с кровотечением или без него, панкреатит, стеаторея.

Гепато-билиарные расстройства
Границы возвышения одного или нескольких тестов функции печени, холестатическая желтуха.
Легкая гепатотоксичность, гепатит, гепаторенальный синдром.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Ангиодистрофия, отек гортани, мультиформная эритема, отек лица, буллезные реакции, включая синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз) и синдром Стивенса-Джонсона, потливость, сыпь, реакция светочувствительности, зуд и крапивница.

Заболевания почек и мочевыводящих путей
Аллергический гломерулонефрит, острый интерстициальный нефрит, дизурия, гематурия, нефротический синдром, неолигурическая почечная недостаточность (особенно при дегидратации), протеинурия, почечная недостаточность, включая почечный папиллярный некроз.

Общие расстройства
Усталость, недомогание, полиорганная недостаточность, гипертермия.

Исследования
Исследования показали, что положительная реакция при определенных тестах на желчь в моче пациентов, получающих мефенамовую кислоту, обусловлена наличием препарата и его метаболитов, а не наличием желчи.

4.9 Передозировка

Важно, чтобы рекомендуемая доза не превышалась, и режим соблюдался, поскольку в некоторых исследованиях указывались суточные дозы менее 3 г.
(а) Симптомы
Симптомы включают головную боль, тошноту, рвоту, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечные кровотечения, редко диарею, дезориентацию, сонливость, шум в ушах, обморок, иногда конвульсии (у мефенаминовой кислоты есть склонность вызывать тонико-клонические судороги при передозировке). При значительном отравлении возможны острая почечная недостаточность и повреждение печени.
(б) Способы лечения
Пациенты должны лечиться симптоматически по мере необходимости.
В течение первого часа после приема потенциально токсичного количества следует принять активированный уголь. Кроме того, у взрослых промывание желудка следует рассматривать в течение первого часа после приема потенциально опасной дозы для жизни человека.
Функция почек и печени должна тщательно контролироваться.
Пациенты должны наблюдаться в течение не менее четырех часов после приема потенциально токсичной дозы.
Частые или длительные судороги следует лечить диазепамом внутривенно.
Другие меры следует принимать в соответствии с клиническим состоянием пациента.
Гемодиализ имеет небольшое значение, так как мефенамовая кислота и ее метаболиты прочно связаны с белками плазмы.

5. Фармакологические свойства

5.1 Фармакодинамические свойства

Мефенамовая кислота - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами.
Простагландины участвуют в ряде болезненных процессов, включая воспаление, модуляцию болевого ответа, дисменорею, меноррагию и гипертермию.
Как и у большинства НПВП, мефенамовая кислота подавляет действие простагландин-синтетазы (циклооксигеназы). Это приводит к снижению скорости синтеза простагландина и снижению уровня простагландина.

5.2 Фармакокинетические свойства

Абсорбация и Распределение
Мефенамовая кислота всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиковые уровни 10 мг / л наступают через два часа после введения взрослой пероральной дозы 1 г.

Метаболизм
Мефенамовая кислота преимущественно метаболизируется ферментом цитохрома P450 CYP2C9 в печени, сначала до 3-гидроксиметильного производного (метаболит I), а затем до 3-карбоксильного производного (метаболит II). Оба метаболита подвергаются вторичной конъюгации с образованием глюкуронидов.
Таким образом, у пациентов, о которых известно или подозревают, что они являются слабыми метаболизаторами CYP2C9, основываясь на предыдущем анамнезе / опыте с другими субстратами CYP2C9, мефенамовую кислоту следует назначать с осторожностью, так как они могут иметь аномально высокие уровни в плазме из-за снижения метаболического клиренса.

Выведение
Пятьдесят два процента дозы извлекается из мочи, 6% в виде мефенамовой кислоты, 25% в качестве метаболита I и 21% в качестве метаболита II. Анализ стула в течение 3-дневного периода составлял 10-20% дозы в основном в виде неконъюгированного метаболита II.
Уровни плазмы неконъюгированной мефенаминовая кислота снижаться с периодом полураспада около двух часов.

6. Фармацевтические особенности

6.1 Список вспомогательных веществ

Лактоза, прежелатинизированный крахмал, кукурузный крахмал, повидон, диоксид кремния, тальк, стеарат магния, кроскармеллоза натрия типа A, лаурилсульфат натрия, очищенная вода*, Opadry OY-LS-22808 (HPMC2910 15cP, лактоза, полиэтиленгликоль 4000, ванилин, E104, E110, E171), Opaglos AG7350 (вода очищенная, воск пчелиный белый, воск карнаубский желтый, полисорбат 20, сорбиновая кислота).
* не обнаруживается

6.2 Несовместимость

Не известно

6.3 Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 ° C.

6.4 Содержимое упаковки

а) Алюминиевая фольга / ПВХ блистерная упаковка в картонной коробке. Размеры упаковки: 100
б) HDPE DUMA и полипропиленовый контейнер. Размеры упаковки: 100 и 500
в) бутылка из полистирола янтарного цвета с крышкой из полиэтилена высокой плотности. Размеры упаковки: 6, 12, 84, 100 и 500.

7. Владелец торговой лицензии

Chemidex Pharma Limited
Великобритания, Англия.